HIPERFOSFATEMIX CC 500 mg film kaplý tablet (100 tablet) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mineraller-Kalsiyum karbonat

ATC Kodu: A12AA04

Kalsiyum iyonları biyolojik sistemlerin aktivasyonu için kritik öneme sahiptir. Uyarılabilir membranların hassasiyeti ekstrasellüler Ca++ konsantrasyonuna bağımlıdır. Ayrıca kalsiyum

iyonları hücre membranlarının geçirgenliğinin düzenlenmesinde de rol oynar. Ca iyonlarının eksikliği nöromusküler uyarımı artırırken, fazlalığı azaltır. Oral kalsiyum alımı kalsiyum eksikliği durumunda iskelet kemiklerinin remineralizasyonunu artırır.

Fosfat bağlayıcı ajan olarak kalsiyum karbonatın önemi, gastrik hidroklorik asid ile aktive edilmesinden sonra bağırsaktaki diyet fosfatı ile insolubl kalsiyum bileşikleri oluşturmasındandır. Oluşan bu insolubl bileşikler ise feçes ile atılır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i

Emilim:

Alınan 500 mg kalsiyum karbonatın %30 a€“ 40'ı absorbe olur. Günlük normal diyetle alım yaklaşık 1000 mg'dır. Daha yüksek dozların alınması absorbe edilen miktarı yalnızca hafifçe artırır. Hormonlar kalsiyum absorbsiyonunu kontrol eder. Absorbsiyon yaşla beraber azalır, hipokalsemik durumlarda artar

Dağılım ve biyotransformasyon:

Vücuttaki kalsiyumun %99'u kemiklerin ve dişlerin sert yapısındadır. Geriye kalan %1, hücre içi ve dışı sıvılarda bulunur. Toplam kan-kalsiyum içeriğinin yaklaşık %50'si fizyolojik olarak aktif iyonize edilmiş formdadır, yaklaşık %10'u sitrat, fosfat veya diğer anyonlara kompleksleştirilmiştir, geriye kalan %40'ı özellikle albümin proteinine bağlanmıştır.

Eliminasyon:

Kalsiyum, serum kalsiyum seviyesine bağlı olarak böbrekler yoluyla itrah edilir. Sağlıklı bir böbrekte filtre edilen kalsiyumun %98'i glomerüler tübülüslerden reabsorbe edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Altta yatan organik hastalıklar (hiperparatiroidi, aşırı D vitamini alımı, neoplazmalar, böbrek yetmezliği, böbrek transplantasyonu sonrası durum) söz konusu olmadıkça hiperkalsemi oluşması beklenmez (bunun istisnası çocuklarda görülen idiyopatik hiperkalsemidir).

Hiperkalsemi belirtileri öncelikle kas zayıflığı ve gastrointestinal sorunlardır (karın ağrısı, kabızlık, bulantı ve kusma); uzun süreli ve ağır hiperkalsemide bilinç bozuklukları (ör. letarji, aşırı hallerde koma) ile böbrek fonksiyon bozukluğu görülebilir.

Klinik çalışmalar böbrek yetmezliği olan hastalarda yüksek dozların kullanımında hiperkalseminin yanı sıra organ kalsifikasyonlarının da oluşabileceğini göstermiştir. Buna yönelik olarak ne bir eşik doz ne de bir ortaya çıkış süresi öngörülebilir. Bu nedenle de serum kalsiyum ve fosfat düzeylerinin sıkı biçimde takibi büyük önem taşır. HİPERFOSFATEMİX CC tedavisi sırasında serum kalsiyum seviyeleri normal aralıkta tutulmalıdır. Serumdaki kalsiyum-fosfat ürünlerinin seviyesinin 5,3 mmol/l düzeyini asla aşmamasına dikkat edilmelidir; bu değerin aşılması halinde kemik dışı dokulardaki kalsifikasyonlar belirgin biçimde artış gösterir.