FERRO SANOL 20 duodenal kapsül {Melusin} Farmakolojik Özellikler

Melusin İlaç Ve Sağlık Maddeleri

[ 7 September  2012 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antianemik ATC Kodu: B03AA01

İnsan vücudu; erkeklerde 50 mg Fe+2/kg vücut ağırlığı ve kadınlarda 38 mg Fe+2/kg vücut ağırlığı oranında demir içerir. Demir eksikliği, kanama, gıda demirinin yetersiz alımı, emilimi veya kullanımı gibi çeşitli nedenlerden kaynaklanabilir. Yüksek biyoyararlanıma sahip demir (II)-glisin-sülfat-kompleksi demir eksikliğini giderir.

Etki mekanizması

Glisin ile kompleks oluşturmuş demir, ince barsakta duodenum ve proksimal jejenumda mukozal epitelyum hücrelerinden emilir. Burada non-hem gıda kaynaklarından gelen demir, daha çözünür ferröz demire(Fe+2)indirgenir ve hem demirle birlikte hücre metabolizmasına katılır. Demir ferrik(Fe+3) forma okside olarak hücre içi taşıyıcı moleküle bağlanır. Hücresel taşıyıcı demirin bir kısmını mitokondriye, bir kısmını ferritin şeklinde depolanmak üzere apoferritine, bir kısmını dolaşımdaki taşıyıcı molekül transferrini oluşturmak üzere

apotransferrine taşır. İntestinal mukoza hücrelerinde ferritin, alınan demirin ne kadarının emileceğini belirler. Tüm apoferritinler demirle bağlandığında, barsak lümeninden demir emilmez ve feçesle atılır.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Demir, kırmızı kan hücrelerinde, hemoglobinin protein olmayan kısmı olan hem molekülü ile birlikte bulunur. Bu nedenle, demir hücrelerin solunumu ve metabolizması için yaşamsal değeri olan oksijenin ana taşıyıcısıdır. Demir, kas dokusunda myoglobinin yapısında da bulunur.

Hücresel oksidasyon

Demir, hücrelerde glukozun oksidasyonu ile enerji üretilen enzim sistemlerinde yaşamsal öneme sahiptir. Örneğin, yüksek enerjili ATP bağlarını üreten elektron transport sistemlerinin bir parçası olan sitokrom bileşiklerinin yapısına katılır.

Büyümede demir ihtiyacı

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Kapsül kabuğu, midede çözünür. Pelletler, duodenuma salınıncaya kadar sağlam kalmaktadır.
Burada, etken madde olan demir glisin sülfat hızla salınmaktadır. Glisin ile kompleks oluşturmuş demir, duodenum ve proksimal jejenumda mukozal epitelyum hücrelerinden özel bir taşıyıcıya bağlı olarak emilir.

Biyoyararlanım:

Demir depoları azalmış hastalarda, sulu demir sülfat çözeltisi referans olarak alındığında bağıl biyoyararlanım oranı %95’tir. Bu oran, %15’lik demir II absorpsiyonuna tekabül eder.

Dağılım:

Demir duodenumun ve ince barsağın mukozal epitelyum hücrelerine özel bir taşıyıcı sistem ile alınır; mukozal ferritin olarak depo edilir veya direkt olarak plazmaya transfer edilir.

Eliminasyon:

Demirin eliminasyonu feçesten olmaktadır.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Akut toksisite:

Fe+2 tuzları

Fareler LD50: tek doz oral uygulamadan sonra 300-900 mg/kg vücut ağırlığı Sıçanlar LD50: tek doz oral uygulamadan sonra 300 ila >2000 mg/kg vücut ağırlığı

Kronik toksisite:

Fe+2 tuzlarının hayvanlardaki kronik toksisitesi ile ilgili belirli çalışmalar, açıkça bildirilmemiştir. İnsanlarda zehirlenme semptomları, 20 mg Fe+2 /kg vücut ağırlığı kadar düşük dozajlardan sonra görünebilir. 60 mg Fe+2 /kg vücut ağırlığı ve üstü dozajlarda şiddetli toksik etkiler beklenmelidir. 200 - 400 mg Fe+2 /kg vücut ağırlığı dozajlarında oluşan zehirlenmeler, tedavi edilmezse ölümle sonuçlanabilmektedir.

Mutajenite

Serbest Fe+2 özellikle dioksijen varlığında mutajeniktir.

Karsinojenite

FERRO SANOL DUODENAL’in klinik kullanım koşulları altında mutajenik ve karsinojenik potansiyeli yoktur.