KARBIDOZ 500 mg yumuþak kapsül Farmakolojik Özellikler

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Etki mekanizması:

KARBİDOZ içinde kullanılan sodyum bikarbonat enterik kaplı yumuşak jelatin kapsüller halindedir. Bu, alınan bütün dozun, sodyum bikarbonat infüzyonuna benzer şekilde biyoyararlanabilir olduğu anlamına gelmektedir. KARBİDOZ alımından sonra plazma bikarbonat seviyesi artar ve bikarbonat eksikliği sonlanır. KARBİDOZ, hangi etiyolojiye bağlı olursa olsun, metabolik asidozun tedavisinde kullanılır. Örneğin, renal asidoz, diabetik

asidoz, laktik asit asidozu veya alkali atılımındaki artışa bağlı asidoz (örneğin, şiddetli diyare).

Farmakokinetik ve biyoyararlanım açısından oral, gastrik çözünür form ile enterik kaplı, intestinal çözünür sodyum bikarbonat arasında temel farklılıklar vardır.

KARBİDOZ, enterik kaplı, intestinal çözünür forma sahiptir.

İntestinal sistemde etkili sodyum bikarbonat etkisinin, gastrik sistemde etkili olan sodyum bikarbonat farklılığının bilinmesi tedavi açısından gereklidir.

Oral yolla alınan gastrik çözünür sodyum bikarbonat, gastrik hidroklorik asit ile hidrolize olur. Sodyum bikarbonat, reaksiyon sonunda, sodyum klorür ve karbon dioksite ayrışır. (Bu farmasötik form, gastrik hiperasiditenin tedavisinde kullanılmıştır).

NaHCO+HCI NaCl + CO+HO

Ortamda ancak bu reaksiyondan geriye kalan fazla miktarda sodyum hidrojen bikarbonat olursa, bu miktar, ince bağırsaklara geçebilir. İnce bağırsağa geçen sodyum bikarbonat, ince bağırsaktan absorbe olarak plazmanın azalmış alkali rezervini artırmaya ve metabolik asidozun tedavisini sağlamaya çalışır. Ancak gastrik çözünür sodyum bikarbonatın kullanıldığı yöntem, pratikte kullanılamayacak düzeyde, aşırı miktarda hidrojen karbonat kullanılmasını gerektirecek bir yöntemdir.

Ayrıca, gastrik çözünür sodyum bikarbonat kullanımı ile reaksiyon sonunda oluşan sodyum klorür, organizmanın sodyum yükünü artırırken midede oluşacak fazla miktarda karbondioksit ise aşırı şişkinliğe ve rahatsızlığa neden olur. Bu nedenle, metabolik asidozun oral yolla tedavisinin enterik kaplı, intestinal çözünür sodyum bikarbonat ile yapılmalıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

KARBİDOZ'un galenik formu intestinal çözünür kapsüller şeklindedir. Bu form, gastrik asit ile parçalanmayan ve bağırsaklarda çözünen kapsül yapısında olduğu için, parçalanma doğrudan absorbsiyonun gerçekleşeceği yer olan ince bağırsakta gerçekleşir. Aşırı bir sodyum klorür yüküne neden olmadan yalnızca sodyum bikarbonat absorbe edilir. KARBİDOZ ile alınan bütün doz, sodyum bikarbonat infüzyonuna benzer şekilde biyoyararlanabilirdir. Bu fizyolojik olarak önemli bir farklılıktır. KARBİDOZ ile uygulanan doz, tam olarak absorbe olur.

Dağılım:

KARBİDOZ ile alınan hidrojen karbonat organizmada bulunan hidrojen karbonat gibi tüm organizmada intra ve ekstrasellüler olarak dağılır.

Biyotransformasyon:

Sodyum bikarbonat su içerisinde sodyum ve bikarbonat iyonlarına ayrışır. Sodyum ekstrasellüler sıvının esas katyonudur. Bikarbonat ise vücut sıvılarının doğal bir bileşenidir.

Eliminasyon:

Kandaki bikarbonat değeri 28 meq/l eşiğini aşarsa fazla bikarbonat idrar ile atılır. İdrarda sekresyonu idrarın nötralleşmesi ile anlaşılmaktadır. pH 8-9 aralığına yükselmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Detaylı klinik çalışmalar, enterik kaplı, intestinal çözünür sodyum bikarbonatın iyi tolere edildiğini ve emniyetli bir ürün olduğunu göstermektedir. Yalnız şiddetli gastroenterik bozukluğu olan hastalarda yan etkiler daha şiddetli olarak ortaya çıkabilir (ör. daha şiddetli diyare). Kontrendikasyonları metabolik alkaloz ve hipernatremidir. Aşırı dozu ile ortaya çıkabilecek teorik yan etki hipokalemidir. Şiddetli gastrointestinal bozukluklar daha da artabilir. Mutajenite, karsinojenite ve teratojenite ile ilgili bir bilgi bulunmamaktadır.