GENSIF 20 mg/2 ml 50 ampül Klinik Özellikler
Avicenna Farma Dış Tic. Ve Paz. A Ş
[ 17 November 2011 ]
Avicenna Farma Dış Tic. Ve Paz. A Ş
[ 17 November 2011 ]
Gentamisin bakterisit aktıvite gösterir ve Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Serratia, Schigella, Staphyloccus aureus,
bazı Proteuslar
ve Pseudomonas aeruginosa
türlerinin dahil olduğu gram-pozİtİf ve gram-negatif patojenlerin pek çok şuşuna karşı etkilidir. Gentamisin, bu mikroorganizmaların streptomisin, kanamisin ve neomisin gibi antibiyotiklere dirençli olan şuşlarına karşı da çoğu zaman etkilidir. Gentamisin, penisiline dirençli Staphyloccocci’ye etkili olup Streptococcİ’ye nadiren etkilidir.
GENSİF gentamisine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
Ciddi Gram-Negatif Enfeksiyonları
Alt ve üst iiriner kanal enfeksiyonları Yanık ve yara enfeksiyonları
Bakteriyemi, septisemi Abseler
Subakut bakteriyel endokardit
Solunum yolu enfeksiyonları (Bronkopnömoni)
Neonatal enfeksiyonlar Jinekolojik enfeksiyonlar
Gram-Pozitif Enfeksiyonları
Bakteriyemi
Abseler
Pozoloji:
Böbrek fonksiyonları normal olan yetişkinlerde tavsiye edilen günlük doz, genellikle günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg’dır.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Genellikle 12 saat ara ile uygulanabilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda dozaj sıklığı 6 saatte bire çıkartılabilir veya günlük doz 24 saat ara ile 5 mg/kg’a yükseltilebilir.
Uygulama şekli:
Gentamisin genellikle intramüsküler yol İle uygulanır, ancak intramüsküler uygulamanın mümkün olmadığı durumda (örn: şoktaki veya ciddi yanıkları olan hastalarda) intravenöz yol ile de verilebilir.
İntravenöz yol ile verildiğinde önerilen doz en az 2 ila 3 dakikada direkt damar içine veya enjeksiyon setinin lastik hortumu içine uygulanır. Doğrudan hızlı İntravenöz uygulama potansiyel olarak nefrotoksik konsantrasyonlara yol açabilir , bu nedenle önerilen dozun tavsiye edilen süre içinde uygulanması çok önemlidir. Alternatif olarak, önerilen doz % 0.9 NaCl veya % 5 dekstroz içinde çözülebilir ancak bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır (bkz. 6.2 Geçimsizlikler). Bu şekilde hazırlanan çözelti İnfiizyon ile 20 veya 30 dakika boyunca uygulanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği;
Böbrek yetmezliğinde toksisite riskini azaltmak için tavsiye edilen günlük doz azaltılmalı ve renal fonksiyona göre ayarlanmalıdır. İlk doz normal hastalardaki gibi olmalı, daha sonra doz aralığı renal fonksiyon testlerinin sonuçlarına göre aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır.
Doz | Kreatinin Klerensi (ml/mg) | Serum kreatinini m m ol/l | BUN m m ol/l | Doz Aralığı |
80 mg | >70 | <0.12 | <6.5 | 8 saat |
35-70 | 0.12-0.17 | 6.5-10 | 12 saat | |
24-34 | 0.18-0.25 | 11-14 | 18 saat | |
16-23 | 0.26-033 | 15-18 | 24 saat | |
10-15 | 0.34-0.47 | 19-26 | 36 saat | |
5-9 | 0.48-0.64 | 27-36 | 18 saat |
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar (1 yaş ve üzeri) ve ergenlerde , önerilen günlük doz günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg’dır.
1 aydan büyük bebeklerde, günlük doz bir veya iki kez olarak uygulanan 4.5-7.5 mg/kg’dır.
Yeni doğanlarda önerilen doz günde bir kez 4,5-7,5 mg/kg’dır. Yeni doğanlardaki daha uzun eliminasyon yarı ömrü nedeni ile gerekli dozun günde bir kez uygulanması yeterlidir.
Geriyatrik popülasyon:
Daha önceden 8. sinir haşan veya sınır düzeyde böbrek fonksiyonu bulunan veya bulunmayan yaşlı hastaların aminoglikozit toksisitesine daha duyarlı olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle yaşlı hastalar, gentamisin tedavisi sırasında gentamisin serum düzeyleri , böbrek fonsiyonu ve ototoksisite belirtilen değerlendirilerek yakından İzlenmelidir.
Gentamisin serum konsantarasvonu izleme tavsiyesi
Yaşlılarda, yeni doğanlarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda serum konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Örnekler doz aralığının sonunda alınır (Çukur düzey). Gentamisin günde iki kez uygulandığında 2 jıg/ml’yi , günde bir kez uygulandığında da 1 pg/ml’yi aşmamalıdır (bkz. 4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemler).
Gensif aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Gentamisine, diğer aminogikozitlere, sodyum metabisülfite, metil paraben ve propil parabene veya içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlığı olan kişilerde,
• Myastenia Gravis’de.
Toksisite potansiyeli nedeni ile gentamisin tedavisi gören hastalar yakın klinik gözlem altında tutulmalıdır.
Diğer aminogliozidlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi serum konsantrasyonu ile ilişkilidir. 10 mikrogram/ml üzerindeki serum seviyelerinde vestibüler mekanizma etkilenebilir. Toksisite riski serum konsantrasyonlarının izlenmesi yolu ile minimum düzeye indirilebilir. Pik konsantrasyonunun (l saat) 10 mikrogram/ml’yi ve taban konsantrasyonunun (bir sonraki enjeksiyondan 1 saat önce) günde iki kez uygulandığında 2 mikrogram/mPyi ve günde bir kez uygulandığında 1 jıg/ml’yi geçmediğinden emin olmak için gentamisin serum düzeylerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
Diğer nörotoksik ve/veya nefrotoksik ilaçlar İle eş zamanlı kullanımı gentamisin toksisitesini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır:
Nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar, süksinİl kolin ve tübokürarin
Metisilin ve sefalosporinler gibi diğer nefrotoksisite veya ototoksisite potansiyeline sahip ajanlar, Etakrinik asit ve furosemid gibi potent diüretikler,
Diğer aminoglikozitler.
Diyabet, işitsel vestibüler disfonksiyon, otitis media, otitİs media öyküsü, daha önce ototoksik ilaç kullanımı ve aminoglikozit ototoksisitesine genetik olarak daha duyarlı olma gibi faktörler hastalarda toksik etki görülme riskini arttıran faktörlerdir.
in önlenmesi için renal fonksiyonun (serum kreatinini, kreatinin klerensi) devamlı izlenmesi (tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında), vestibül ve kohlea fonksiyonlarının, hepatik parametreler ve laboratuvar parametrelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
GENSİF, parkinsonİzm ve diğer kas güçsüzlüğü ile karakterize durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Belirgin obezite olgularında gentamisin serum konsantrasyonları yakından İzlenmeli ve dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
GENSİF yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda ve böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden prematüre bebeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
GENSİF içeriğinde bulunan sodyum metabisülfit nadir olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospasma neden olabilir.
GENSİF içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş ) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürün, her 20 mg/2 ml’lik dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani sodyum içermediği kabul edilebilir.
Antibakteriyeller:
Sefalosporinler ile özellikle de sefalotin ve sefaloridin ile diğer aminoglikozitler ve vankomisin birlikte kullanıldığında nefrotoksisite riski artar. Bu kombinasyonlar kullanıldığında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Diüretikler:
Furosemid ve etakrinik asit gibi güçlü diüretikler ototoksisite riskini arttırır.
Sitotoksikler:
Siklosporin ve fludarabin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.
Sisplatin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite ve olası ototoksisite riskini arttırır,
Nöromüsküler Blokörler:
Gentamisinin de dahil olduğu amİnoglikozid antibiyotikler nöromüsküler blokajı ve solunum felcini indükleyebilirler. Bu nedenle kürar tipi kas gevşeticİ (tübokürarin) ve süksinilkolin uygulanan hastalarda GENSİF dikkatli kullanılmalıdır.
Botulinum toksini ile birlikte kullanımı nöromüsküler bloke edici etkinin artışına bağlı oiarak toksisite riskini arttırır.
Kolinerjik İlaçlar:
Gentamisin, neostİgmin ve piridostigminin etkilerini antagonize eder.
Antikoagülanlar:
Gentamisin, varfarin ve fenindiyon gibi antikoagülanların etkisini potansiyelize eder. Oral antikoagülanlar ile birlikte kullanımı hipotrombİnemik etkinin artmasına neden olabilir.
Antİfungaller:
Amfoterisin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.
Bifosfonatlar:
İndometazin:
İndometazin yenidoğanlarda gentamisin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir.
Genel tavsiye Gebelik kategorisi D
Çocuk Doğurma Potansiyeli Bulunan Kadınlar/Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)
Gebelik dönemi.
Hayvanlar üzerindeki bazı çalışmalarda teratojenik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda kullanımına yönelik yeterli veri bulunmamaktadır.
Gentamisin plasentaya geçer ve fötusta ototoksisite oluşturma riski vardır. Bu nedenle gebelik sırasında kullantmı öncesinde yararı ve fötus üzerindeki zarar riski değerlendirilmelidir.
Laktasyon dönemi
Gentamisin düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Bebekteki ciddi advers reaksiyon riski nedeni ile emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da GENSİF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağma/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği (fertilite)
Bilinen bir etkisi yoktur.
GENSİF’in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
4.8. İsten mey en etkiler
Advers reaksiyonlar, sıklık sırasına göre şu şekilde sıralanmıştır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, < 1/100); seyrek (> 1/10,00, < 1/1,000); çok seyrek (< 1/10,000), izole bildirimler dahil.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Bilinmiyor:
Geri-dönüşlü granülositopeni Yaygın olmayan
Kan diskrazileri, anemi Seyrek
Hipomagnezi (uzun süreli tedavide), hipokalemi, hipokalsemi
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan:
Aşırı duyarlılık, ürtiker
Çok Seyrek:
Alerjik kontakt sensitizasyon Anaflaktik reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Çok Seyrek
Ensefalopati, konvülziyonlar, konfüzyon, mental depresyon, letarji, halüsinasyonlar gibi santra! sinir sistemi toksisitesine ilişkin bulgular
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Bilinmiyor:
fşitme kaybı, vestibüler hasar (özellikle daha önce ototoksik ilaç kullanan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın olmayan:
Bulantı, kusma, stomatit Seyrek:
Diyare (gentamisİnin de İçinde yer aldığı kombine antibiyotik tedavilerinde)
Antibiyotiğe bağlı kolit
Hepato’bilier hastalıklar
Yaygın olmayan:
Karaciğer fonksiyonlarında bozukluk, serum aminotransferaz değerlerinde geçici yükselmeler, serum bİlüribin konsantrasyonunda artış
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan :
Deri döküntüleri
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın
Nefrotoksisite (genellikle geri dönüşlü)
Yaygın olmayan
Akut böbrek yetmezliği
Seyrek:
Renal tübüler disfonksiyon
Semptomlar
Diğer aminoglikozitlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi kritik değerin üzerindeki gentamisin serum düzeyleri ile ilişkilidir. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda, tavsiye edilen dozların uygulanması sonrasında toksik serum düzeylerinin oluşması (>10 (ig/ml) beklenmez. Böbrek yetmezliği nedeni ile daha yüksek serum düzeyleri elde edilirse, doz düşürülmelidir.
Semptomlar sersemlik, baş dönmesi ve işitme kaybıdır.
Terapötik önlemler
Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gentamİsinin kandan uzaklaştırılmasını sağlar, ancak hemodiyaliz daha etkin bir yöntemdir. İntravenöz yol ile uygulanan kalsiyum tuzları, gentamisin tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajın giderilmesinde kullanılmaktadır.