GERALGINE-M 1 gr 2 ml 100 ampül { Münir Þahin } Klinik Özellikler
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 25 November 2011 ]
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 25 November 2011 ]
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktorun başka bir önerisi yoksa aşağıda bildirilen dozlar uygulanır.
Hızlı analjezik etki gerektiğinde ya da oral veya rektal uygulamanın endike olmadığı durumlarda intravenöz veya intramüsküler uygulama tavsiye edilir.
Yetişkinler ve 15 yaş ve üzerindeki gençler:
İntravenöz veya intramüsküler yoldan uygulanacak bir defalık doz 2-5 ml’dir. Bir defalık bu dozlar günlük maksimum doz 10 ml’ye (5 g) kadar artırılabilir.
Uygulama şekli:
Kas içine ve damar içine uygulanır.
GERALGİNE-M ampul mutlaka hekim tavsiyesiyle kullanılmalıdır.
İntravenöz uygulama hekim kontrolü altında yapılmalıdır.
Bildirilen bu bir defalık dozlar günde 4 kereye kadar tekrarlanabilir.
Kullanım şekline ilişkin uyarılar:
Şok tedavisi için gerekli önlemler alınmalı, enjeksiyon solüsyonu vücut ısısına getirildikten sonra uygulanmalıdır.
Şiddetli kan basıncı düşüklüğü ile şok halinin ortaya çıkmasında en sık rastlanan sebep enjeksiyonların hızlı yapılmasıdır. Bu nedenle, ani kan basıncı düşmesine
karsı intravenöz enjeksiyonlar hasta yatar durumdayken kan basıncı, nabız ve
solunum kontrol altında tutulmak kavdıvla çok yavaş, dakikada 1 ml’yi geçmeyecek
şekilde yapılmalıdır
. Alerjik olmavan kan basıncı düşüklüğü doza bağlı olabileceği için 1 g’ın üzerindeki metamizol dozları ancak kesin bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. GERALGİNE-M enjeksiyon solüsyonu aynı enjektörde başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
___
Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:
Böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda, metamizolün eliminasyon hızı azaldığı için yüksek dozlardan kaçınılmalıdır. Ancak, kısa süreli tedavi için dozun azaltılması gerekmez. Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda uzun dönemli tedavi ile ilgili olarak kazanılmış yeterli deneyim mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Tıbbi zorunluluk olmadıkça, GERALGİNE-M 3 aylıktan küçük veya 5 kg’dan düşük ağırlıktaki bebeklere uygulanmamalıdır. Bir yaşından küçük çocuklarda GERALGİNE-M yalmzca intramüsküler yoldan uygulanmalıdır.
Yaklaşık 30 kg ağırlığındaki bir çocukta bir defalık doz 0.4 ila 1 ml’dir.
Vücut ağırlığı daha düşük veya daha fazla olanlarda doz uygun şekilde azaltılır veya artırılır.
Aşağıdaki doz şeması yol gösterici olabilir.
Vücut ağırlığı | i.m.(tek doz) | i.v(tek doz) | Maksimum doz/eün |
3-11 aylık (5-8 kg) | 0.1-0.2 mİ | 0.4 g | |
1-3 yaş (9-15 kg) | 0.2-0.5 mİ | 0.2-0.5 mİ | 1.0 g |
4-6 yaş (16-23 kg) | 0.3-0.8 mİ | 0.3-0.8 mİ | 1.6 g |
7-9 yaş (24-30 kg) | 0.4-1.0 mİ | 0.4-1.0 mİ | 2.0 g |
10-12 yaş (31-45 kg) | 0.5-1.5 mİ | 0.5-1.5 mİ | 3.0 g |
13-14 yaş (46-53 kg) | 0.8-1.8 mİ | 0.8-1.8 mİ | 3.6 g |
Geriyatrik popülasyon:
• Metamizol ya da diğer pirazolonlara (öm. fenazon, propifenazon) veya pirazolidinlere (öm. fenilbutazon, oksifenbutazon) karşı aleıji, öm. bu maddelerden birine karşı önceden gelişen agranülositoz
• Bozulmuş kemik iliği fonksiyonu (öm. sitostatik tedavi sonucu oluşan) ya
da hematopoietik sistem hastalıkları
• Salisilatlar, parasetamol, diklofenak, ibuprofen, indometazin, naproksen
gibi analjeziklere karşı bronkospazm ya da diğer anafılaktoid reaksiyonlar (öm. ürtiker, rinit, anjiyoödem) gelişen hastalar
• GERALGİNE-M’in yardımcı maddelerinden birine karşı alerji
• Akut intermitan hepatik porfıria (porfiria ataklarının indüksiyon riski)
• Konjenital glukoz -6- fosfat dehidrogenaz eksikliği (hemoliz riski)
• 3 aylıktan küçük veya 5 kg’dan düşük ağırlıktaki bebekler
Hemodinamiği stabil olmayan ve/veya hipotansiyonu olan hastalarda GERALGİNE-M parenteral yolla uygulanmamalıdır.
Metamizol kaynaklı agranülositoz, en az bir hafta süren immüno-aleıjik kökenli bir olaydır. Bu reaksiyonlar çok nadirdir, ancak şiddetli ve yaşamı tehdit edici olabilir ve ölümle sonuçlanabilir. Bunlar doza bağlı değildir ve tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilirler.
Tüm hastalar, muhtemelen nötropeniyle ilişkili olan aşağıdaki belirti veya semptomlann herhangi birinin görülmesi halinde derhal ilacı bırakmaları ve doktorlanna danışmalan gerektiği konusunda uyanlmalıdır: ateş, titremeler, boğaz ağnsı, oral kavitede
ülserasyon.Nötropeni (< 1,500 nötrofil/mm3) söz konusu olduğunda, tedavi derhal kesilmeli ve tam kan sayımı acil olarak kontrol edilmeli ve normal değerlere dönünceye değin izlenmelidir.
Pansitopeni: Pansitopeni ortaya çıkması halinde tedavi hemen kesilmeli ve kan değerleri normale dönene kadar tam kan sayımı ile takip yapılmalıdır.
Bütün hastalar, metamizol kullanımı sırasında kan diskrazisinin göstergesi olabilecek belirti ve semptomlann (öm. genel kırıklık, enfeksiyon, düşmeyen ateş, çürükler, kanama, solukluk) görülmesi halinde hemen doktora başvurmalan konusunda uyanlmalıdır.
’ ’).
Ağır deri reaksiyonlan: Metamizol kullanımı sırasında Stevens-Johnson Sendromu (SJS) ve Toksik Epidermal Nekroliz (TEN) gibi yaşamı tehdit eden deri reaksiyonlan bildirilmiştir. SJS veya TEN belirti veya semptomlannın (genellikle içi sıvı dolu kabarcıklar veya mukoza lezyonlannın eşlik ettiği, giderek şiddetlenen deri döküntüleri) gelişmesi halinde metamizol tedavisi hemen kesilmeli ve bir daha hiçbir zaman yeniden uygulanmamalıdır. Hastalar belirti ve bulgular konusunda bilgilendirilmeli ve özellikle tedavinin ilk haftalannda deri reaksiyonlan yönünden sıkı takibe alınmalıdır.
Anafi laktik/Anafılaktoid reaksiyonlar
Uygulama yolu seçilirken parenteral uygulamanın anafılaktik/anafılaktoid reaksiyonlar açısmdan daha yüksek bir risk taşıdığı göz önüne alınmalıdır.
”):
• Bronşiyal astımı olan hastalar; özellikle de aynı anda rinosinusitis polipozisi olanlar
• Kronik ürtikeri olan hastalar
• Alkol intoleransı olan hastalar; yani, belli alkollü içeceklerin az bir miktarına dahi burun akıntısı, lakrimasyon ve belirgin yüz kızarıklığı gibi semptomlarla reaksiyon
veren hastalar. Alkol intoleransı önceden tanı konmamış analjezik astım sendromunun göstergesi olabilir.
• Boyalara (öm. tartrazin) veya koruyucu maddelere (öm. benzoatlar) karşı intoleransı olan hastalar
• GERALGİNE-M uygulanmadan önce hastalar dikkatlice sorgulanmalıdır. Anafilaktoİd reaksiyonlar açısından özel risk altında olduğu saptanan hastalarda, NOVALGİN olası riskler ve beklenen yarar dikkatlice değerlendirildikten sonra uygulanmalıdır. Bu koşullar altında GERALGİNE-M kullanılacaksa sıkı bir tıbbi gözetim gerekir ve acil tedavi uygulaması için gerekli koşullar hazır olmalıdır.
Anaflaktik şok görülürse aşağıdaki önlemler alınmalıdır. Terleme, bulantı, siyanoz gibi ilk belirtiler ortaya çıktığında enjeksiyona derhal son verilir. Mutad olarak alınan diğer önlemlerle birlikte hasta başı aşağıya gelecek şekilde yatırılır ve solunum yolu açık tutulur.
Derhal uygulanması gereken ilaçlar:
i.v. yoldan adrenalin(epinefrin): Bunun için piyasada mevcut 1/1000Tlik bir epinefrin çözeltisinin 1 ml’si 10 ml’ye seyreltilir ve bunun 1 ml’si (0.1 mg epinefrin) nabız ve kan basıncı kontrol edilerek yavaş bir şekilde enjekte edilir (kalp ritm bozukluklarına dikkat!). Gerekirse epinefrin enjeksiyonları tekrarlanabilir.
Daha sonra i.v. yoldan glukokortikoidler, örneğin 250-1000 mg metilprednizolon uygulanır. Bu dozlar normal ağırlıktaki bir erişkin için önerilen dozlardır. Çocuklarda vücut ağırlığı ile bağlantılı doz azaltılması yapılmalıdır. Gerekirse bu dozlar tekrarlanabilir.
Bunu takiben plazma ekspander Human Albümin, tam elektrolit çözeltisi gibi solüsyonlarla i.v. yoldan volüm substitüsyonu yapılır.
Diğer tedavi yöntemleri: Suni solunum, oksijen inhalasyonu ve antihistaminikler.
_
İzole hipotansif reaksiyonlar
Metamizol uygulaması izole hipotansif reaksiyonlara neden olabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu reaksiyonlar muhtemelen doza bağımlıdır ve daha çok parenteral uygulamadan sonra ortaya çıkma eğilimindedir. Aşağıda belirtilen durumlarda da bu tür şiddetli hipotansif reaksiyonlan önlemek amacıyla dikkat edilmesi gerekenler;
İntravenöz enjeksiyon yavaş uygulanmalıdır.
Önceden mevcut hipotansiyon ile birlikte bozulmuş hemodinamiği olan; volüm kaybı ve dehidratasyonu olan hastalarla, dolaşımın stabil olmadığı ya da başlangıç halinde dolaşım yetmezliği olan hastalarda ve Yüksek ateşi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Bu tür hastalarda metamizol endikasyonu özel bir hassasiyetle belirlenmelidir; eğer bu koşullar altında GERALGİNE-M uygulanacaksa, sıkı bir medikal gözetim gerekir. Hipotansif reaksiyon riskini azaltmak için koruyucu önlemler (hemodinamiğin stabilizasyonu) gerekli olabilir. Hipotansiyonu olan ya da dolaşımı stabil olmayan hastalar için “ Kontrendikasyonlar” bölümüne bakınız.
Metamizol, şiddetli koroner kalp hastalığı ya da beyni besleyen kan damarları stenozlan olan hastalar gibi, kan basıncının düşürülmesinden kaçınılması gereken hastalarda yalnızca yakından hemodinamik izleme altında kullanılmalıdır.
Böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda, yüksek metamizol dozlanndan kaçınılması önerilmektedir, zira bu hastalarda metamizol eliminasyon hızı azalmaktadır.
Siklosporin ile birlikte kullanıldığında siklosporin seviyelerini düşürebilir. Bu nedenle düzenli olarak kontrol yapılması gereklidir.
GERALGİNE-M klorpromazinle birlikte kullanıldığında ağır hipotermi oluşabilir.
Pirazolonlar ile oral antikoagülanlar, kaptopril, lityum, metotreksat ve triamteren arasında etkileşimler olabildiği ve kombine kullanımda antihipertansiflerin ve diüretiklerin etkinliğinin değişebildiği bilinmektedir. Metamizolün bu etkileşimlere ne düzeyde neden olduğu bilinmemektedir.
Metotreksata metamizol eklenmesi, özelikle yaşlı hastalarda metotreksatm hematotoksisitesini artırabilir. Bu nedenle bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.
GERALGİNE-M % 5 glukoz, % 0.9 NaCl ya da ringer laktat solüsyonunda çözünebilir. Ancak stabiliteleri sınırlı olduğu için bu solüsyonlar hemen uygulanmalıdır.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.
Gebelik dönemi
Metamizol plasentayı geçer. İlacm fetusa zararlı olduğuna dair bir bulgu mevcut değildir: Metamizol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki göstermemiştir ve yalnızca maternal olarak da toksik olan yüksek dozlarda fetotoksisite gözlenmiştir. Ancak yine de GERALGİNE-M’in hamilelikte kullanımı ile ilgili klinik veriler yetersizdir.
Bu yüzden, hamileliğin ilk üç ayında GERALGİNE-M’in kullanılmaması önerilir. Bunu takip eden üç ayda da, sadece potansiyel yarar ve risk bir doktor tarafmdan dikkatlice tartıldıktan sonra kullanılır.
Ancak, GERALGİNE-M gebeliğin son üç ayında kullanılmamalıdır. Çünkü metamizol’ün sadece zayıf bir prostaglandin sentez inhibitörü olmasına rağmen, duktus arteriozusun erken kapanması ve hem maternal hem de neonatal trombosit
agregabilitesindeki bozulmaya bağlı olarak perinatal komplikasyonların ortaya çıkma olasılığı göz ardı edilemez.
Laktasyon dönemi
Metamizol metabolitleri anne sütüne geçer. GERALGİNE-M uygulanması sırasında ve sonraki 48 saat boyunca emzirmekten kaçınılmalıdır.
Üreme yeteneği /Fertilite
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın(>
1/10); yaygın (>
1/100 ila <
1/10); yaygın olmayan (>
1/1000 ila <
1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Seyrek: Ölümle sonuçlanabilen pansitopeni, aplastik anemi, agranülositoz ve lökopeni Çok seyrek: Trombositopeni
Bu reaksiyonların immünolojik kaynaklı olduğu kabul edilir. Bunlar, daha önce hiçbir komplikasyon olmaksızın birçok kez Metamizol Sodyum kullanılmış olmasına rağmen yine de oluşabilir.
Agranülositozun tipik belirtileri enflamatuar mukozal lezyonlar (öm. orofarengeal, anorektal, genital), boğaz ağnsı, ateştir (hatta bazen beklenmedik şekilde persistan ya da rekürran ateş). Ancak, antibiyotik tedavisi uygulanan hastalarda agranülositozun tipik belirtileri minimal düzeyde olabilir.
Eritrosit sedimantasyon hızı çok artmıştır ve lenf nodlan tipik olarak hafif bir şekilde büyümüştür ya da büyüme söz konusu değildir.
Trombositopeninin tipik belirtileri artan kanama eğilimi ile deride ve muköz membranlarda peteşilerdir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Anafılaktik/anafilaktoid reaksiyonlar
Seyrek: Metamizol, anafılaktik/anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir.
Çok seyrek: Bu reaksiyonlar şiddetli ve yaşamı tehdit eder bir hal alabilir ve bazen ölümle sonuçlanabilir. Bu reaksiyonlar Metamizol Sodyum daha önce defalarca hiçbir şikayete yol açmadan kullanılmış olsa bile ortaya çıkabilir.
Bu tür reaksiyonlar; metamizol uygulamasından hemen sonrasında ya da saatler sonra ortaya çıkabilir. Ancak buradaki olağan durum; uygulamadan sonraki ilk bir saat içinde reaksiyonun oluşmasıdır.
Orta derecedeki anafılaktik/anafilaktoid reaksiyonlar tipik olarak kütanöz ve mukozal semptomlar (kaşınma, yanma, kızarma, ürtiker, kabartılar gibi), dispne ve daha az sıklıkla gastrointestinal şikayetler halinde ortaya çıkar.
Hafif reaksiyonlar zamanla jeneralize ürtiker, şiddetli anjiyoödem (hatta larinksi de kapsayacak şekilde), şiddetli bronkospazm, kardiyak aritmiler, kan basıncında düşüş (bazen öncesinde kan basıncı artışıyla) ve dolaşım şoku ile şiddetli formlara ilerleyebilir.
Analjezik astım sendromu olan hastalarda, bu intolerans reaksiyonlan tipik olarak astım ataklan şeklinde görülür.
Vasküler hastalıklar
Bilinmiyor: İzole hipotansif reaksiyonlar
Zaman zaman, uygulama esnasında ya da uygulama sonrası geçici izole hipotansif reaksiyonlan ortaya çıkabilir (muhtemelen farmakolojik kaynaklı olan ve anafılaktik/anafilaktoid reaksiyonun diğer belirtilerini içermeyen) ve nadir olgularda bu reaksiyon kan basıncında kritik düşüş formunu alabilir. Hızlı enjeksiyon bu gibi hipotansif reaksiyon oluşma riskini artırabilir.
Deri ve deri altı dokusu hastalıkları
Seyrek: Makülopapülöz döküntü.
Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu ya da Lyell sendromu, dolaşım şoku.
Sıklığı bilinmiyor: Yukarıda bahsedilen kütanöz ve mukozal anafılaktik/anafilaktoid manifestasyonlann yanı sıra, zaman zaman sabit ilaç erüpsiyonları (bkz. Bölüm 4.4).
Böbrek ve idrar hastalıkları
Çok seyrek: Özellikle böbrek hastalığı öyküsü olan hastalarda, böbrek fonksiyonu akut olarak kötüleşebilir (akut böbrek yetmezliği), akut interstisyel nefrit ve bazı olgularda oligüri, anüri veya proteinüri ortaya çıkabilir.
Bazen idrarda kırmızı renklenme gözlenmiştir; bu, düşük konsantrasyonda bulunan bir metabolite (rubazonik asit) bağlı olabilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Belirtiler:
Akut doz aşımı sonrası bulantı, kusma, abdominal ağn, böbrek fonksiyon bozukluğu/akut böbrek yetmezliği (öm. interstisyel nefrite bağlı olarak) ve daha nadir olarak merkezi sinir sistemi semptomlan (baş dönmesi, somnolans, koma, konvülziyonlar), kan basıncında düşüş (bazen şoka dönüşebilen) ve kardiyak aritmiler (taşikardi) bildirilmiştir. Çok yüksek dozlardan sonra, zararsız bir metabolitinin (rubazonik asit) atılımı sonucu idrar rengi kırmızıya dönebilir.
Metamizolün bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Eğer ilaç yeni alınmışsa, etkin maddelerin daha fazla sistemik emilimini sınırlamak amacıyla primer detoksifıkasyona yönelik (öm. gastrik lavaj) ya da emilimi azaltıcı (öm. aktif kömür) önlemler alınabilir. İlacın ana metaboliti (4-N-metilaminoantipirin) hemodiyaliz, hemofiltrasyon, hemoperfuzyon ya da plazma fıltrasyonu yoluyla elimine edilebilir.