GRANEXA 3 mg/3 ml IV infüzyon çözeltisi içeren 1 ampül {Biofarma} Klinik Özellikler
Biofarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
[ 28 December 2012 ]
Biofarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
[ 28 December 2012 ]
• Yüksek dozda sisplatin dahil başlangıç ve tekrarlanan emetojen kanser tedavisine bağlı bulantı ve/veya kusmanın önlenmesinde,
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: Kemoterapi uyarımlı bulantı ve kusmanın önlenmesi
Bulantı ve kusmanın önlenmesi için önerilen doz kemoterapi başlangıcından önceki 30 dk içinde intravenöz uygulanan 10 mcg/kg’dır.
GRANEXA seyreltilmeden 30 saniyede intravenöz uygulanmalı ya da 15 mL infüzyon sıvısı (%0.9 sodyum klorür) içinde 30 saniyenin altında olmamak kaydıyla intravenöz bolus olarak veya 20-50 mL olacak şekilde aşağıdaki infüzyon sıvılarından biri ile seyreltilerek 5 dakikada infüze edilmelidir (bkz;Uygulama Şekli).
Bulantı ve kusmanın tedavisinde, bulantı ve kusmanın önlenmesinde kullanılan doz önerilmektedir. Ek dozlar en az 10 dakika arayla uygulanmalıdır. Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi
Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi için anesteziye başlamadan hemen önce GRANEXA’nın 1 mg’lık dozunun seyreltilmeden 30 saniye içinde intravenöz uygulanması önerilmektedir.
Postoperatif bulantı ve/veya kusmanın tedavisi için postoperatif bulantı ve kusmanın
önlenmesinde kullanılan doz önerilmektedir
GRANEXA 24 saatlik süre içerisinde en fazla üç kez uygulanabilir. Kullanılacak maksimum doz 9 mg’ı geçmemelidir.
Uygulama şekli:
GRANEXA intravenöz kullanım içindir. İntramusküler yoldan uygulanmamalıdır. İnfüzyon Çözeltileri:
GRANEXA % 0.9 sodyum klorür ile 30 saniyenin altında olmamak kaydıyla intravenöz bolus olarak veya 20-50 mL % 0.9 sodyum klorür enjeksiyonluk çözeltisi, % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi, % 0.18 sodyum klorür ve % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi, enjeksiyonluk Hartmann çözeltisi, sodyum laktat çözeltisi, % 10 mannitol enjeksiyonluk çözeltisi (infüzyon için) ile seyreltilerek 5 dakikada infüze edilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği:
Şiddetli karaciğer yetmezliğinde total klerens yaklaşık yarıya inmekle birlikte GRANEXA standart dozlarda çok iyi tolere edilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Kemoterapi uyarımlı bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi için 2-16 yaş arası çocuklarda GRANEXA’nın 10 mcg/kg dozda kullanılması önerilmektedir. Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisindeki etkinlik ve güvenilirliği ise kanıtlanmamıştır. 2 yaşın altındaki çocuklarda granisetron kullanımı araştırılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon:
Diğer 5-HT3 reseptör antagonistlerine karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda GRANEXA aşırı duyarlılık reaksiyonlarının görülmesine neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
GRANEXA mide ya da bağırsak hareketlerini azaltabileceğinden subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar GRANEXA uygulanmasını takiben izlenmelidir. Abdominal cerrahi sonrasında veya kemoterapi uyarımlı bulantı ve kusmalı hastalardaki granisetron kullanımı bu hastalardaki bulunabilecek bir ilerleyici ileus ve/veya gastrik distansiyonu maskeleyebilir.
Diğer antiemetiklerde olduğu gibi postoperatif bulantı ve/veya kusma beklentisinin az olduğu hastalarda rutin profilaksi tavsiye edilmemektedir. Postoperatif dönemde bulantı ve/veya kusmadan kaçınılması gereken hastalarda postoperatif bulantı ve/veya kusma insidansı düşük dahi olsa granisetron enjeksiyonu tavsiye edilmektedir.
Genel bir önlem olarak GRANEXA ampul diğer ilaçlar ile aynı solüsyonlarda karıştırılmamalıdır. Tüm parenteral ürünlerde olduğu gibi GRANEXA uygulanmadan önce olası partikül ya da renk değişikliği açısından kontrol edilmelidir.
Granisetron in vitro uygulandığında, sitokrom P-450 ilaç metabolize edici enzim sistemini indüklemez ya da inhibe etmez. Diğer ilaçlar ile farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimleri değerlendirebilecek tanımlayıcı çalışma bulunmamaktadır. Bununla beraber granisetronun enjeksiyonluk formu insanlarda antiemetik tedavilerde genelde reçete edilen benzodiazepinler, nöroleptikler ve antiülser ilaçlar ile güvenli bir şekilde uygulanmıştır. Granisetronun emetojenik kanser tedavileri ile de etkileşime girmediği gözlenmektedir. Granisetron karaciğerde ilaçları metabolize eden sitokrom P-450 enzimleri tarafından metabolize edildiği için bu enzimlerin indüktörleri veya inhibitörleri, granisetronun klerensini ve dolayısıyla yarı ömrünü değiştirebilir. Anestezideki hastalar üzerinde spesifik bir etkileşim çalışması yapılmamıştır. Ketokonazol granisetronun halka oksidasyonunu önlemiştir, ancak bu durumun klinik önemi bilinmemektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Granisetron için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. 5.3).
GRANEXA gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
GRANEXA gebelikte doktor tarafından gerekli görülmedikçe kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Granisetronun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle GRANEXA ile tedavi süresince emzirmenin kesilmesi önerilir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik etki ya da fertilite üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir. Hamile sıçanlarda 9 mg/kg/gün’e kadar intravenöz dozlarda (54 mg/m /gün, vücut yüzeyi temel alındığında tavsiye edilen insan dozunun 146 katı) ve hamile tavşanlarda 3 mg/kg/gün’e kadar intravenöz dozlarda (35.4 mg/m /gün, vücut yüzeyi temel alındığında tavsiye edilen insan dozunun 96 katı) yapılan üreme ile ilgili çalışmalar sonucunda granisetronun neden olduğu herhangi bir fetus zararına veya fertilite bozukluğuna rastlanmamıştır.
Granisetron insan çalışmalarında genellikle iyi tolere edilmiştir. Granisetron uygulaması ile kesinlikle ilişkili olan herhangi bir ekstrapiramidal etki veya başka ciddi advers reaksiyonlar görülmemiştir.
Bu sınıftan diğer ilaçlar ile bildirildiği gibi baş ağrısı ve kabızlık en sık kaydedilen istenmeyen etkiler olmakla birlikte bunların çoğu hafif veya orta şiddette görülmüştür. Deride hafif kızarmalar, döküntüler gibi alerjik reaksiyonlar nadiren görülür. Klinik çalışmalarda genellikle normal sınırlar içinde olmakla birlikte, karaciğer transaminazlarında geçici artış görülmüştür.
Klinik çalışmalarda GRANEXA ile ilintili olası istenmeyen etkilerin sıklık sıralaması aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000) bilinmiyor (eldeki verilerden
hareketle tahmin edilemiyor) olarak sınıflandırılır.
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Enfeksiyon
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Ağrı
Yaygın: Baş ağrısı, ateş, sersemleme, uykusuzluk, uyuklama hali, anksiyete, ajitasyon, merkezi sinir sistemi stimülasyonu Yaygın olmayan: Ekstrapiramidal sendrom
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Hipertansiyon
Yaygın olmayan: Anjina, aritmiler, atrial fibrilasyon
Vasküler hastalıklar
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, senkop
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Öksürük
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Konstipasyon
Yaygın: Diyare, abdominal ağrı, dispepsi, tat alma bozuklukları
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Kızarıklık
Kas- iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok yaygın: Zayıflık
Böbrek ve idrar hastalıkları:
Yaygın: Oligüri
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar; anaflaksi (hipotansiyon, dispne, ürtiker dahil); sıcak basması, aşırı duyarlılık
Araştırmalar
Doz aşımı üzerine sınırlı deneyim bulunmaktadır. Doz aşımı durumunda uygulanacak özel bir tedavi bulunmamaktadır ya da antidot bulunmamaktadır. Doz aşımı durumunda hastalara semptomatik ve destekleyici tedaviler uygulanmalıdır.
Vaka raporlarında yer alan bir hasta granisetron dozunun on katını (30 mg) almış, ancak hastada hiçbir semptom görülmediği veya yalnızca hafif bir baş ağrısı şikayeti olduğu
bildirilmiştir.