EMEDUR 100 MG+20 mg 5 suppozituar { Opella } Farmakolojik Özellikler
Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş
[ 21 September 2021 ]
Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş
[ 21 September 2021 ]
Farmakoterapötik grubu: Diğer antiemetikler ATC Kodu: A04AD
Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere benzediği halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.
Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu düşünülmektedir. Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma merkezine iletilir. Kusma merkezine yönelik doğrudan uyaranların aynı şekilde inhibe olmadıkları düşünülmektedir. Önceden trimetobenzamid HCl uygulanmış köpeklerde, apomorfine verilen emetik yanıt inhibe olurken, intragastrik bakır sülfatın tetiklediği emezise karşı aynı etki görülmez.
200 mg'lık EMEDUR supozituvarın bileşiminde yer alan benzokain yüzey anestezisi için kullanılan PABA türevi ester tipte bir lokal anesteziktir. Lokal iritasyonu ve yanma hissini giderir.
Benzokain sinir hücresi zarını geri dönüşümlü olarak stabilize ederek sodyum iyonlarına yönelik geçirgenliğini azaltır. Böylece sinir hücresi zarının depolarizasyonu inhibe olur; bu da sinir uyaranlarının başlatılmasını ve iletilmesini bloke eder.
Trimetobenzamid
Emilim: Trimetobenzamid rektal yoldan yaklaşık %60 oranında emilir; etki süresi 3-4 saattir. Benzokainin etkisi hızla başlar (yaklaşık 1 dakika içinde), ancak kısa sürer (15-20 dakika).
Dağılım: Trimetobenzamid hidroklorürün dağılımı ve insanda aktif metaboliti olup olmadığı bilinmemektedir.
Biyotransformasyon: Trimetobenzamidin biyotransformasyonu karaciğerde yer alır. Eliminasyon: Trimetobenzamid safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine edilir. Ortalama eliminasyon yarı ömrü 7 ila 9 saattir.
Benzokain
Emilim: Benzokain sağlıklı deriden çok az emilirken, mukozalardan ve travmatize olmuş deri bölgelerinden daha iyi emilir.
Dağılım ve biyotransformasyon: Benzokain plazma ve (daha az miktarda olmak üzere) karaciğerde kolinesterazlar tarafından hidrolize edilir.
Eliminasyon: Benzokain idrarla metabolitleri halinde atılır.
Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanan sıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kg uygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.