JERBERA 21 draje Farmakolojik Özellikler
Keymen İlaç San. Ve Tıc. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Keymen İlaç San. Ve Tıc. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Oral kontraseptif
ATC kodu: G03FA11, progesteron ve östrojenin sabit kombinasyonu.
Emilim:
Levonorgestrel oral alımı takiben hızla ve tamamen emilir. JERBERA’nın alımını takiben 1 saat sonra en yüksek etkin madde düzeyine ulaşılır. Oral uygulama sonrasında levonorgestrelin biyoyararlanımı hemen hemen tamdır.
Etinilestradiol hızla ve tamamen emilir. 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır. Emilim ve karaciğerden ilk geçiş etkisine maruz kalmasına bağlı olarak biyoyararlanımı %40-50 arasındadır.
Dağılım:
Levonorgestrel serum albuminine ve SHBG’e (seks hormonu bağlayıcı globulin) bağlanır. Yaklaşık %64’ü spesifik olarak SHBG’e ve yaklaşık %35’i non-spesifik olarak albumine bağlanırken, toplam konsantrasyonun yalnızca %1.3’ü bağlanmamış halde bulunur. Levonorgestrelin tek uygulamasından sonra dağılım hacmi yaklaşık 184 L’dir.
Etinilestradiol serum albuminine yüksek oranda fakat non-spesifik olarak (yaklaşık %97) bağlanır ve SHBG serum konsantrasyonlarında bir artışa neden olur. Dağılım hacmi yaklaşık 2.8-8.6 L’dir.
Biyotransformasyon:
Levonorgestrel steroid metabolizmasının bilinen yollarıyla tam olarak metabolize olur. Plazmadan klerens hızı yaklaşık 1.3-1.6 mL/dak/kg’dır.
Etinilestradiol esas olarak aromatik hidroksilasyon ile metabolize olur. Klerens hızı 2.3-7 mL/ dak/kg olarak bildirilmiştir.
Eliminasyon:
Uygulanabilir değildir.