HYDRYLLIN 100 ml þurup Farmakolojik Özellikler

Ali Raif İlaç San. A.Ş.

[ 30 December  1899 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antihistaminikler-Aminoalkil eterler ATC kodu: R06AA02

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Oral uygulamayı takiben Difenhidramin bağırsakta iyi absorbe edilir. 50 mg dozu takiben Difenhidramin pik serum seviyelerine 2 ile 2,5 saatte ulaşır.

Dağılım: Difenhidramin MSS de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır. 50 mg oral dozu takiben difenhidraminin dağılma hacmi 3,3 ile 6,8 L/kg’dır ve %78’i plasma proteinlerine bağlanır. Metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistaminikler gibi ilaç, vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plasentaya geçer.

Metabolizasyon: Difenhidramin ilk geçişte çok metabolize olur. İki başarılı N-demethylation oluşur, karboksilik aside okside olarak sonuçlanır. 50 mg oral difenhidramin dozu için plazma klirens değerleri 600-1300 ml/dak’dır ve terminal yarılanma ömrü 3,4-9,3 saat arasında değişir.

Eliminasyon: Az miktarda değişmemiş idrar ile atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:

Geriyatrik popülasyon: Farmakokinetik çalışmalarda daha genç yetişkinler ile kıyaslandığında Difenhidraminin dağılımı ve eliminasyonu üzerine önemli farklılık görülmemiştir. Böbrek yetmezliği: Difenhidramin orta ile şiddetli böbrek yetmezliği hastalarında doz aralığı Glomerular filtrasyon hızına (GFR) bağlı olarak genişletilmelidir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite: Difenhidraminin mutajenik potensiyeli yoktur.

Karsinojenite: Difenhidraminin karsinojenik potansiyelini tanımlamak için yeterli bilgi yoktur.

Teratojenite: Bir çok çalışmaya göre tavşanlarda, sıçanlarda ve farelerde difenhidramin uygulanması istatistiksel olarak teratojenik etkiler yaratmamıştır.