FOLBETAKE 5 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler

Argis İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.

[ 19 October  2021 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Antianemik preparatlar, Folik asit ve deriveleri ATC kodu: B03BB01

    Folik asit B vitamini grubunun bir üyesidir. Nükleoprotein sentezi ve normal eritropoezin idamesi için gereklidir. Özellikle, bazı megaloblastik anemisi olan kişilerde alyuvarlar, akyuvarlar ve trombositlerin üretimini stimüle eder.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler‌

    Emilim:

    Diyetle alınan folik asitin, tropikal spruya bağlı malabsorpsiyon varlığında bile, tamamına yakını gastrointestinal kanaldan (başlıca ince barsakların proksimal kısmından) emilir ve vücut dokularına dağılır. Diyetle alınan folatların kristalin folik asidinkinin yaklaşık yarısı kadar biyoyararlanıma sahip olduğu bildirilmektedir. Doğal olarak bulunan folat poliglutamatlar bağırsakta büyük oranda dekonjuge edilmekte ve 5-metiltetrahidrofolat (5MTHF) oluşturmak üzere dihidrofolat redüktaz enzimi ile indirgenmektedir. Terapötik olarak verilen folik asit,

    dihidrofolat redüktazlar tarafından indirgenme açısından zayıf substrat olduğundan, büyük oranda değişmeden portal dolaşıma girmektedir.

    Dağılım:

    Folik asit portal dolaşım ile dağılmaktadır. Doğal olarak bulunan folattan türeyen 5MTHF geniş oranda plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Folat başlıca karaciğerde depolanır. Ayrıca, serebrospinal sıvıda da aktif olarak yoğunlaşmıştır. Anne sütüne geçmektedir.

    Biyotransformasyon:

    Folik asit (askorbik asit mevcudiyetinde), karaciğerde ve plazmada dihidrofolat redüktazla aktif metaboliti haline (tetrahidrofolik asit) dönüşür. Folat için enterohepatik dolaşım söz konusudur.

    Eliminasyon:

    Günde 4 - 5 µg kadarı idrarla atılır. Daha yüksek doz alımıyla orantılı olarak, günlük ihtiyaç fazlası değişmeden atılır. Folik asit hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaktadır.

    Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

    Veri yoktur.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.