GENTREKS IM-IV 160 mg 1 ampül Klinik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Gentamisin bakterisid aktivite gösterir ve Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Serratia, Schigella, Staphyloccus aureus,
bazı Proteuslar
ve Pseudomonas aeruginosa
türlerinin dahil olduğu gram-pozitif ve gram-negatif patojenlerin pek çok suşuna karşı etkilidir. Gentamisin, bu mikroorganizmaların streptomisin, kanamisin ve neomisin gibi antibiyotiklere dirençli olan suşlarına karşı da çoğu zaman etkilidir. Gentamisin, penisiline dirençli Staphylococci’ye etkili olup Streptococci’ye nadiren etkilidir.
GENTREKS gentamisine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
Ciddi Gram-Neeatif Enfeksiyonları
Alt ve üst üriner kanal enfeksiyonlan Yanık ve yara enfeksiyonlan Bakteriyemi, septisemi Abseler
Subakut bakteriyel endokardit
Solunum yolu enfeksiyonlan (Bronkopnömoni)
Neonatal enfeksiyonlar Jinekolojik enfeksiyonlar
Bakteriyemi
Abseler
Pozoloji:
Böbrek fonksiyonları normal olan yetişkinlerde tavsiye edilen günlük doz, genellikle günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg’dır.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Genellikle 12 saat ara ile uygulanabilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda dozaj sıklığı 6
saatte bire çıkartılabilir veya günlük doz 24 saat ara ile 5 mg/kg’a yükseltilebilir.
Uygulama şekli:
Gentamisin genellikle intramüsküler yol ile uygulanır, ancak intramüsküler uygulamanın mümkün olmadığı durumda (örn: şoktaki veya ciddi yanıklan olan hastalarda) intravenöz yol ile de verilebilir.
İntravenöz yol ile verildiğinde önerilen doz en az 2 ila 3 dakikada direkt damar içine veya enjeksiyon setinin lastik hortumu İçine uygulanır. Doğrudan hızlı intravenöz uygulama potansiyel olarak nefrotoksik konsantrasyonlara yol açabilir, bu nedenle önerilen dozun tavsiye edilen süre içinde uygulanması çok önemlidir. Alternatif olarak, önerilen doz % 0.9 NaCl veya % 5 dekstroz içinde çözülebilir ancak bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır (bkz. 6.2. Geçimsizlikler). Bu şekilde hazırlanan çözelti infüzyon ile 20 veya 30 dakika boyunca uygulanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek yetmezliğinde toksisite riskini azaltmak için tavsiye edilen günlük doz azaltılmalı ve renal fonksiyona göre ayarlanmalıdır. İlk doz normal hastalardaki gibi olmalı, daha sonra doz aralığı renal fonksiyon testlerinin sonuçlarına göre aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır.
i Doz 1 | Kreatini» Klere (ml/me) | Serum kreatini mmol/! | BUN mmoL | Doz Aralığı |
80 mg | >70 | <0.12 | <6.5 | 8 saat |
35-70 | 0.12-0.17 | 6.5-10 | 12 saat | |
24-34 | 0.18-0.25 | 11-14 | 18 saal | |
16-23 | 0.26-033 | 15-18 | 24 saat | |
10- IS | 0.34-0.47 | 19-26 | 36 saat | |
5-9 | 0.48-0.64 | 27-36 . _ | IS saat |
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar (1 yaş ve üzeri) ve ergenlerde, önerilen günlük doz günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg’dır.
1 aydan büyük bebeklerde, günlük doz bir veya iki kez olarak uygulanan 4.5-7.5 mg/kg’dır.
Yeni doğanlarda önerilen doz günde bir kez 4.5-7.5 mg/kg’dır. Yeni doğanlardaki daha uzun eliminasyon yan ömrü nedeni ile gerekli dozun günde bir kez uygulanması yeterlidir.
Geriyatrik popülasyon:
Daha önceden 8
. sinir hasarı veya sınır düzeyde böbrek fonksiyonu bulunan veya bulunmayan yaşlı hastalann aminoglikozid toksisitesine daha duyarlı olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu nedenle yaşlı hastalar, gentamisin tedavisi sırasında gentamisin serum düzeyleri, böbrek fonksiyonu ve ototoksisite belirtileri değerlendirilerek yakından izlenmelidir.
Gentamisin serum konsantrasyonu izleme tavsiyesi
GENTREKS aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;
• Gentamisine, diğer amİnoglikozidlere, sodyum metabisülfite, metil paraben ve propil parabene veya içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlığı olan kişilerde,
• Myastenia Gravis’de.
Toksisite potansiyeli nedeni ile gentamisin tedavisi gören hastalar yakın klinik gözlem altında tutulmalıdır.
Diğer aminoglikozidlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi serum konsantrasyonu ile ilişkilidir. 10 jıg/mL üzerindeki serum seviyelerinde vestibüler mekanizma etkilenebilir. Toksisite riski serum konsantrasyonlarının izlenmesi yolu ile minimum düzeye indirilebilir. Pik konsantrasyonunun (1 saat) 10 |4
.g/mL’yi ve taban konsantrasyonunun (bir sonraki enjeksiyondan 1 saat Önce) günde iki kez uygulandığında 2 jıg/mL’yİ ve günde bir kez uygulandığında 1 jig/mL’yi geçmediğinden emin olmak için gentamisin serum düzeylerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
Diğer nörotoksik ve/veya nefrotoksik ilaçlar ile eş zamanlı kullanımı gentamisin toksisitesini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır:
Nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar, süksinil kolin ve tübokürarin
Metisilin ve sefalosporinler gibi diğer nefrotoksisite veya ototoksisite potansiyeline sahip ajanlar, Etakrinik asit ve furosemid gibi potent diüretikler,
Diyabet, işitsel vestibüler disfonksiyon, otitis media, otitis media öyküsü, daha önce ototoksik ilaç kullanımı ve aminoglikozid ototoksisitesine genetik olarak daha duyarlı olma gibi faktörler hastalarda toksik etki görülme riskini arttıran faktörlerdir.
in önlenmesi için renal fonksiyonun (serum kreatinini, kreatinin klerensi) devamlı izlenmesi (tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında), vestibül ve kohlea fonksiyonlarının, hepatik parametreler ve laboratuvar parametrelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
GENTREKS, parkinsonizm ve diğer kas güçsüzlüğü ile karakterize durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Belirgin obezite olgularında gentamisin serum konsantrasyonları yakından izlenmeli ve dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
GENTREKS, yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda ve böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden prematüre bebeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
GENTREKS, içerisinde bulunan sodyum metabisülfıt nadir olarak şiddetli aşın duyarlılık reaksiyonlan ve bronkospazma neden olabilir.
GENTREKS, içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, aleıjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.
Antibakteriyeller:
Sefalosporinler ile özellikle de sefalotin ve sefaloridin ile diğer aminoglikozidler ve vankomisin birlikte kullanıldığında nefrotoksisite riski artar. Bu kombinasyonlar kullanıldığında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Diüretikler:
Furosemid ve etakrinik asit gibi güçlü diüretikler ototoksisite riskini arttınr.
Sitotoksikler:
Siklosporin ve fludarabin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttınr.
Sisplatin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite ve olası ototoksisite riskini arttırır.
Nöromüsküler Blokörler:
Gentamisinin de dahil olduğu aminoglikozid antibiyotikler nöromüsküler blokajı ve solunum felcini indükleyebilirler. Bu nedenle kürar tipi kas gevşetici (tübokürarin) ve süksinilkolin uygulanan hastalarda GENTREKS dikkatli kullanılmalıdır.
Botulinum toksini ile birlikte kullanımı nöromüsküler bloke edici etkinin artışına bağlı olarak toksisite riskini arttırır.
Kolineıjik ilaçlar:
Gentamisin neostigmin ve piridostigminin etkilerini antagonize eder.
Antikoagülanlar:
Gentamisin, varfarin ve fenindiyon gibi antikoagülanlann etkisini potansiyelize eder. Oral antikoagülanlar ile birlikte kullanımı hipotrombinemik etkinin artmasına neden olabilir.
Antifııngaller:
Amfoterisin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttınr.
Bifosfonatlar:
Gentamisinin bifosfonatlar ile birlikte kullanımı hipokalsemi riskini arttırabilir.
İndometazin:
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi D
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerindeki bazı çalışmalarda teratojenik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda kullanımına yönelik yeterli veri bulunmamaktadır.
Gentamisin plasentaya geçer ve fetüste ototoksisite oluşturma riski vardır. Bu nedenle gebelik sırasında kullanımı öncesinde yaran ve fetüs üzerindeki zarar riski değerlendirilmelidir. Laktasyon dönemi
Gentamisin düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Bebekteki ciddi advers reaksiyon riski nedeni ile emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da GENTREKS tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Advers reaksiyonlar, sıklık sırasına göre şu şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1
/100
, <1
/10
); yaygın olmayan (>1
/1
.000
, <1
/100
); seyrek (>1
/10
.000
, <1
/1
.000
); çok seyrek (<1
/10
.000
), izole bildirimler dahil.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Kan diskrazileri, anemi
Seyrek: Hipomagnezemi (uzun süreli tedavide), hipokalemi, hipokalsemi Bilinmiyor: Geri-dönüşlü granülositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygm olmayan: Aşırı duyarlılık, ürtiker
Çok seyrek: Anafılaktik reaksiyonlar, aleıjik kontakt sensitizasyon Sinir sistemi hastalıktan
Çok seyrek: Ensefalopati, konvülziyonlar, konfüzyon, mental depresyon, letarji, halüsinasyon lar gibi santral sinir sistemi toksisitesine ilişkin bulgular
Kulak ve iç kulak hastalıklan
Bilinmiyor: İşitme kaybı, vestibüler hasar (özellikle daha önce ototoksik ilaç kullanan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Bulantı, kusma, stomatit
Seyrek: Diyare (gentamisinin de içinde yer aldığı kombine antibiyotik tedavilerinde), antibiyotiğe bağlı kolit
Hepato-bilier hastalıklar
Yaygm olmayan: Karaciğer fonksiyonlarında bozukluk, serum aminotransferaz değerlerinde geçici yükselmeler, serum bilüribin konsantrasyonunda artış
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygm olmayan: Deri döküntüleri
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın: Nefrotoksisite (genellikle geri dönüşlü)
Semptomlar
Diğer aminoglikozidlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi kritik değerin üzerindeki gentamisin serum düzeyleri ile ilişkilidir. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda, tavsiye edilen
dozların uygulanması sonrasında toksik serum düzeylerinin oluşması (> 10 jig/mL) beklenmez. Böbrek yetmezliği nedeni ile daha yüksek serum düzeyleri elde edilirse, doz düşürülmelidir. Semptomlar sersemlik, baş dönmesi ve işitme kaybıdır.
Terapötik önlemler
Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gentamisinin kandan uzaklaştırılmasını sağlar ancak hemodiyaliz daha etkin bir yöntemdir. İntravenöz yol ile uygulanan kalsiyum tuzları, gentamisin tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajın giderilmesinde kullanılmaktadır.