GYNO-TRAVOGEN 600 mg 1 ovül {Schering} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vajinal antiinfektif ilaçlar ATC kodu: G01AF07

Etki mekanizması

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Gyno-Travogen® ovül ile vajinal mikoz tedavisi izokonazolün etkin plazma düzeylerini gerektirmeyen lokal bir tedavidir. Ovülün vajene yerleştirilmesi ile bir etkin madde deposu oluşturulmaktadır. Ovül olasılıkla vajen duvarına sıvanır. İlacın bir kısmı vajinal sekresyon içinde çözünür ve vajinal epitele penetre olur. Sekresyonda ve epiteldeki antimikotik konsantrasyon, in vitro olarak belirlenmiş minimum inhibitör ve minimum biyosidal konsantrasyonlardan belirgin olarak daha yüksek bir seviyesinde birkaç gün daha devam eder.

Emilim:

Radyoaktif olarak işaretlenmiş 600 mg’lık izokonazol nitratın tek bir kez vajinal olarak

uygulanmasından sonra ilacın uygulanan dozunun %5’inden daha azının absorbe edildiği gösterilmiştir.

Biyotransformasyon:

Absorbe edilen izokonazol nitrat organizmada tamamen metabolize edilmektedir. Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlanan dozlarda toksisite çalışmalarında alınan sonuçlar, terapötik kullanımda belirgin bir hayati riske işaret etmemektedir.

Gen ve kromozom mutasyonunun saptanmasıyla ilgili yapılan in vitro ve in vivo deneylerde izokonazolün mutagenik potansiyeli olduğu görülmemiştir. In vivo tümorijenisite çalışması yürütülmemiştir. Bugün sahip olduğumuz bilgilere göre; mutogenite testlerinin ve tekrarlanan toksisite çalışmalarının sonucuna, kimyasal yapı ve etkisinin biyokimyasal mekanizmasına bakıldığında izokonazolün tümorijenik potansiyeli olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.

Bir seri özel üreme toksisitesi çalışmalarında; izokonazol, üreme siklusunun hiçbir fazında herhangi bir yan etkiye yol açmamıştır. Özellikle teratojenik potansiyele dair hiçbir kanıt bulunmamıştır.

Deride ve mukoz membranlarda yapılan lokal tolerans çalışmalarından alınan sonuçlara göre, terapötik durumlarda belirgin bir lokal irritasyon beklenmemelidir. Tavşan gözünde elde edilen sonuçlara göre; gözün kazara kontaminasyonunda, konjonktival irritasyon beklenmelidir.