GENTAMED 40 mg 1 ampül Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Aminoglikozit antibakteriveller ATC kodu: J01GB03
Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınlatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini İnhibe etmesidir.
Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir.
Gentamisin in vitro olarak, 1-8 pg/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophiius influenzae. Morcvcella lacunata, Neisseria, indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa’ nın pek çok şuşu dahil). Staphyiococcus aureus, S. epidermidis, ve Serratia"nın duyarlı şuşlannı inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı şuşlannın gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’ye karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.
Gentamisin’e karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozitif bakterilerde gösterilmiştir. Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjugasyon ile kazanılan plazmid- aracılı direnç faktörünün varlığına bağlı olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktarılabilir. Diğer aminoglikozitler ve pek çok diğer antiinfektif ilaca (kloramfenikol, süifonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.
Emilim:
Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 (pg/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 pg/ml’lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.
Dağılım:
Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0.3 1/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.
Biyotransformasyon:
Verilen dozun %90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.
Eliminasyon:
Verilen dozun %90’ından fazlası değişmeden glomerüler filtrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yan ömrü 2-3 saattir.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum: Mevcut değil.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.
Pediyatrik popülasyon:
Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:
Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının %40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yeni doğan! arda dağılım hacmi 0.5-07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlannın (mg/kg) kullanımı gerekir.
Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.
26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 35- 37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.
10.KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.