FUNGIZONE 50 mg infüzyonluk çözelti hazýrlamak için toz (1 flakon) Farmakolojik Özellikler
BMED İlaç Danışmanlık Sağlık Ürün ve Hizmetleri Ticaret Limited Şirketi
[ 9 June 2020 ]
BMED İlaç Danışmanlık Sağlık Ürün ve Hizmetleri Ticaret Limited Şirketi
[ 9 June 2020 ]
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antimikotikler
ATC kodu: J02AA01
Etki mekanizması:
Amfoterisin B, vücut sıvılarından elde edilen konsantrasyonlara ve fungus duyarlılığına bağlı olarak fungistatik veya fungisidal etki göstermektedir. Bu ilaç, fungus hücrelerinin membranlarında bulunan sterollere bağlanarak membran permeabilitesini değiştirir ve hücre içindeki oluşumların hücre dışına sızmasına neden olur. Memeli hücrelerinin membranlarında da steroller bulunmaktadır ve insan hücreleri ile fungus hücrelerinde meydana gelen zararın ortak mekanizmalara bağlı olduğu öne sürülmüştür.
Mikrobiyoloji:
Amfoterisin B, birçok fungus türüne karşı yüksek düzeyde in vitro aktivite göstermektedir. Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida türleri, Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo ve Aspergillus fumigatus, in vitro olarak 0,03-1,0 mcg/mL amfoterisin B konsantrasyonlarında inhibe olmaktadır. Amfoterisin B'nin bakteri, riketsiya ve virüsler üzerinde etkisi yoktur.
Emilim:
Yaklaşık 0,5 mg/kg/gün'lük dozun tekrarlamalı uygulanması ile yetişkinlerde ortalama pik plazma konsantrasyonları 0,5-2 mcg/mL arasında olmuştur. Plazma konsantrasyonları, başlangıçtaki hızlı düşmeyi takiben, yaklaşık 0,5 mcg/mL düzeyinde plato oluşturur.
Dağılım:
Dolaşımda bulunan amfoterisin B'nin büyük bir kısmı (> %90) plazma proteinlerine bağlanır. Diyalizle ekskrasyonu düşüktür. Enflamasyonlu plevra, periton, sinoviyal ve aköz sıvıda plazma konsantrasyonlarının üçte ikisi kadar amfoterisin B saptanmıştır. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonları, nadiren plazma konsantrasyonlarının % 2,5'ini aşar ve tesbit edilemeyecek orandadır. Vitreus sıvısı ve normal amnion sıvısına az miktarlarda amfoterisin B geçer. Her ne kadar amfoterisin B'nin doku dağılımının bütün detayları bilinmiyorsa da en önemli depo organı karaciğer gibi görünmektedir.
Biyotransformasyon:
Başlangıçtaki 24 saatlik plazma yarı ömrünü takiben, eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 15
gündür.
Eliminasyon:
Amfoterisin B, böbrekler tarafindan çok yavaş olarak atılır ve uygulanan dozun sadece %2-5'i biyolojik olarak aktif formda atılır. Tedavinin sonlandırılmasını takiben ilacın yavaş kaybolmasına bağlı olarak 3-4 hafta süreyle idrarda ilaç tespit edilebilmektedir.
Safra ile atılım önemli bir eliminasyon yolu olabilir. Olası metabolik yolaklarla ilgili ayrıntılar bilinmemektedir. Kan düzeyleri böbrek ve karaciğer hastalıklarından etkilenmez.
Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği
Karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Ayrıca mutajenisitesini belirlemek için çalışma yapılmadığı gibi, bu ilacın erkeklerde ya da kadınlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği de araştırılmamıştır.