KALMOSAN 100 ml losyon Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:Antiprüritikler (Antihistaminikler, Anestezikler ve diğerleri)

ATC Kodu :D04AX

Difenhidramin HCl, monoetanol amin türevi antimuskarinik ve sedatif etkileri olan sedatif antihistamindir. Ürtiker, anjiyoödem, pruritus gibi alerjik cilt hastalıklarının semptomatik olarak rahatlatılmasında kullanılır. Difenidramin HCl’in güçlü antiprüritik ve antihistaminik etkileri vardır. Topikal olarak % 1-2 oranında kullanılır. Topikal kullanımda duyarlılık reaksiyonları gösterebilir. Kalamin cildi koruyucu özellikte, hafif astrenjan ve antiprüritik, kafur analjezik ve serinletici, çinko oksit hafif antiseptik, gliserin ise yumuşatıcı özellik gösterir.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim: Oral uygulamayı takiben Difenhidramin bağırsakta iyi absorbe edilir.50 mg dozu takiben Difenhidramin pik serum seviyelerine 2 ile 2.5 saatte ulaşır.

  Dağılım: Difenhidramin MSS’de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır.50 mg oral dozu takiben difenhidramin dağılma hacmi 3,3 ile 6,8 L/kg’dır ve %78‘i plazma proteinlerine bağlanır. Metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistaminikler gibi ilaç, vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plesantaya geçer.

  Metabolizasyon: Difenhidramin ilk geçişte çok metabolize olur. İki başarılı N-demethylation oluşur, karboksilik aside okside olarak sonuçlanır.50 mg oral difenhidramin dozu için plazma klirens değerleri 600-1300 ml/dak’dır ve terminal yarılanma ömrü 3.4-9.3 saat arasında değişir.

  Eliminasyon:Az miktarda değişmemiş idrar ile atılır.

  Hastalarda karakteristik özellikler:

  Geriyatrik popülasyon:Farmakokinetik çalışmalarda daha genç yetişkinler ile kıyaslandığında difenhidramin dağılımı ve eliminasyonu üzerine önemli farklılık görülmemiştir.

  Böbrek yetmezliği:Difenhidramin orta ile şiddetli böbrek yetmezliği hastalarında doz aralığı Glomerular filtrasyon hızına (GFR) bağlı olarak genişletilmelidir.

  Karaciğer yetmezliği:Kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda intravenöz yoldan 0.8 mg/kg difenhidramin uygulamasından sonra yarılanma ömründe uzama görülmüştür.Bununla beraber, ortalama plazma klirensinde ve dağılım hacminde belirgin bir etki görülmemiştir.

  4.5. Klinik öncesi güvenlik verileri

  Klinik öncesi güvenlik verileri bulunmamaktadır.