KLOREMIN gargara 200 ml { Pharmactive } Farmakolojik Özellikler
Pharmactive İlaç Sanayi ve Tic A.Ş.
[ 28 May 2013 ]
Pharmactive İlaç Sanayi ve Tic A.Ş.
[ 28 May 2013 ]
Farmakoterapötik grup : Orafarenks ilaçları, antiinfektif ilaçlar (topikal oral), oral
antiinflamatuvar ilaçlar (topikal oral)
ATC kodu : A01AD02
Benzidamin yapı olarak steroid grubuyla ilişkili olmayan bir antiinflamatuvar analjezik ajandır. Benzidamin baz oluşu açısından diğer non steroidal antiinflamatuvar ajanlardan farklıdır.
Topikal tedavide kullanılan konsantrasyonlarda benzidamin lokal anestezik etki göstermektedir. Benzidaminİn analjezik aktivitesi deneysel inflamasyon içeren modellerde non-inflamatuvar ağrıya kıyasla daha çok bildirilmiştir.
Klorheksidin bir biguanid antiseptiktir ve genel oral hijyene ara verildiği zaman plak ve ginigivitis gelişimini azaltmaya yardımcı olur. Diş minesi hidroksiapatiti, diş yüzeyi, bakteri ve tükrük proteinleri içeren oral yapılara affınitesi vardır. Klorheksidin dental plak depozisyonunu ve beraberinde gingivada kırmızılık, şişlik veya kanamayla karakterize gingivitisi azaltır. Aft ülserlerinin oluşma sıklığım azaltır ve periodontal cerrahi sonrasında iyileşme oranım arttırır.
Benzidaminİn antiinflamatuvar etki mekanizması adrenal aksis salgılanmasıyla ilişkili değildir. Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlar gibi benzidamin belirli koşullarda prostaglandin biyosentezini inhibe eder. Fakat bu özelliği tam olarak açıklanamamıştır. Selüler membranlar üzerindeki stabilize edici etkileri etki mekanizmasına bağlanabilir.
Emilim:
Klorheksidin glukonat topikal oral solüsyonunun ağız gargarası olarak uygulamasını takiben sistemik emilimi olmadığı görülmektedir. Tarif edildiği gibi kullanıldığında oral gargara dozunun % 4’ü yutulur ve bir kısmı emilir. Yutulan klorheksidin dozunun %
90’ı emilmez ve doğrudan feçes ile atılır.
Klorheksidin glukonat %0.12 topikal oral solüsyonu ağız gargarası olarak uygulandığında ilacın yaklaşık %30’u ağız boşluğunda kalır. Klorheksidin glukonat 24 saat boyunca kademeli olarak serbest bırakılır.
Benzidamin hidroklorürün topikal uygulamasını takiben, benzidamin iltihaplı oral mukoza tarafından emilir ve uygulama bölgesinde anti-inflamatuvar ve lokal anestezik etkisini gösterir. Benzidaminİn oral kullanımı sonrasında elde edilen plazma benzidamin seviyesi düşüktür ve fiilen alınan miktarla doğru orantılıdır.
Dağılım
:
KLOREMİN lokal etkili bir ilaçtır. Bu nedenle tarife uygun kullanımda yutulmaması gerekir. Böylece sistemik emilim ve dağılım beklenmez. Ayrıca her iki bileşenin de gastrointestinal mukozadan emilimi düşüktür.
Biyotransformasvon:
Klorheksidinin emilimi minimal düzeyde olduğu için plazmada Ölçülemez. Benzidamin ise genel olarak oksidasyon ve konjugasyon yolu ile metabolize olur.
Eliminasyon:
Klorheksidin vücutta birikmez ve sadece çok az miktarı metabolize olur. Yutulan klorheksidinin yaklaşık % 10’u, emilimi takiben böbrek yolu ile atılır; emilmeyen %90 ilaç feçes ile atılır.
Sistemik dolaşıma katılan benzidamin ve metabolitleri büyük oranda idrarla atılır.
Klorheksidin glukonatın oral LD50’si erkek ve dişi sıçanlarda 3 mg/kg’ı, erkek farelerde
2,5 mg/kg’ı, dişi farelerde 2,6 mg/kg’ı aşar; IV LD50’si erkek sıçanlarda 21 mg/kg, dişi sıçanlarda 23 mg/kg, erkek farelerde 25 mg/kg, dişi farelerde 24 mg/kg’dır; subkutan LD50’si ise erkek ve dişi sıçanlarda 1 g/kg’dan, erkek farelerde 637 mg/kg’dan, dişi farelerde 632 mg/kg’dan fazladır. İnsanlarda klorheksidin glukonatın oral LDSO’si yaklaşık 2 g/kg’dır. Benzidaminİn akut çalışmalarda letal dozu tedavi dozunun çok üzerindedir. İnsanda terapötik doz 0.7-1.0 mg/kg.dır. Farelerde LD50 değerleri (mg/kg) 33 i.v.; 110 i.p.; 218 s.c. ve 515 p.o; sıçanlarda 100 i.p. ve 1050 p.o. olarak belirlenmiştir.