INSUFOR 500 mg 100 film tablet Farmakolojik Özellikler
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 13 February 2015 ]
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 13 February 2015 ]
Farmakoterapötik grup: Kan glukoz düzeyini düşürücü ilaçlar, Biguanidler ATC kodu: A10BA02
Etki mekanizması:
Metformin antihiperglisemik etkileri ile hem bazal hem de postprandial plazma glukoz düzeyini düşüren bir biguaniddir. İnsülin sekresyonunu stimule etmez ve bundan dolayı hipoglisemi oluşturmaz.
Metformin aşağıdaki üç mekanizma yoluyla etki gösterebilir:
Glukoneojenez ve glikojenolizi inhibe ederek karaciğer glukoz üretimini azaltır.
Emilim
Metformin absorbsiyonu, uzatılmış salımlı tabletin bir oral dozundan sonra, hemen salımlı tablete oranla 7 saatte tile önemli ölçüde gecikir (hemen salımlı tablet için t2,5 saat).
Kararlı durumda, hemen salımlı formülasyona benzer şekilde, Cve EAA uygulanan doza orantısal olarak arttırılmaz. 2000 mg metformin uzatılmış salım tabletlerin tek oral uygulamasından sonra EAA değeri, günde iki kez 1000 mg metformin hemen salımlı tabletlerin uygulanmasından sonra görülen değerle benzerdir.
Metformin uzatılmış salım tabletler için denekler arasındaki Cve EAA farklılığı metformin hemen salımlı tabletler ile gözlenenle benzerdir.
Uzatılmış salımlı tablet açlık koşullarında uygulandığında, EAA % 30 oranında azalır (Cve tetkilenmez).
Uzatılmış salımlı formülasyondan metformin absorbsiyonu yemek bileşimi ile değişmez.
Uzatılmış salımlı tabletler olarak 2000 mg metformin dozuna kadar tekrarlanan uygulamadan sonra birikim gözlenmez.
1500 mg'lık metformin uzatılmış salımlı tablet oral uygulamasının ardından, 4-12 saat aralığında ortalama 5.saatte 1193 ng/ml değerinde bir ortalama doruk plazma konsantrasyonu elde edilir.
Dağılım
Plazma proteinlerine bağlanma ihmal edilebilir düzeydedir. Metformin eritrositler içine dağılım göstermektedir. Kan doruk konsantrasyonu plazma doruk konsantrasyonundan düşüktür ve her ikisine yaklaşık olarak aynı sürede ulaşılır. Dağılımın ikincil kompartımanı en büyük olasılıkla kırmızı kan hücreleri oluşturmaktadır. Ortalama dağılım hacmi (Vd) 63- 276 L arasında değişmektedir.
Biyotransformasyon
Metformin idrar yoluyla, değişmemiş halde atılır. İnsanlarda metaboliti saptanmamıştır.
Eliminasyon
Metforminin renal klerensi >400 mL/dakikadır; bu değer metforminin glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla elimine edildiğini göstermektedir. Oral dozu takiben görünürdeki terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 6,5 saattir.
Böbrek fonksiyonları bozulduğunda kreatinin klerensiyle orantılı olarak metforminin renal klerensi azalır ve buna bağlı olarak eliminasyon yarılanma ömrü uzar; bu ise ilacın plazma konsantrasyonlarında artış oluşturur.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Metformin emilim farmakokinetiğinin doğrusal olmadığı düşünülmektedir.
İlacın güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksititesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine dayalı klinik çalışmalardan elde edilen preklinik hayvan çalışmalarının verileri, insanlara yönelik belirgin bir tehlike ortaya koymamaktadır.