IEKAIN 40 mg/0.025mg 2 ml 20 ampül Farmakolojik Özellikler
MENARİNİ İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş
[ 30 December 1899 ]
MENARİNİ İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup : Amid yapılı lokal anestezikler
ATC Kodu: N01BB52
İEKAİN, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir. Bu madde, etki süresi orta derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir.
Lidokainin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri etkileri vardır, kardiyak depresandır. Tüm lokal anestezikler SSS’ni stimüle eder. Anksiyete, huzursuzluk ve titremelere neden olabilir.
Lidokain hidroklorür kimi kez vazodilatasyon oluşturabildiğinden vasküler absorpsiyonu yavaşlatmak ve anestezik etki süresini uzatmak için İEKAİN içerisine lidokain hidroklorür etken maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir.
Genel Özellikler
Emilim:
Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar.
Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar, enjeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.
Dağılım:
Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir. İntravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklarda çıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.
Biyotransformasyon:
Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.
Uygulanan dozun % 10’undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75’i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetil anilin şeklinde dışarı atılır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.
İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirti ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain, in-vivo ve in-vitro mutajenite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Terapötik kullanım alanı ve sürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.