EXCEDRIN 24 film tablet Farmakolojik Özellikler
Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
[ 10 May 2013 ]
Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
[ 10 May 2013 ]
Farmakoterapötik grup: Diğer analjezikler ve antipiretikler ATC kodu: N02B A51
Etki mekanizması:
Parasetamol, asetilsalisilik asit ve kafeinden oluşan kombinasyonda parasetamol hem analjezik hem antipiretik etki sağlarken, asetilsalisilik asit prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı olarak analjezik ve antiinflamatuar etki sağlar. Kafeinin hem parasetamol hem de asetilsalisilik asit üzerinde adjuvan etkisi vardır.
Asetilsalisilik asit
Oral uygulamayı takiben genellikle hızla ve tamamen emilir.
Daha çok gastrointestinal kanal, karaciğer ve kanda hidrolize edilerek salisilata dönüştürülür. Salisilat ise başlıca karaciğerde metabolize edilir.
Parasetamol
Emilim: Parasetamol gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve plazma pik
konsantrasyonlarına uygulamadan 30 dakika ila 2 saat sonra ulaşılır.
Dağılım: Normal terapötik konsantrasyonlarda plazma proteinlerine bağlanma oranı önemsizdir ancak konsantrasyonlarla birlikte yükselmektedir.
Bivotransformasvon ve eliminasyon: Karaciğerde metabolize edilir ve glukuronid ve sülfat konjugatları olarak büyük ölçüde idrar ile atılır. %5Mnden daha düşük bir bölümü değişmemiş ilaç olarak atılır. Eliminasyon yarı ömrü 1-4 saat arasında değişir.
Parasetamolün doz aşımını takiben, karma fonksiyonlu oksidazlar ile karaciğerde çok düşük miktarlarda üretilen ve karaciğer glutatyonu ile konjugasyon yoluyla detoksifıye edilen bir minör hidroksile metabolit birikebilir ve karaciğer hasarına neden olabilir.
Kafein
Emilim:
Kafein oral uygulamayı takiben tamamen ve hızla emilir. Açlık koşullarında pik plazma konsantrasyonlarına dozdan 5-90 dakika sonra ulaşılır.
Dağılım:
Kafein tüm vücut sıvılarına dağılır. Kafeinin ortalama plazma proteinlerine bağlanma oranı %35’dir.
Biyotransformasyon:
Presistemik metabolizmaya dair bir kanıt yoktur. Yetişkinlerde eliminasyon hemen hemen tamamen karaciğerde metabolizasyon yoluyladır.
Eliminasvon:
Yetişkinlerde eliminasyon hızında belirgin bireysel farklılıklar oluşur. Plazma eliminasyon yan ömrü 1,9-12,2 saat arasında değişmekle birlikte ortalama 4,9 saattir.
Kafeinin yaklaşık tamamı oksidasyon, demetilasyon ve asetilasyon ile metabolize olur ve idrar ile atılır. En önemli metabolitleri 1-metilksantin. 7-metilksantin ve 1,7-dimetilksantindir (paraksantin). Minör metabolitier 1 metilürik asit ve 5-asetilamino-6-formilamino-3-metilurasildir (AMFU).
Kombinasyon
Asetilsalisilik asit/parasetamol/kafein kombinasyonu ile elde edilen klinik öncesi veriler herhangi bir sinerjistik akut toksisite göstermemiştir.
Asetilsalisilik asit
Kemirgen ve kemirgen olmayan türlerde asetilsalisilik asit için oral uygulamadaki akut töksisitesi (DL50) 920-4000 mg/kg‘dır. Toksisitenin en önemli belirtileri hemoraj ve gastrik ülser olmuştur. Asetilsalisilik asit için eldeki klinik olmayan veriler çok yüksek dozlar dışında mutajenik olmadığını ve karsinojenik olmadığını göstermektedir. Asetilsalisilik asitin fertilite üzerine etkisi bildirilmemiştir. Matemal toksik dozlarda fetotoksik ve teratojenik potensiyeline dair kanıtlar bulunmaktadır.
Parasetamol
Parasetamol ile ilgili mevcut klinik olmayan veriler, parasetamolün teratojenik. mutajenik ve karsinojenik olmadığı göstermektedir. Kemirgen ve kemirgen olmayan türlerde oral uygulamadaki akut töksisitesi (DL50) 760-3900 mg/kg’dır. Toksisitenin en önemli belirtileri karaciğer lezyonlarıdır. Doz aşımı ciddi hepatotoksisiteye yol açabilir.
Kafein
Kemirgen ve kemirgen olmayan türlerde oral uygulamadaki akut töksisitesi (DL50) 155-2300 mg/kg’dır. Toksisitenin en önemli belirtileri santral sinir sistemi ve kardiyovasküler değişikliklerdir. Klinik olmayan veriler kafeinin mutajenik ve karsinojenik olmadığım göstermektedir.