FOREFRIN 4 mg/4 ml IV infüzyon için konsantre çözelti içeren 10 ampül Farmakolojik Özellikler
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 22 January 2016 ]
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 22 January 2016 ]
Farmakoterapötik grup: Adrenerjik ilaçlar ATC kodu: C01CA03
Noradrenalin, adrenal medullada sentezlenen endojen bir katekolamindir ve epinefrinin biyokimyasal öncülüdür. Noradrenalin a-adrenerjik reseptörler üzerinde ağırlıklı olarak doğrudan etki gösterir. Noradrenalin ayrıca kalp (3-adrenerjik reseptörlerini de doğrudan stimüle eder (Pı-adreneıjik reseptörleri) fakat bronşlarda veya periferal kan damarlarında bulunanları (p2-adreneıjik reseptörleri) etkilemez. Bununla birlikte, noradrenalin Pı reseptörleri üzerinde epinefrin ve izoproterenolden daha az etkilidir. Beta adrenerjik etkiler, adenil siklaz aktivitesi stimülasyonundan oluşurken; a-adrenerjik etkilerin, adenil siklaz enzimi inhibisyonuyla siklik adenozin-3’,5’-monofosfat (AMP) üretimi inhibisyonundan oluşur.
Noradrenalinin terapötik dozlarının ana etkileri vazokontriksiyon ve kardiyak stimülasyondur.
Kardiyovasküler etkiler: Noradrenalin, a-adrenerjik reseptörler üzerindeki etkileriyle kan damarlarının hem direncini hem de kapasitansım daraltır. Toplam periferal direncin artışı, sistolik ve diyastolik kan basıncının yükselmesiyle sonuçlanır.
Noradrenalin, miyokard üzerinde pozitif inotropik etki yaratarak kalpte Pı adrenerjik reseptörleri üzerinde etkili olur. Ayrıca sinoatriyal düğüm yoluyla pozitif kronotropik bir etki göstermesine rağmen bu etki, artan arteriyal kan basıncına bir tepki olarak oluşan artmış vagal aktivite ile giderilir ve genellikle bradikardi ile sonuçlanır. Bradikardi atropin ile engellenir.
Hipotansif hastalarda, noradrenalinin pozitif inotropik etkisiyle kalp debisi artabilir ve ilacın presör etkilerine katkıda bulunabilir. Bununla birlikte, refleks bradikardi nedeniyle kalp debisi değişebilir veya azalabilir. Eğer kalbe venöz dönüşü, artan periferal vasküler direncin bir sonucu olarak azalırsa, ilacın uzatılmış kullanımını veya yüksek dozlarda uygulanmasını takiben kalp debisinde bir düşüş oluşabilir.
Genel özellikler
Emiiim
İntravenöz uygulamadan sonra hızlı bir biçimde presör bir yanıt meydana gelir. İlaç kısa süreli bir etkiye sahiptir ve presör etkisi infüzyon kesildikten sonra 1-2 dakika içinde durur. Dağılım
Noradrenalin esas olarak sempatik sinir dokularına lokalize olur. İlaç plasentaya geçer fakat kan-beyin bariyerini geçemez. Yaklaşık %50 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Dağılım hacmi 0.09-0.4 L/kg’dır.
Biyotransformasvon
Noradrenalinin farmakolojik etkileri öncelikle sempatik sinir uçlarında tutulumu ve metabolize olmasıyla sona erer. Noradrenalin, katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) enzimlerini içeren reaksiyonlar kombinasyonu ile karaciğer ve diğer dokularda metabolize olur. Majör metabolitler ikisi de inaktif olan normetanefrin ve 3-metoksi-4-hidroksi mandelik asittir (vanililmandelik asit, VMA). Diğer inaktif metabolitler 3-metoksi-4-hidroksifenilglikol, 3,4-dihidroksifenilglikol içerir.
Eliminasvon
Noradrenalin metabolitleri öncelikle sülfat konjugatları olarak ve daha az oranda glukuronid konjugatları olarak idrarla atılırlar. Sadece çok küçük bir miktar noradrenalin değişmeden atılır.
Herhangi bir veri mevcut değildir.