GENTREKS 40 mg 1 ampül Farmakolojik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Aminoglikozid antibakteriyeller ATC kodu: J01GB03
Gentamisin genellikle bakterisid etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınlatılmamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.
Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir. Gentamisin in vitro olarak, 1-8 fi g/m L konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria,
indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (P. aeruginosa’nın
pek çok suşu dahil), Staphylococcus aureus, S. epidermidis
ve Serratidx\m
duyarlı suşlannı inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı suşlarının gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’ye
karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.
Emilim:
Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 ng/mL olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında
4 jig/mL’lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<% 10). Dağılım hacmi 0.3 L/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.
Bivotransformasvon:
Verilen dozun % 90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.
Eliminasyon:
Verilen dozun % 90’ından fazlası değişmeden glomerüler filtrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.
Doğrusal lık/Do£rusal Olmayan Durum:
Mevcut değil.
Hastalardaki karakteristik Özellikler
Böbrek yetmezliği
:
Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.
Pediyatrik popülasyon:
Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:
Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığının % 40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yeni doğanlarda dağılım hacmi 0.5-0.7 L/kg olup yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.
Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.
26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 saat iken, 35-37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.
10. KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik Öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir