FEOPTIDIN 75 mg / 3 ml IM enjeksiyonluk çözelti (10 adet) Klinik Özellikler
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 21 May 2019 ]
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 21 May 2019 ]
Osteoartrit, romatoid artrit, ve ankilozan spondilit belirti ve bulgularının tedavisi ile akut gut artriti, akut kas-iskelet sistemi ağrıları, postoperatif ağrı ve dismenore tedavisinde endikedir.
Genel bir öneri olarak, doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Gerekli en kısa süre boyunca etkili olan en düşük doz kullanılarak advers etki semptomları en aza indirilmelidir.
Doz, genellikle günde 75 mg'lık bir ampuldür, üst dış kadrana derin intragluteal enjeksiyon şeklinde uygulanır. Ciddi durumlarda (örneğin; kolik) günlük doz istisnai olarak birkaç saat ara ile 75 mg'lık iki enjeksiyona (her bir kalçaya birer tane) çıkarılabilir. Alternatif olarak, günde en fazla 150 mg vermek koşuluyla, günde 75 mg'lık 1 ampul, diklofenak sodyumun diğer formlarıyla (tablet, kapsül, enterik draje) kombine edilebilir.
FEOPTİDİN ampul, 2 günden daha uzun süre uygulanmamalıdır. Gerekirse, tedaviye diklofenak sodyum tablet veya suppozituvar ile devam edilebilir.
İntramüsküler enjeksiyon, üst dış kadrana intragluteal enjeksiyon olarak derine uygulanır.
FEOPTİDİN böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz., bölüm 4.3.).
Böbrek yetmezliği olan hastalarda spesifik çalışmalar yürütülmediğinden, spesifik doz ayarlamasına ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalara FEOPTİDİN uygulanırken dikkat edilmelidir (bkz., bölüm 4.4.)
FEOPTİDİN karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz., bölüm 4.3.). Karaciğer yetmezliği olan hastalarda spesifik çalışmalar yürütülmediğinden, spesifik doz ayarlamasına ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalara FEOPTİDİN uygulanırken dikkat edilmelidir (bkz., bölüm 4.4.).
Doz gücünden dolayı, FEOPTİDİN ampul çocuklar ve ergenler için uygun değildir (bkz. bölüm 5.2).
FEOPTİDİN prematüre bebeklere ve yeni doğanlara verilmemelidir. Benzil alkol bebekler ve 3 yaşa kadar olan çocuklarda toksik ve anafilaktoid rekasiyonlara neden olabilir.
FEOPTİDİN'in farmakokinetiği yaşlı hastalarda klinik olarak anlamlı düzeyde bozulmamasına rağmen, non-steroidal antienflamatuar ilaçlar genel olarak, istenmeyen etkilere daha eğilimli olan bu gibi hastalarda dikkatli kullanılmalıdırlar. Özellikle hassas veya vücut ağırlığı düşük olan yaşlı hastalarda en düşük etkili dozun kullanılması ve hastanın NSAİ ilaç tedavisi boyunca gastro- intestinal kanama olasılığına karşı takip edilmesi önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.4).
Aktif gastrit veya intestinal ülser, kanama ya da perforasyonda (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8),
Gebeliğin son trimesterinde (bkz. Bölüm 4.6.)
Karaciğer yetmezliğinde
Böbrek yetmezliğinde
İskemik kalp hastalığı, periferal arter hastalığı, serebrovasküler hastalık ve konjestif kalp yetmezliği (NYHA sınıflandırması II-IV) durumlarında
Daha önceden diğer nonsteroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ilaçlar gibi, FEOPTİDİN de asetilsalisilik asit veya diğer prostaglandin sentetaz enzimini inhibe eden NSAİ ilaç kullanımı ile astım, ürtiker ve akut rinit atakları tetiklenen hastalarda (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5) kontrendikedir.
Bu hastalarda NSAİİ'lere karşı şiddetli, nadiren ölümcül, anafilaksi benzeri reaksiyonlar gelişebildiği bildirilmiştir.
Koroner arter bypass greft (CABG) cerrahisinde peri-operatif ağrı tedavisinde kontrendikedir (UYARILAR bölümüne bakınız)
NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü
Aktif veya tekrarlayan peptik ülser/kanama öyküsü
FEOPTİDİNa€˜in selektif sikloksijenaz-2 inhibitörleri de dahil diğer sistemik NSAİİ'larla birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır. Aşağıdaki etkileşimler, FEOPTİDİN ampul'ü ve/veya diklofenakın diğer farmasötik formları ile gözlemlenenleri içermektedir.
Göz önünde bulundurulması gereken gözlenmiş etkileşimler:
Güçlü CYP2C9 inhibitörleri:
Diklofenak metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle doruk plazma konsantrasyonunda ve diklofenak maruziyetinde önemli bir artışla sonuçlanabileceğinden diklofenak güçlü CYP2C9 inhibitörleri (vorikonazol gibi) ile birlikte reçete edildiğinde dikkat edilmesi önerilir.
Lityum:
NSAİİ'ler plazma lityum düzeylerinde artışa ve renal lityum klirensinde azalmaya yol açmaktadır. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu %15 artmış ve renal klirens yaklaşık %20 azalmıştır. Bu etkiler renal prostaglandin sentezinin NSAİİ tarafından inhibe edilmesine bağlanmaktadır. Dolayısıyla, NSAİİ'lar ve lityum eş zamanlı olarak verildiğinde hasta lityum toksisitesi yönünden dikkatle izlenmelidir. Birlikte kullanıldığında diklofenak, lityumun plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum lityum düzeyinin takibi önerilir.
Digoksin:
Birlikte kullanıldığında diklofenak, digoksinin plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum digoksin düzeyinin takibi önerilir.
Diüretikler ve antihipertansif ajanlar:
Diğer NSAİ ilaçlar gibi, diklofenakın diüretikler ya da antihipertansif ajanlarla (örn. beta- blokörler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri) birlikte kullanılması antihipertansif etkilerinde bir azalmaya neden olabilir. Bu nedenle, kombinasyon dikkatli uygulanmalıdır ve özellikle yaşlılarda olmak üzere hastaların kan basınçları periyodik olarak takip edilmelidir. Hastalar uygun bir şekilde hidrate edilmeli ve yüksek nefrotoksisite nedeniyle özellikle diüretikler ve ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanılmaya başlanmasının ardından ve sonrasında periyodik olarak böbrek fonksiyonunun takibine önem verilmelidir. (bkz. Bölüm 4.4).
Siklosporin ve Takrolimus:
Diklofenak, diğer NSAİ ilaçlar gibi renal prostaglandinler üzerine etkisiyle siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu nedenle, siklosporin almayan hastalarda kullanılan doza göre daha düşük dozlarda verilmelidir. NSAİ ilaçların takrolimus ile birlikte kullanılması nefrotoksisitenin olası risk artışına neden olabilir. Bu, kalsinörin ve NSAİ ilaçların her ikisinin de renal antiprostaglandin etkileri aracığıyla olabilir.
Hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçlar:
Potasyum tutucu diüretikler, siklosporin, takrolimus ve trimetoprim ile eş zamanlı tedavi serum potasyum düzeylerinin artması ile ilişkili olabilir. Bu nedenle, serum potasyum düzeyleri sıkça kontrol edilmelidir (bkz. Bölüm 4.4).
Kinolon türevi antibakteriyel ilaçlar:
NSAİİ ilaçlarla kinolonların birlikte kullanılmalarından kaynaklanan izole konvülsiyon bildirimleri bulunmaktadır.
Göz önünde bulundurulması gereken öngörülen etkileşimler:
Furosemid:
Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, FEOPTİDİN kullanımının bazı hastalarda furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabildiğini göstermektedir. Bu yanıt, renal prostaglandin sentezinin inhibe edilmesine bağlanmaktadır. NSAİİ'lerle eş zamanlı olarak tedavi uygulandığında hasta, böbrek yetmezliği belirtileri yönünden (Önlemler, Renal Etkileri bölümüne bakınız) ve diüretik etkinliğinden emin olmak için yakından izlenmelidir.
Kardiyak glikozidler:
NSAİ ilaçlar ve kardiyak glikozidlerin birlikte kullanılması kalp yetmezliğini şiddetlendirebilir, GFR'yi azaltabilir ve plazma glikozid seviyesini artırabilir.
Diğer NSAİ İlaçlar ve kortikosteroidler:
Diklofenak ve diğer sistemik NSAİ ilaçlar ya da kortikosteroidlerin birlikte uygulanması gastrointestinal istenmeyen etkilerin sıklığını arttırabilir (bkz. Bölüm 4.4.).
Antikoagülanlar ve antitrombosit ajanlar:
Birlikte uygulanmaları kanama riskini artırabileceği için dikkatli olunması önerilir (bkz. Bölüm 4.4). Klinik çalışmalarda FEOPTİDİN'in antikoagülanların etkisi üzerinde bir tesiri olduğuna dair bir işaret olmamasına rağmen, FEOPTİDİN ve antikoagülanları birlikte alan hastalarda, çok ender olarak kanama riskinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle böyle hastaların dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Varfarin:
Varfarin ve NSAİİ'lerın GI kanamaları üzerindeki etkisi sinerjik özelliktedir; yani bu iki ilacı birlikte kullanan hastaların ciddi GI kanaması geçirme riski bu iki ilacı tek başlarına kullanan hastalara göre daha yüksektir.
Aspirin:
FEOPTİDİN aspirinle birlikte verildiğinde, serbest FEOPTİDİN klirensi değişmese de protein bağlama oranı azalmaktadır. Bu etkileşimin klinik açıdan önemi bilinmiyor olmakla birlikte, diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi, diklofenak ve aspirinin eş zamanlı olarak verilmesi, advers etki görülme olasılığını artırdığından, genellikle önerilmemektedir.
Selektif serotonin geri alım inhibitörler (SSRI):
Diklofenak sodyum dahil sistemik NSAİ ilaçların SSRI'larla birlikte uygulanmaları gastrointestinal kanama riskini arttırabilir (bkz. Bölüm 4.4).
Antidiyabetikler:
Klinik çalışmalar FEOPTİDİN'in oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte, onların klinik etkilerini etkilemeksizin verilebileceğini göstermiştir. Ancak, çok ender olarak FEOPTİDİN ile tedavi sırasında antidiyabetik ilaçların dozunu ayarlamayı gerektirecek hipoglisemik ve hiperglisemik etkiler bildirilmiştir. Bu nedenle birlikte uygulanmaları sırasında önlem olarak kan glukozu düzeyinin takibi önerilir.
Metotreksat:
NSAİİ'ların tavşan böbrek kesitlerinde metotreksat akümülasyonunu rekabete dayalı olarak inhibe ettiği bildirilmiştir. Bu durum, bunların metotreksat toksisitesini artırabileceğini gösterir. NSAİİ'ler metotreksat ile eş zamanlı uygulanıyorsa dikkatli olunmalıdır. Diklofenak dahil olmak üzere tüm NSAİ ilaçların, metotreksat tedavisinden önce veya sonra kullanıldıklarında dikkat edilmesi önerilir. Çünkü, metotreksatın kandaki konsantrasyonları yükselebilir ve toksisitesi artabilir.
Kolestipol ve kolestiramin:
Bu ajanlar diklofenak emilimini geciktirebilir veya azaltabilir. Dolayısıyla, diklofenak uygulamasının kolestipol/kolestiramin uygulamasından en az bir saat önce veya 4 ila 6 saat sonra gerçekleştirilmesi önerilmektedir.
Mifepriston:
NSAİ ilaçlar mifepristonun etkisini azalttığından, mifepriston kullanımından sonra 8-12 gün NSAİ ilaçlar kullanılmamalıdır.
Fenitoin:
Diklofenak ile eş zamanlı fenitoin kullanımında, fenitoine maruziyette artış beklendiğinden, fenitoin plazma konsantrasyonu takip edilmelidir.
Özel popülasyonlar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Çocuklar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Gebelik kategorisi C/D (3.trimester)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için herhangi bir öneride bulunmayı tavsiye eden veri bulunmamaktadır.
Diklofenak sodyum için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir. Bu nedenle FEOPTİDİN, gerekli olmadıkça (anne için beklenen yararları fetus için olası riskleri aşmadığı sürece) gebeliğin ilk iki trimesteri sırasında kullanılmamalıdır.
Diğer NSAİİ'lerle olduğu gibi diklofenak sodyumun, gebelik ve/veya fetus/yeni dogan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri (örn. uterus tembelliği ve/veya duktus arteriosusun erken kapanma olasılığı) bulunmaktadır. Bu nedenle FEOPTİDİN gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).
Diğer NSAİ ilaçlar gibi diklofenak anne sütüne az miktarda geçer. Bu nedenle, bebekteki istenmeyen etkileri önlemek için laktasyon sırasında FEOPTİDİN uygulanmamalıdır.
Diğer NSAİ ilaçlar gibi FEOPTİDİN kullanımı dişi doğurganlığını bozabilir. Gebe kalmaya çalışan kadınlarda önerilmez. Gebe kalmada zorluklar yaşayan ya da infertilite açısından araştırılmakta olan kadınlarda FEOPTİDİN'in kesilmesi düşünülebilir.
FEOPTİDİN kullanırken görme bozuklukları, baş dönmesi, vertigo, uyku hali ya da diğer merkezi sinir sistemi bozuklukları yaşayan hastalar, araç veya makine kullanmamalıdırlar.
Klinik çalışmalardan ve/veya spontan bildirimlerden ve literatürden elde edilen advers ilaç reaksiyonları MeDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Her bir sistem organ sınıfında advers ilaç reaksiyonları en sık olan önce gelecek şekilde sıklıklarına göre sıralanmıştır. Her bir
sıklık grubunda, advers ilaç reaksiyonları azalan ciddiyet sırasına göre verilmiştir. Ayrıca, her advers ilaç reaksiyonu için uygun sıklık kategorisi aşağıdaki şekildedir (CIOMS III):
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Aşağıda belirtilen istenmeyen etkiler, kısa ya da uzun süreli kullanımda FEOPTİDİN enjeksiyonluk çözelti ve/veya diğer diklofenak farmasötik formları için bildirilenleri içermektedir.
Çok seyrek: Enjeksiyon yerinde abse.
Çok seyrek: Trombositopeni, lökopeni, anemi (hemolitik ve aplastik anemi dahil), agranülositoz.
Seyrek: Aşırı duyarlılık, anafilaktik ve anaflaktoid reaksiyonlar (hipotansiyon ve şok dahil). Çok seyrek: Anjiyoödem (yüz ödemi dahil).
Çok seyrek: Dezoryantasyon, depresyon, uykusuzluk, kabus görme, irritabilite, psikotik bozukluk.
Çok seyrek: Parestezi, hafıza bozukluğu, konvülsiyon, anksiyete, titreme, aseptik menenjit, disgözi, serebrovasküler olay.
Bilinmiyor: Konfüzyon, halusinasyon, duygu bozukluğu, halsizlik
Çok seyrek: Görme bozukluğu, bulanık görme, çift görme Bilinmiyor: Optik Nörit
Yaygın: Vertigo.
Çok seyrek: Kulak çınlaması, işitmede zayıflama.
Çok seyrek: Miyokard infarktüsü, kalp yetmezliği, palpitasyonlar, göğüs ağrısı.
Çok seyrek: Hipertansiyon, vaskülit.
Seyrek: Astım (dispne dahil). Çok seyrek: Pnömonit.
Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, dispepsi, abdominal ağrı, gaz, anoreksi.
Seyrek: Gastrit, gastrointestinal kanama, hematemez, kanlı diyare, melena, gastrointestinal ülser (kanamalı veya kanamasız - perforasyon ile veya perforasyon olmaksızın), proktit.
Çok seyrek: Kolit (hemorajik kolit ve ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi dahil), kabızlık, stomatit, glossit, özofagus bozukluğu, intestinal diyafram hastalığı, pankreatit, hemoroidler.
Yaygın: Transaminazlarda artış. Seyrek:Hepatit, sarılık, karaciğer bozukluğu.
Çok seyrek: Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği.
Yaygın: Döküntü.
Seyrek: Ürtiker.
Çok seyrek: Büllöz dermatit, egzama, eritem, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), eksfolyatif dermatit, alopesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, purpura, Henoch-Schonlein purpura, kaşıntı.
Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliği, hematüri, proteinüri, nefrotik sendrom, tubulointerstisiyel nefrit, renal papiller nekroz.
Çok seyrek: İmpotans
Yaygın: Enjeksiyon yerinde reaksiyon, ağrı ve sertleşme, uygulama yerinde irritasyon. Seyrek: Ödem, enjeksiyon yerinde nekroz.
* Sıklık yüksek bir dozla (150 mg/gün) uzun dönem tedavi verilerini yansıtır.
Meta-analiz ve farmakoepidemiyolojik veriler, özellikle yüksek dozda (günlük 150 mg) ve uzun dönem tedavi sırasında diklofenak kullanımı ile ilişkili olarak arteriyotrombotik olaylar riskinde (örneğin miyokard enfarktüsü) küçük bir artışa işaret etmektedir (bkz., bölüm 4.4.).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
Diklofenak doz aşımına bağlı tipik bir klinik tablo yoktur. Doz aşımı, kusma, gastrointestinal kanama, diyare, baş dönmesi, kulak çınlaması ya da konvülsiyon gibi semptomlara neden olabilir. Ciddi zehirlenme durumunda, akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür.
Diklofenak dahil NSAİ ilaçlarla akut zehirlenmenin tedavisi, esas olarak destekleyici önlemler ve semptomatik tedaviden ibarettir. Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, konvülsiyon, gastrointestinal bozukluk ve solunum depresyonu gibi komplikasyonlara karşı destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi uygulanır.
Proteinlere yüksek oranda bağlanmaları ve yaygın metabolizmaları nedeniyle diklofenak dahil NSAİ ilaçların eliminasyonunda muhtemelen zorlu diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon gibi özel önlemler yardımcı değildir.