KORTOS 10 supozituar Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Topikal antihemoroidler ATC Kodu: C05A

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Normalde rektuma supozituvar şeklinde uygulanan hidrokortizon asetatın yaklaşık %26 oranında absorbe olur. Ancak uygulandığı bölge inflamasyonlu ve hasar görmüş ise absorpsiyon artabilir.

Dağılım:

Hidrokortizon asetat yaklaşık % 90 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Bivotransformasvon:

Hidrokortizon asetat karaciğerde metabolize edilerek metabolitleri olan tetrahidrokortizon ve tetrahidrokortizole dönüşür.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Deney hayvanlannda hidrokortizon veya kortizonun hamileliklerin sonuçlanna olan etkileri pek çok çalışma ile açıklanmıştır. Fare ve tavşanlar üzerinde yapılan çalışmalann çoğunda doza ve ırka bağlı olarak yavrularda damak yanğı, intrauterin büyüme geriliği, kafanın, mandibulanın ve spina bifidanın küçülmesi, yavru boyunda ve ağırlığında azalma, katarakt, embiyonun bir kısmının veya tamamının rezorpsiyonu, ölü doğum, karaciğer ağırlığında azalma ve polikistik böbrek hastalığı gibi etkiler bildirilmiştir.

Yapılan bir klinik öncesi araştırmada, sıçan aşil tendonunda travma oluşturulduktan sonra 1, 3 veya 5 kere uygulanan 10 cc’lik (125 mg/ml) hidrokortizon asetat enjeksiyonu sonrası tendonda önemli histolojik veya biyokimyasal zararlı etkiler görülmemiştir.

Bir başka klinik öncesi araştırmaya göre ise, tavşanlann aşil tendonlanna hidrokortizon infiltrasyonu sonucu; enjeksiyon bölgesinde nekroz geliştiği ve kortikosteroid infiltrasyonunun bu tendonlarda iyileşme işlemini geciktirdiği görülmüştür.