GENSIF 20 mg/2 ml 50 ampül Farmakolojik Özellikler
Avicenna Farma Dış Tic. Ve Paz. A Ş
[ 17 November 2011 ]
Avicenna Farma Dış Tic. Ve Paz. A Ş
[ 17 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Aminoglikozİt antibakteriyeller ATC kodu: J01GB03
Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınİatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.
Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir.
Gentamisin in vitro olarak, 1-8 pg/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophilus injluenzae, Moraxella lacunala
, Neisseria
, indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa’
mn pek çok şuşu dahilj, Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
ve Serratia’
nın duyarlı şuşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı şuşlarının gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’ye
karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.
Gentamisin’e karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozitif bakterilerde gösterilmiştir. Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjugasyon ile kazanılan plazmid- aracılı direnç faktörünün varlığına bağlı olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktarılabilir. Diğer aminoglikozitler ve pek çok diğer antiinfektif ilaca (kloramfenikol, sülfonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.
Emilim
Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 ng/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 ng/ml’Iik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.
Dağılım
Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0.3 l/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.
Bivotransformasvon
Verilen dozun %90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.
Eliminasyon
Verilen dozun %90’ından fazlası değişmeden glomerüler fıltrasyon ile idrar İçinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Mevcut değil.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.
Pediyatrik popülasyon:
Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:
Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının %40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yenidoğanlarda dağılım hacmi 0.5-07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.
Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ite eliminasyon hızı azalmıştır.
26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 3537 hafta gestasyon yaşındaki lerde 6.7 saattir.
10. KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir