EMULID %1 30 gr jel Farmakolojik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 25 November 2011 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 25 November 2011 ]
Farmakoterapötik grubu: Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar preparatlar. ATC Kodu: M02AA26
Nimesulid bir non-steroidal antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ). Fonksiyonel içeriği olan sülfonanilid grubu, nimesulidi karboksil ve enol grupları içeren diğer NSAİİ'lerden ayırır. Nimesulidin antipiretik, analjezik ve antiinflamatuar özellikleri bulunmaktadır.
Emilim:
Nimesulid topikal uygulamada deriden, kas ya da sinoviyal sıvıya sürekli ve tedricen salınır ve hızla deri, kas ya da sinoviyal sıvı arasında denge sağlanır.
Nimesulid ile yapılan bir klinik çalışmada, osteoartrit nedeni ile artroskopi yapılacak olan hastalar tarafından ürün günde 3 kez, 4-7 gün boyunca uygulanmıştır. Son uygulamadan 1-2 saat sonra sinoviyal sıvı ve plazmadaki nimesulid konsantrasyonları hesaplanmıştır. Nimesulid düzeyi sinoviyal sıvıda 22,1±10,5 ng/ml ve plazmada 11,8±3 ng/ml olarak bulunmuştur.
Dağılım:
Nimesulid'in topikal uygulamadan sonra plazmada 30 dakikadan 8. saate kadar belirgin düzeylerde bulunmuş olması, ilacın sistemik dolaşıma yavaş yavaş salındığını işaret etmektedir.
Topikal uygulamadan 8 saat sonra nimesulidin plazmadaki konsantrasyonları 14-57,5 ng/ml arasında değişmektedir.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde metabolize edilir. Metaboliti muhtemelen aktif olan 4-hidroksinimesuliddir.
Eliminasyon:
Yaklaşık olarak %51-63 oranlarında böbrekler yolu ile atılır. Değişmeden idrarla atılan ilaç oranı
%0,1'den azdır. Feçes ile yaklaşık olarak %18-36 oranlarında atılır.
Eliminasyon yarılanma ömrü (t, β) ortalama 10 saat olarak hesaplanmıştır.
Nimesulid içeren jeller ve placebo jel ile tavşanlar üzerinde yapılan primer dermal iritasyon çalışmasında sağlam ve hasarlı cilde yapılan uygulamaların potansiyel iritasyon yapıcı ve korozif etkileri araştırılmış, denenen ürünlerin hiçbirinde a€œprimer cilt iritanıa€ özellik saptanmamıştır.
Nimesulidin sistemik olarak uygulanması ile yürütülen güvenlilik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisite, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmaları insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında nimesulid gastrointestinal, renal ve hepatik toksisiteye neden olmuştur.
Tavşanlar üzerinde yapılan reprodüktif toksisite çalışmalarında nimesulid (toksik olmayan doz düzeylerinde) embriyotoksik ve teratojenik etkiler (iskeletsel malformasyonlar, serebral venriküllerde genişleme) meydana getirmiştir. Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda ise bu etkiler görülmemiştir.
Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda nimesulidin yeni doğan yavrularda mortalite artışına neden olduğu ve fertiliteyi etkileyecek advers etkiler meydana getirdiği saptanmıştır.