FULLCAIN ampül 2ml 100ampül Farmakolojik Özellikler
On Farma Tıbbi Araştırmalar, Eğitim ve Danışmanlık
[ 4 July 2014 ]
On Farma Tıbbi Araştırmalar, Eğitim ve Danışmanlık
[ 4 July 2014 ]
Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anestezikler ATC kodu: N01BB58
Etki mekanizması:
Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir. Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikte uygulandıktan sonra vücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayn bir ester grubu içermektedir.
Lokal anestezikler, enjeksiyon bölgesinin civanndaki duyusal sinir impulslanmn iletimini önleyerek veya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin, sinir hücre membranlanna sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonu etkisine sahip olduğu göz önünde tutulmalıdır.
Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok düşük sistemik töksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulanmasını olanak sağlar. Vakaların yaklaşık %90’ında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain %4 uygulanması ile tam anestezi gözlenmiştir
Artikain, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir. Artikain’in çabuk (1-3 dakikalık latent devre) kendisini gösteren anestezik etkisi güvenlidir; artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleye uygun anestezi süresi artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyi tahammülü ve vazokonstriks iyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuz iyileşir.
Pediyatrik popülasyon:
Emilim:
Artikainin maksimum konsantrasyona (tmaks) ulaşma zamanı, 80 mg %4’lük artikainin submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15 dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulanması sonrasında artikainin ortalama Cmaks değeri yaklaşık 400 mikrogram/l’dir. Artikainik asitin maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonu takiben yaklaşık 45 dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması sonrasında artikainik asidin Cmaks değeri yaklaşık 2.000 mikrogram/l’dir. Çocuklarda da benzer sonuçlar elde edilmiştir. Artikain ve artikainik asidin serum konsantrasyonları arasındaki fark, artikainin doku ve kandaki hızlı hidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliz nedeniyle, uygulanan artikainin büyük bir kısmı sistemik dolaşıma inaktif metabolit olarak ulaşır.
Dağılım:
Epinefrin (1:100.000) ile birlikte 2 mL artikain %4’ün maksillada terminal analjezi amacıyla submukozal uygulanması sonrasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kan konsantrasyonları 7,8-430 (ortalama 117) mg/1 arasında değişir; bu konsantrasyonlar, sistemik dolaşımdaki konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındaki artikain kan konsantrasyonlan ve enjeksiyon sonrası süre arasında anlamlı bir ters lineer korelasyon bulunmaktadır. Artikain serumda plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. Lipid çözünürlüğü %17’dir.
Biyotransformasyon:
Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain aynca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazlan tarafmdan karboksil grubunun hidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemen ardından başladığından artikainin yaklaşık olarak %90’ı bu yolla inaktive olur.
Ortaya çıkan ana metabolit olan artikainik asit, lokal anestezik olarak inaktiftir ve sistemik töksisitesi gözlenmemiştir.
Eliminasvon:
Akut toksisite
Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başma yapılan akut toksisite çalışmalan, mg/kg bazında yüksek bir güvenlilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.
Subkronik toksisite
İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmalan, kan biyokimyası ve idrar analizinde alakalı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojide anlamlı değişiklik saptanmamıştır.
Mutajenik etki
İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.
Teratojenik etki Üreme toksikolojisi
Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (FULLCAIN uygulamasında epinefrinin maksiumum dozunun birkaç katı dozlarda) hayvanlarda konjenital malformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma ile üreme töksisitesi göstermiştir. Artikain %4 ve 1:100.000 epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg’a (sıçanlarda) ve 40 mg/kg’a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir. Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanlann üreme yeteneği üzerinde advers etki saptanmamıştır.
Lokal tahammül
Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalar epidural ve subdural enjeksiyon sonrası artikainin iyi tolere edildiğini göstermiştir.