EXIFIN %1 deriye uygulanacak sprey çözelti (20 ml) Farmakolojik Özellikler

Genveon İlaç San. ve Tic. A.Ş.

[ 5 April  2022 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Topikal antifungaller ATC kodu: D01AE22

    Naftifin, haricen kullanılan bir antimikotiktir.

    Naftifin deri funguslarına (Trichophyton, Microsporum ve Epidermophyton türleri gibi dermatofitler), maya mantarlarına (Candida türleri, Pityriasis versicolor), küf mantarlarına (Aspergillus türleri) ve diğer mantarlara (örneğin Sporothrix schenkii) etkilidir.

    Naftifin, dermatofitler ve Aspergillus türleri üzerinde, in vitro koşullarda fungusit etki gösterir. Maya mantarlarının bazılarına fungusit etki gösterirken, bazılarının üzerindeki etkisi fungustatiktir.

    Naftifin, antimikotik etkisi yanında, fungal enfeksiyonlarla ilgili olarak ortaya çıkan çeşitli bakteriyel enfeksiyonlardan sorumlu Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriler üzerinde antibakteriyel etkinliğe sahiptir.

    Klinik olarak, naftifinin entrensek bir antienflamatuvar etkisinin olduğu saptanmıştır. Bu özelliği nedeniyle naftifin, hastalığa eşlik eden enflamasyon belirtilerinin (pruritus v.b.) hafiflemesini sağlar.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Naftifin hidroklorür sentetik bir allilamin türevidir. Emilim:

    Naftifin, deriye kolayca penetre olarak, derinin çeşitli tabakalarında uzun süreli antimikotik konsantrasyonlara ulaşır.

    Sağlıklı gönüllülerde H işaretli naftifin %1 spreyin tek topikal uygulanmasını takiben uygulanan dozun %4.2'si absorbe olmuştur.

    Dağılım:

    Sağlıklı gönüllülerde uygulanan dozun yaklaşık %6'sının sistemik dolaşıma katıldığı görülmüştür.

    Biyotransformasyon:

    İnsanlarda ve laboratuvar hayvanlarında dermal veya oral uygulamayı takiben EXİFİN'in antifungal bileşeni (E)-N-methyl-N-(1-naftilmetil)-3-fenil-2-propen-1-amin-hidroklorür (naftifin), kantitatif olarak biyotransformasyona uğrar ve antifungal aktivitesi bulunmayan metabolitleri şeklinde atılır.

    Eliminasyon:

    Naftifin ve/veya metabolitleri idrar ve feçesle atılır. Yarılanma süresi yaklaşık 2-3 gündür.

    Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

    Veri bulunmamaktadır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Naftifin hidroklorürün karsinojenik etkisi ile ilgili olarak uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. İn vitro çalışmalar ve hayvan çalışmalarında mutajenik etkisi ya da fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.