ETOFAST 1 gr/2 ml IM enj. çözelti içeren 1 ampül Farmakolojik Özellikler
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 1 July 2011 ]
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 1 July 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Non-steroid anti-inflamatuvar / analjezik ilaçlar ATC Kodu: M02AA06
Emilim:
ETOFAST’ın yağlı formülasyonundan etofenamatın salıverilmesi yavaş bir hızda olur, böylece benzer maddelerin suda çözünebilen enjektabl formlarından daha uzun bir etki süresi gösterir.
ETOFAST enjeksiyonundan etofenamatın yaşlılarda ve gençlerdeki plazma eğrileri birbirine benzerdir.
İntramusküler olarak enjekte edilen etofenamatın (ETOFAST) rölatif biyoyararlanımı, oral olarak uygulanan flufenamik asitle (tabletleri) karşılaştırıldığında %91’dir. Etofenamatın maksimum plazma düzeylerine (Cmax = 0.633 Wmol/l + 0.232 Wmol/l) ETOFAST’ın uygulanmasından ortalama 5.67 saat (5.67±2.66 saat) sonra ulaşılmaktadır. Eğri altı alan 8.95 ± 3.51 Wmol* saat/l’dir.
Dağılım:
Plazma proteinlere % 98-99 oranında bağlanmaktadır.
Bivotransformasyon:
Etofenamat karaciğerde hidroksilasyon, eter ve ester ayrılmaları ile metabolize olmaktadır. Enterohepatik dolaşıma katılabilir.
Eliminasyon:
Üreme toksisitesi açısından herhangi bir belirti bulunmamaktadır.
Etofenamatın tolerabilitesi, çeşitli hayvan türlerinde yapılan akut ve kronik toksisite çalışmalarında araştırılmıştır.
Akut toksisite:
Sıçanlarda intravenöz uygulamadan sonra LD50, 140 mg/kg, oral uygulamadan sonra ise 292 mg/kg’dır.
Kronik toksisite:
Sıçanlarda (7, 27, 100 mg/kg) ve maymunlarda (7, 26, 100 mg/kg) günlük oral uygulama şeklinde, 1 yıl boyunca yapılan kronik çalışmaların her biri özellikle önem taşır. Herhangi olumsuz bir etki göstermeyen 27 mg/kg’lık (sıçanlarda) ve 26.0 mg/kg’lık (maymunlarda) dozlar, insanlardaki günlük terapötik dozlardan oldukça yüksektir.
Mutajenik ve tümörojenik potansiyel:
Çeşitli çalışmalarda gösterildiği gibi. herhangi bir embriyotoksik. mutajenik veya karsinojenik etki kanıtı bulunmamaktadır.
Üreme toksisitesi:
Sıçanlarda (oral ve kutanöz uygulama) ve tavşanlarda (kutanöz uygulama) etofenamat ve bazı metabolitlcrinin plasentadan geçtiği gösterilmiştir. Tavşanlara gebeliğin 18. gününe kadar, günde 10, 30 ve 100 mg/kg uygulanmıştır. İlacın kesilmesinden sonra plasenta, uterus, fetus, organlar ve safradaki düzeyler hızla azalmıştır.