FUNGIZONE IV 50 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikler
Bristol-Myers Squibb İlaçları Inc.
[ 2 December 2011 ]
Bristol-Myers Squibb İlaçları Inc.
[ 2 December 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antimikotikler
ATC kodu: J02AA01 •
Etki mekanizması:
Amfoterisin B, vücut sıvılarından elde edilen konsantrasyonlara ve fungus duyarlılığına bağlı olarak fungistatik veya fungisidal etld göstermektedir. Bu ilaç, fungus hücrelerinin membranlarmda bulunan sterollere bağlanarak membran permeabilitesini değiştirir ve hücre içindeki oluşumların hücre dışına sızmasına neden olur. Memeli hücrelerinin membranlarmda da steroller bulunmaktadır ve insan hücreleri ile fungus hücrelerinde meydana gelen zararın ortak mekanizmalara bağlı olduğu öne sürülmüştür.
Mikrobiyoloji:
Genel özellikler
Emilim:
Yaklaşık 0,5 mg/kg/günTülc dozun tekrarlamak uygulanması ile yetişkinlerde ortalama pik plazma konsantrasyonları 0,5-2 mcg/mL arasında olmuştur. Plazma konsantrasyonlan, başlangıçtaki hızlı düşmeyi takiben, yaklaşık 0,5 mcg/nıL düzeyinde plato oluşturur.
Dağılım: . •
- Dolaşımda bulunan amfoterisin B’nin büyük bir kısmı (> %90) plazma proteinlerine bağlanır. Diyalizle ekskrasyonu düşüktür. Enflamasyoıılu plevra, periton, sinovıyal ve aköz sıvıda plazma konsantrasyonlannın üçte ikisi kadar amfoterisin B saptanmıştır. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonlan, nadiren plazma konsantrasyonlannın % 2,5’ini aşar ve tesbİt edilemeyecek orandadır. Vitreus sıvısı ve normal amnion sıvısına az miktarlarda amfoterisin B geçer. Her ne kadar amfoterisin B’nin doku dağılımının bütün detayları bilinmiyorsa da en önemli depo organı karaciğer gibi görünmektedir.
Biyotransformasyon:
Başlangıçtaki 24 saatlik plazma yan ömrünü takiben, eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 15 gündür.
Eliminasyon:
Amfoterisin B, böbrekler tarafından çok yavaş olarak atılır ve uygulanan dozun sadece %2-5’İ biyolojik olarak aktif formda atılır. Tedavinin sonlandınlmasım takiben ilacın yavaş . kaybolmasına bağlı oİarak.3-4 hafta süreyle idrarda ilaç tespit edilebilmektedir. . . .......
Karsinoj enez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği
Karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Aynca mutajenisitesiui belirlemek için çalışma yapılmadığı gibi, bu ilacın erkeklerde ya da kadınlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği de araştırılmamıştır,