KLIPAKS 5 mg 40 draje Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Psikoleptikler ile kombine sentetik antikolinerjik ilaçlar

ATC kodu: A03CA02

Klordiazepoksit, benzodiazepin sınıfına dahil bir anksiyolitik ajandır. Farmakolojik düzeyde; benzodiazepin sınıfının özelliklerine sahiptir: Anksiyolitik, sedatif, hipnotik, antikonvülsif, miyorelaksan ve amnestik. Bu etkiler, klorür kanalının açılmasını modüle eden “GABA-OMEGA makromoleküler reseptör” kompleksinin (BZ1 ve BZ2 olarak da bilinir) santral reseptör oluşturucu kısmı üzerindeki spesifik bir agonist etki ile ilişkilidir.

İnsanlarda ve hayvanlarda ilaç bağımlılığı gözlenebilmektedir.

Bir antikolinerjik ve antispazmodik olan klidinyum bromür’ün spazm giderici ve salgı azaltıcı etkileri bilinmektedir.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Klordiazepoksit:

  Emilim:

  Klordiazepoksid, oral uygulamadan sonra tamamına yakını absorbe olur. Doruk plazma düzeyine 2 saatte ulaşır.

  Dağılım:

  Büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlanır (% 96 kadar). Dağılım hacmi (Vd) 3.3 L/kg’dır.

  Biyotransformasyon:

  Büyük oranda karaciğerde metabolize olur. Farmakolojik aktif metabolitleri, desmetil klordiazepoksid, demoksepam, desmetil diazepam ve oksazepam’dır.

  Eliminasyon:

  İdrarla eliminasyon, demoksepam ve oksazepam formunda gerçekleşir. Yarılanma ömrü 20 ila 24 saattir.

  Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

  Doğrusallık için yeterli veri bulunmamaktadır.

  Hastalardaki karekteristik özellikler

  Benzodiazepinlerin metabolizma yolu özellikle karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya eritromisin gibi hepatik enzim inhibitörlerini birlikte kullanan hastalarda önemli olabilir. Hepatik yetmezlik ve benzodiazepinler arasındaki kompleks etkileşim gözden geçirilmiş ve bu ilaçların karaciğer yetmezliği olan hastalarda karaciğer fonksiyonunu daha çabuk etkilediği ve bu tür hastalarda benzodiazepin antagonistlerinin komayı geçici bir şekilde tersine çevirebilmesinden görüldüğü şekilde hepatik ensefalopatiyi doğrudan etkiliyor olabilir. Yaşlı hastalar sadece fiziksel olarak güçlü değil ve özellikle çok sayıda ilaç kullanıyorsa artmış riskten bahsedilebilir.

  Klidinyum bromür:

  Emilim:

  Klidinyum bromür tamamen iyonize olmasından dolayı gastrointestinal kanalda kısmen emilir.

  Dağılım:

  MSS’ne veya göze kolaylıkla penetre olmaz.

  Biyotransformasyon:

  Klidinyum bromür, idrarda bulunan esas form olan 3-hidroksi-1-metilkinuklidinyum bromüre metabolize olur. Klidinyum bromür ve metaboliti, dışkıda bulunur. İşaretli karbon çalışmaları, bu maddenin N-demetilasyon ile metabolize edilmediğini göstermiştir.

  Eliminasyon:

  Sınırlı veri ile (2 yetişkinde yapılan), oral uygulama sonrasındaki 7 gün içinde dozun yaklaşık %36’sının idrarla, %46-20’sinin ise feçesle atıldığını gösterilmiştir.

  Bifazik (2 yetişkinde) başlangıç yarılanma ömrü 2.4 saat iken son yarılanma ömrü 20 saattir.

  Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

  Doğrusallık için yeterli veri yoktur.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Müstahzarın içerdiği etkin madde klinikte uzun yıllardır kullanılan bir maddedir. Kullanımı ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (Bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.6. Gebelik ve laktasyon, 4.8. İstenmeyen etkiler, 4.9. Doz aşımı ve tedavisi).