FOSFONE 3 gr oral çözelti için granül içeren saþe Farmakolojik Özellikler
Genveon İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 21 September 2012 ]
Genveon İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 21 September 2012 ]
Farmakoterapötik grubu: Diğer Antibakteriyeller ATC kodu: J01XX01
Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin Trometamol [mono (2-amonyum-2- hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
Genel özellikler
Fosfomisin Trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür. Asetonda pratikte çözünmez.
Emilim:
Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı, tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (±9.1) pg/mL ile 17.6 (± 4.4) pg/mL’dir. 2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.
Dağılım:
Fosfomisin’in oral uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisin’in plasentayı aştığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon:
Fosfomisin metabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır.
Eliminasyon:
Fosfomisin idrar ve feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18’i feçesle atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik popülasyon:
24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatrik popülasyonda, fosfomisinin idrar atıhmında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği:
Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.