5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

:

Farmakoterapötik grup : Potasyum eksikliği tedavisinde kullanılan ilaçlar

ATC kodu : A12BA30

İnsan vücudunun potasyum içeriği yaklaşık 50 mmol/kg'dir; bunun %98'i hücreler içindedir ve hücre içi potasyum konsantrasyonu yaklaşık 140-150 mmol/l' dir. Normal plazma potasyum seviyesi 3,5-5,0 mmol/l'dir. Günlük potasyum gereksinimi 1-1,50 mmol/kg

vücut ağırlığı (39-59 mg/kg VA) arasındadır ve normal koşullarda besinlerle alınır.

Potasyum, idrar (%90) ve feçes (yaklaşık %10) ile atılır.

Renal itrahın artması, ekstra-renal kayıplar (diyare, kusma gibi) veya yetersiz potasyum

alımı hipokalemiye neden olabilir.

İçeriğindeki sitrat hızla CO'e metabolize olduğundan potasyum sitrat idrarı alkalileştirir. Bu alkalileşmeye ek olarak renal tübüllerden sitrat sekresyonu artar ve bu idrar yoluyla sitrat atılımının artmasına sebep olur. Kalsiyum oksolatlarının kristalizasyonu, serbest kalsiyumun sitrat bağlaması yoluyla engellenir. Sitrat, idrarda kristalizasyonu direkt inhibe ettiğinden, alkalik idrarda kalsiyum fosfat oluşumu azalır. Potasyum sitrat bu nedenle böbrek taşı ve ürik asit taşı metaflaksisinde kullanılır

5.2. Farmakokinetik özellikler

:

Genel özellikler

Suda gaz oluşturarak çözülür. Hidrojen karbonat, karbondioksit olarak çıkar ve içilecek

çözelti potasyumu sitrat olarak içerir.

Emilim:

Potasyum tuzları oral uygulamadan sonra barsaktan çabuk emilir. İdrarda bulunan potasyum ise distal tübülüste gerçekleşen sodyum değiş-tokuşundan kaynaklanır. Potasyum ve hidrojen iyonları sodyum iyonlarıyla değiş-tokuşla yarışırlar. Bir KALİNOR® 2,17 g / 2g/ 2,057 g efervesan tablet (= 40 mmol K+) uygulamasından sonra 30 dakika içinde plazma potasyum düzeyi yaklaşık 0,5-1 mmol/L miktarında yükselir.

Dağılım:

Sistem içerisinde potasyum dağılımı çeşitli ekstra renal mekanizmalara tabidir ve bu sebeple tamamen tahmin edilebilir değildir.

Eliminasyon:

Potasyum eksikliğinin olmadığı durumda ağızdan alınan potasyumun yaklaşık %90'ı dozlamadan sonraki 8 saat içerisinde ve %98'den fazlası 24 saat içerisinde atılır.

Potasyum % 90 idrarla, % 10 dışkı ve terle atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olmayan verilere dayanarak; güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesinin konvansiyonel çalışmaları insanlar için özel bir tehlike oluşturmadığını ortaya koymaktadır.

Daha yüksek lokal konsantrasyonlarda potasyum tuzları doku tahrişi ve hasarını neden olabilir. Sıvı bir çözelti içilmesiyle, mide ve ince bağırsakta bileşiğin yüksek lokal konsantrasyonları önlenebilir. Hayvan deneylerinde potasyum sitratın mukoza tolerabilitesi yüksek olarak bulunmuştur. Kontraendikasyonların ve uyarıların gözlemlenmesi şartıyla çeşit ve kullanım süresinden dolayı karsinojenik, mutajenik ve üreme toksisitesi etki dahil olmak üzere başka hiçbir toksik etkiler beklenmemektedir. Potasyum sitrat ile mutajenisite, tümöre neden olma veya üreme toksikoloji çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.