GEMKO 1000 mg IV inf. için liyofilize toz içeren flakon Klinik Özellikler

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

[ 24 May  2013 ]

4.1. Terapötik endikasyonlar

Over Kanseri: GEMKO karboplatinle kombine olarak, platin ya da taksan tedavisine dirençli, tekrarlayan over kanseri tedavisinde endikedir.

Meme kanseri: GEMKO’nun paklitaksel ile kombinasyonu, klinik olarak kontrendike olmadıkça antrasiklin içeren kemoterapinin ardından nükseden metastatik meme kanseri hastalarında endikedir.

Küçük hücreli dışı akciğer kanseri: GEMKO sisplatin ile kombine olarak, operasyon yapılamayan, lokal olarak ileri seviyedeki yada metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanserli hastaların ilk aşama tedavisinde endikedir. Sisplatinin kontrendike olduğu hastalarda tek başına ya da sitotoksik ilaçlarla kullanılabilir.

Pankreas kanseri: GEMKO, lokal olarak ileri seviyedeki yada metastatik pankreas adenokarsinomlu hastaların ilk aşama tedavisinde endikedir. GEMKO 5-FU’e dirençli pankreas kanseri hastalarında da endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi: - Over kanseri: Tek başına kullanım

Önerilen gemsitabin dozu 30 dakikalık intravenöz ile uygulamak üzere, 800-1250 mg/m2’dir. Doz her bir 28 günlük kürün 1, 8 ve 15. günlerinde verilmelidir. Ardından bu dört haftalık kür tekrarlanır. Hastada gözlenen toksisiteye bağlı olarak , bu kür sırasında veya kürler arasında doz azaltılmasına gidilebilir.

Kombine kullanım

Başlangıç tedavisi: 1000 mg/m gemsitabin intravenöz infüzyonla her 21 günlük periyodun 1 ve 8. günleri uygulanır. Karboplatin, gemsitabin uygulamasından sonra, 21 günlük periyodun 1. günü intravenöz infüzyon yoluyla 4.0 mg/ml’lik AUC dozunda uygulanır. Gemsitabin ve paklitaksel kombinasyonu tedavisinden önce hastaların AGC değeri >1500x106/L ve trombosit sayısı >100.000x106/L olmalıdır.

Doz ayarlaması:

Hastalarda gözlenen toksisiteye göre, devam eden tedavi periyodunda ya da bir sonraki tedavi periyodunda aşağıdaki doz ayarlamaları yapılır:

(Doz ayarlamaları periyodun 8. gününde yapılan AGC ve trombosit sayımlarına dayanmaktadır.)_

Toplam granülosit sayısı (AGC)

Trombosit sayısı

Doz

>1500x106/L

ve

>100.000x106/L

Normal dozun %100’ü

1000-1499x106/L

ve/veya

75.000-99.999x106/L

Normal dozun %50’si

AGC <1000x106/L

ve/veya

<75.000x106/L

Tedavi durdurulur

Ciddi nonhematolojik toksisitede (3. yada 4. derece, alopesi, bulantı ve kusma hariç) : Tedavi durdurulur veya doz % 50 azaltılır. Karboplatin dozunda da ayarlama gerekebilir.

Daha sonraki periyodlar için doz ayarlaması:

Aşağıda belirtilen hematolojik toksisite durumlarında gemsitabin dozu 21 günlük periyodun 1. ve 8. günlerinde uygulanmak üzere 800 mg/m2 dozuna düşürülür:

- 5 günden fazla süre boyunca AGC <500x106/L

- 3 günden fazla süre boyunca 100x106/L

- Febril nötropeni

- Trombosit sayısı <25.000x106/L

- Toksisite nedeniyle tedavi periyodunun 1 hafta gecikmesi

Başlangıç dozunda yapılan doz azaltılmalarının ardından yukarıdaki toksisite durumlarının tekrar görülmesi halinde, 21 günlük periyodun 1. gününde uygulanmak üzere, gemsitabin 800 mg/m2 olarak verilmelidir.

- Meme kanseri: Tek başına kullanım

Önerilen gemsitabin dozu 30 dakikalık intravenöz infüzyon ile uygulanmak üzere, 1000-1200 mg/m2’dir. Doz her bir 28 günlük kürün 1, 8 ve 15. günlerinde verilmelidir. Ardından bu dört haftalık kür tekrarlanır. Hastada gözlenen toksisiteye bağlı olarak, bir kür sırasında veya kürler arasında doz azaltılmasında gidilebilir.

Kombine kullanım

Başlangıç tedavisi: 1250 mg/m gemsitabin dozu intravenöz infüzyonla her 21 günlük periyodun 1 ve 8. günleri uygulanır. Paklitaksel, gemsitabin uygulamasından önce, 175 mg/m dozunda, 21 günlük periyodun 1. günü 3 saatlik sürede intravenöz infüzyon yoluyla uygulanır. Gemsitabin ve paklitaksel kombinasyonu tedavisinden önce hastaların AGC değeri >1500x106/L ve trombosit sayısı >100.000x106/L olmalıdır.

Doz ayarlaması:

Hastalarda gözlenen toksisiteye göre, devam eden tedavi periyodunda ya da bir sonraki tedavi periyodunda aşağıdaki doz ayarlamaları yapılır:

(Doz ayarlamaları periyodun 8. gününde yapılan AGC ve trombosit sayımlarına dayanmaktadır.)_

Toplam granülosit sayısı (AGC)

Trombosit sayısı

Doz

>1200x106/L

ve

>75.000x106/L

Normal dozun %100’ü

1000-1199x106/L

veya

50.000-75.000x106/L

Normal dozun %75’i

700-999x106/L

ve

>50.000x106/L

Normal dozun %50’si

<700x106/L

veya

<50.000x106/L

Tedavi durdurulur

Ciddi nonhematolojik toksisitede (3 yada 4. derece, alopesi, bulantı ve kusma hariç) : Tedavi durdurulur veya doz % 50 azaltılır. Paklitaksel dozunda da ayarlama gerekebilir.

- Küçük hücreli dışı akciğer kanseri Tek başına kullanım

Önerilen gemsitabin dozu 30 dakikalık intravenöz infüzyon ile uygulanmak üzere, 1000 mg/m2’dir. Bu rejim üç hafta süreyle haftada bir kez tekrarlanmalı ve arkasından bir hafta dinlenme dönemine geçilmelidir. Bu dört haftalık siklus daha sonra tekrarlanır. Hastada gözlenen toksisiteye bağlı olarak, bir kür sırasında veya kürler arasında doz azaltılmasında gidilebilir.

Kombine kullanım

Başlangıç tedavisi: Bu hastalarda gemsitabin tedavisi, sisplatin ile kombine olarak, üç haftalık ve dört haftalık iki farklı doz rejimi kullanılarak uygulanır.

2

Dört haftalık periyotta; 1000 mg/m gemsitabin dozu intravenöz infüzyonla, her

28 günlük periyodun 1, 8 ve 15. günlerinde uygulanır. Sisplatin 1. gün

2

gemsitabin infüzyonundan sonra 100mg/m dozunda intravenöz yoldan uygulanır.

Üç haftalık periyotta; 1250 mg/m2 gemsitabin dozu intravenöz infüzyonla, her 21 günlük periyodun 1 ve 8. günlerinde uygulanır. Sisplatin 1. gün gemsitabin infüzyonundan sonra 100 mg/m dozunda intravenöz yoldan uygulanır.

Doz ayarlaması:

Hastalarda gözlenen toksisiteye göre, devam eden tedavi periyodunda ya da bir sonraki tedavi periyodunda, AGC ve trombosit sayısı değerlerine göre, pankreas kanserinde belirtilen doz ayarlamaları yapılır.

Ciddi nonhematolojik toksisitede (3 yada 4. derece, alopesi, bulantı ve kusma hariç) : Tedavi durdurulur veya doz % 50 azaltılır.

- Mesane kanseri: Tek başına kullanım

Önerilen gemsitabin dozu 30 dakikalık intravenöz infüzyon ile uygulanmak üzere, 1250 mg/m2’dir. Doz her bir 28 günlük kürün 1, 8 ve 15. günlerinde verilmelidir. Ardından bu dört haftalık kür tekrarlanır. Hastada gözlenen toksisiteye bağlı olarak, bir kür sırasında veya kürler arasında doz azaltılmasında gidilebilir.

Kombine kullanım

Başlangıç tedavisi: 1000 mg/m gemsitabin intravenöz infüzyonla her 28 günlük periyodun 1, 8 ve 15. günleri uygulanır.

İntraveziküler instalasyonla, 2000 mg (100 ml NS (normal salin) içerisinde ve 1 saat bekletilerek) 3 hafta haftada iki kere olmak üzere 4 haftalık periyotlarla uygulanır (en az iki tedavi periyodu uygulanmalıdır).

Sisplatin, 70 mg/m gemsitabin uygulaması ardından, 28 günlük periyodun 1. gününde veya 28 günlük siklusun 2. gününde intravenöz infüzyon yoluyla uygulanır. Ardından bu dört haftalık periyod tekrarlanır.

Doz ayarlaması:

Hastalarda gözlenen toksisiteye göre, devam eden tedavi periyodunda ya da bir sonraki tedavi periyodunda doz ayarlamaları yapılır.

- Pankreas kanseri Tek başına kullanım

Başlangıç tedavisi: Tavsiye edilen doz haftada bir 1000 mg/m vücut yüzey alanıdır. 7 haftalık siklus süresince haftada bir kez intravenöz infüzyon olarak uygulanmalı ve ardından 1 hafta ara verilmelidir. Daha sonraki siklusta 3 hafta boyunca, haftada bir uygulanmalı ve bir hafta ara verilmelidir.

Doz ayarlaması: Belirtilen başlangıç tedavisini tamamlayan hastalarda, bir sonraki siklusta, AGC ( toplam granülosit sayısı) alt seviyesi >1500x106/L, trombosit alt seviyesi >100.000x106/L ve nonhematolojik toksisite WHO Grade 1 seviyesinden daha düşükse, doz %25 arttırılarak verilebilir. Eğer arttırılan doz, belirtilen parametrelerde, hasta tarafından tolere edilirse, bir sonraki siklusta doz tekrar %20 arttırılabilir.

Hastalarda gözlenen toksisiteye göre, devam eden tedavi periyodunda ya da bir sonraki tedavi periyodunda aşağıdaki doz ayarlamaları yapılır:_

Toplam granülosit sayısı (AGC)

Trombosit sayısı

Doz

>1000x106/L

ve

>100.000x106/L

Normal dozun %100’ü

500-999x106/L

veya

50.000-90.000x106/L

Normal dozun %75’i

AGC <500x106/L

veya

<50.000x106/L

Tedavi durdurulur

Uygulama şekli:

GEMKO sadece intravenöz olarak kullanılır.

Önerilen gemsitabin dozları 30 dakikalık intravenöz infüzyon ile uygulanır. 60 dakikadan uzun süreli infüzyon halinde toksisitede artış görülebilir. Uygulama öncesinde ürünün seyreltilmesine ilişkin talimatlar için bkz. 6.6. Hazırlanan çözelti, berrak ve renksiz ya da açık sarı renkli bir çözeltidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

GEMKO, belirgin renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda incelenmemiştir, bu hastalarda GEMKO kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.
Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyon için doz ayarlaması gerekmemektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

GEMKO, gemsitabine ya da bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İnfüzyon süresinin 60 dakikadan daha fazla uzaması ve önerilen haftalık doz uygulamasından daha sık doz uygulamaları toksisiteyi arttırmaktadır.

Gemsitabin, lökopeni, trombositopeni ve anemideki gibi, kemik iliği fonksiyonlarını baskılayabilir. Ancak miyelosupresyon ise doza bağlı toksisite gösterir. Doz azaltılması ile miyelosupresyon ortadan kalkar.

Gemsitabin ile tedavi esnasında hemolitik üremik sendromu (HUS) ve/veya böbrek yetmezliği gibi etkiler oluşabilir. Mikroanjiopatik hemoliz bulguları için hastalar izlenmelidir (bilirubin ve LDH değerlerinde yükselme, retikulositosiz, şiddetli trombositopeni ve/veya böbrek yetmezliği gibi). Renal yetmezlik durumunda, gemsitabin tedavisi sonlandırılmasına rağmen renal yetmezlik geri dönüşsüz olabilir ve diyaliz gerekebilir. Daha önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Gemsitabin tek başına yada kombine kullanımında ciddi hepatotoksisite çok nadir de olsa görülmüştür. Karaciğer yetmezliği olanlarda (siroz hikayesi olan, hepatit veya alkolizm hastaları gibi) veya hepatik metastazlı hastalarda gemsitabin uygulanması hepatik yetmezliği şiddetlendirebilir.

Gemsitabin tedavisi öncesinde hastaların renal ve hepatik fonksiyonları için testler yapılmalı ve tedaviye başlandıktan sonrada periyodik olarak tekrarlanmalıdır.

Gemsitabin radyosensitif aktiviteye sahiptir. Gemsitabin ile yapılan eş zamanlı ve eş zamansız radyoterapi uygulamalarında radyasyon toksisitesi gözlemlenmiştir. Tüm tümör çeşitleri için gemsitabin ve radyoterapi kombinasyon terapisi uygun doz rejimi hesaplanmamıştır. Gemsitabin ile tedavi, radyoterapinin akut etkisi sonlandıktan sonra yada radyoterapiden en az bir hafta sonra başlatılmalıdır.

Gemsitabin tedavisine başlayan hastalar dikkatli bir şekilde takip edilmelidirler. Hastanın durumunu takip edebilmek için laboratuar verileri elde bulundurulmalıdır. Bu nedenle her gemsitabin doz uygulaması öncesinde hastaların trombosit, lökosit ve granülosit sayıları kontrol edilmelidir. Eğer ilaca bağlı kemik iliği fonksiyon bozukluğu gözlemlenirse, tedavi ertelenmeli yada hafifletilmelidir (Bkz. 4.2.). Periferik kan sayımları gemsitabin tedavisi sona erdikten sonra da düşmeye devam edebilir.

Diğer kemoterapötiklerle kombine ya da ardı ardına yapılan gemsitabin tedavisinde, diğer onkolitiklerde olduğu gibi, kümülatif kemik iliği supresyonu riski dikkate alınmalıdır. Kemik iliği fonksiyonu bozukluğu olan hastalarda tedaviye dikkatle başlanmalıdır.

Gemsitabin tedavisine başladıktan sonra pulmoner ödem, interstisyel pnömoni ve akut respiratuar distres sendromu (ARDS) gibi ciddi nadiren ölümcül pulmoner etkiler görülmesi halinde gemsitabin tedavisi mutlaka sonlandırılmalıdır. Destekleyici tedavinin erken dönemde kullanımı durumu iyileştirebilir.

Çocuklarda gemsitabin tedavisi ile ilgili çalışma yapılmamıştır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Gemsitabin fluorourasilin etki ve/veya seviyesini arttırabilir.

Gemsitabin bleomisinin pulmoner yan etkilerini arttırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gemsitabin’in gebelik ve/veya fetus/yenidoğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

GEMKO gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerine yapılan çalışmalarda embriyotoksisite ve fetal malformasyon görülmüştür. GEMKO’nun gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili olarak yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Bu nedenle, GEMKO’nun gebelik döneminde kullanımı tavsiye edilmez.

Laktasyon dönemi

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Gemsitabin ile tedavi sonucu oluşan yan etkilerin şiddeti ve sıklığı infüzyon hızı, doz ve uygulama zamanları arasındaki süreden etkilenmektedir.

Sıklık ölçeği : çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100), seyrek (>1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000).

Kan ve lenf sistemi bozuklukları

Çok yaygın : Anemi, lökopeni, trombositopeni, hemoraji,

doz sınırlayıcı miyelosupresyon, nötropeni*

* Grad 3 nötropeni sıklığı % 19.3 ve Grad 4 % 6’dır. Kemik iliği baskılanması genellikle hafif ile orta şiddetlidir ve çoğunlukla granülosit sayısını etkiler.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Çok seyrek : Anafilaktik reaksiyon

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Çok seyrek : Anaflaktik reaksiyonlar

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın olmayan : Anoreksi

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın : Ağrı, ateş, somnolans,

Yaygın olmayan : Baş ağrısı, insomni, serebrovasküler kaza

Kardiyak bozuklukları

Çok seyrek : Aritmi, konjestif kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü

Vasküler bozuklukları Seyrek : Hipotansiyon

Çok seyrek : Periferal vaskülit, kangren

Solunum, göğüs ve mediastinum ile ilgili bozukluklar Çok yaygın : Dispne (genellikle hafiftir ve tedaviye gerek olmadan

geçer)

Yaygın : Bronkospazm (genellikle hafif ve geçicidir fakat

parenteral tedavi gerekli olabilir.)

Yaygın olmayan :Akut respiratuar distres sendromu, öksürük, insterstisyel

pnömoni, solunum yetmezliği, pulmonar ödem*

*Akut respiratuar distres sendromu (ARDS), intertisyel pnömoni veya pulmoner ödem durumlarında GEMKO tedavisi durdurulmalıdır. Destekleyici tedavinin erken dönemde kullanımı durumu iyileştirebilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın : Bulantı, kusma, konstipasyon, ishal, stomatit

Hepatobiliyar bozukluklar

Çok yaygın : Transaminaz düzeylerinde (AST ve ALT) artış, alkalen

fosfataz düzeylerinde artış, bilirubin artışı Seyrek :GGT değerlerinde artış

Çok seyrek : Hepatotoksik reaksiyonlar*, karaciğer yetmezliği

*Gemsitabini tek başına yada potansiyel olarak hepatotoksik diğer ilaçlarla kombine kullanan hastalarda, karaciğer yetmezliği ve ölümle sonuçlanan ciddi hepatotoksisite görülebilir.

Deri ve subkütan doku bozuklukları

Çok yaygın : Raş, alopesi, pruritus

Yaygın olmayan : Selülit, rinit, Bülöz cilt lezyonları, deskuamasyon,

aşırı terleme
Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu bozuklukları
Yaygın : Parestezi

Renal ve üriner bozukluklar

Yaygın : Proteinüre, hematüri, BUN değerlerinde artış

Yaygın : Kreatinin artışı

Yaygın olmayan : Hemolitik üremik sendrom, renal yetmezlik*

*Eğer hemoglabin seviyelerinde ani düşüş, serum bilirubin, kreatinin, üre veya LDH değerlerinde yükselme, şiddetli trombositopeni ve/veya böbrek yetmezliği gibi mikroanjiopatik hemolitik anemi belirtileri görülürse GEMKO tedavisi durdurulmalıdır. Renal yetmezlik durumunda, gemsitabin tedavisi sonlandırılmasına rağmen renal yetmezlik geri dönüşsüz olabilir ve diyaliz gerekebilir. Daha önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Genel bozukluklar ve uygulama yeri durumları

Çok yaygın : Ödem/Periferal ödem*, grip benzeri semptomlar**

Yaygın : Ateş, asteni

Seyrek : Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları

* Ödem/periferal ödem hastaların %30’unda görülmüştür. Yüz ödemi vakaları da nadiren bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar kardiyak, hepatik veya renal yetmezlik belirtileri ile ilgili değildir ve genellikle gemsitabin tedavisinin kesilmesinden sonra geri dönüşlüdür.

** En sıklıkla rapor edilen grip benzeri semptomlar ateş, başağrısı, sırt ağrısı, titreme, kas ağrısı, asteni ve anoreksidir. Öksürük, burun akıntısı, kırgınlık, terleme ve uyuma bozuklukları da rapor edilmiştir.

Yaralanma ve zehirlenme

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Gemsitabinin doz aşımı durumda bir antidotu yoktur. İki haftada bir 30 dakikalık intravenöz infüzyon ile uygulanan 5.7 g/m2’ye kadar tek doz uygulamalarında, miyelosupresyon, parestezi ve şiddetli raş gibi temel belirtiler görülür. Doz aşımında, hastanın kan sayımları izlenmeli ve semptomlara yönelik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.