EPAMOR 30 mg/3ml ENJEKSIYONLUK çözelti (5 KARTUÞ) Farmakolojik Özellikler
Gen İlaç Ve Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Sti.
[ 25 July 2023 ]
Gen İlaç Ve Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Sti.
[ 25 July 2023 ]
Apomorfin dopamin reseptörlerinin direkt stimülanıdır ve hem D1 hem de D2 reseptör agonisti özellikleri gösterirken levodopa ile metabolik veya transport yolaklarını paylaşmaz.
Her ne kadar deney hayvanlarında, apomorfin uygulaması nigro-striatal hücrelerin ateşleme (deşarj) hızını baskılarsa da, düşük dozun endojen dopamin salınımının pre-sinaptik inhibisyonuyla lokomotor aktivitede azalmaya neden olduğu gösterilmiştir. Parkinson'a bağlı motor yetersizlik üzerine etkisi post-sinaptik reseptör bölgeleri aracılığıyladır. Bu bifazik etki insanlarda da gözlenmiştir.
Apomorfinin subkütan enjeksiyonu sonrası farmakokinetiği iki kompartımanlı bir model ile tanımlanabilir.
Emilim:
Apomorfin, klinik etkilerin hızlı başlangıcı ile korele (uyumlu) olarak (4-12 dakika) subkütan
dokudan hızlı ve tam olarak absorbe olur.
Dağılım:
Serebrospinal sıvıdaki apomorfin seviyesi ile klinik cevap doğrudan ilişkilidir; ilacın
dağılımını en iyi iki kompartımanlı model tanımlar. Dağılım yarı ömrü 5 ( 1.1) dakikadır.
Biyotransformasyon:
Apomorfin metabolizması, toplamın yaklaşık olarak yüzde onu şeklinde glukuronidasyon ve
sülfonasyon aracılığıyladır; diğer yolaklar tanımlanmamıştır.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı-ömrü 33 ( 3.9) dakikadır. Etkin maddenin klinik etkisinin kısalığı (yaklaşık
1 saat), maddenin hızlı klerensi ile açıklanmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri yoktur.
Kısa ürün bilgilerinin diğer kısımlarında yer alan bilgiler yanında, tekrarlanan doz subkütan
toksisite çalışmaları insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir.
İn vitro genototoksisite çalışmaları, büyük olasılıkla apomorfinin oksidasyonuyla oluşan ürünlerden dolayı mutajenik ve klastojenik etkiler göstermiştir. Fakat yapılan in vivo çalışmalarda apomorfin genotoksik değildir.
Apomorfinin üreme üzerine etkileri sıçanlarda incelenmiştir. Apomorfin bu türde teratojenik değildir, fakat anneye toksik olan dozların yeni doğanda solunum güçlüğü ve maternal bakımda kayıplara neden olabileceği kaydedilmiştir.
Herhangi bir karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Kartuş haznesini saat yönünün tersinde döndürerek kalem gövdesi ile birleştirin.