KORTOS krem 30 gr Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Topikal antihemoroidler

ATC Kodu: C05A

Hidrokortizon asetat’ın antiflojistik, antipruritik ve vazokonstriktif etkisi vardır. Kısa sürede çevredeki ödemi kaldırır, kaşıntıyı giderir.

Bizmut subgallat astrenjan bir maddedir ve anodermal hastalıklarda kullanılmaktadır.

Benzokain özellikle mukozalar üzerine etkili lokal anestetik bir maddedir. Diğer lokal anestetikler gibi hücre membranında sinirsel uyarıların oluşum ve iletimini inhibe eder.

Benzalkonyum klorür (% 1) Gram pozitif ve gram negatif bakterilere, Candida albicans dahil mantar ve mayalara etkili, yüzeysel bir antiseptiktir. Benzalkonyum klorür’ün etkisi çabuk başlar ve etki süresi nispeten uzundur.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  Emilim:

  Hidrokortizon asetat sağlam deriden absorbe edilebilir, deride inflamasyon varsa perkütanöz absorpsiyon artar. Preparat anorektal dokulara lokal etki amacıyla uygulanır. Normalde rektuma supozituvar şeklinde tatbik edilen hidrokortizon asetatın yaklaşık % 26 oranında absorpsiyona uğradığı bildirilmektedir, ancak enflamasyonlu yüzeylerde olduğu gibi, absorpsiyon değişiklik gösterebilir.

  Benzokain sağlıklı deriden çok az emilirken, mukozalardan ve travmatize olmuş deri bölgelerinden daha iyi emilir.

  Bizmut bileşikleri gastrointestinal kanaldan kısmen absorbe edilir.

  Benzalkonyum klorür oral yolla alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan çok az absorbe edilir.

  Dağılım:

  Hidrokortizon asetat yaklaşık % 90 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

  Benzokainin büyük bir kısmı plazmada proteinlere bağlanarak, bir kısmı da eritrositlere girerek dokulara dağılır ve onlar tarafından tutulur. Plazma proteinleri ile eritrositlere bağlanma arasında ters bir ilişki mevcut olup biri artarken diğeri azalır.

  Bizmut subgallatın dokular üzerinde dağılımı uygulama yolundan büyük ölçüde bağımsızdır. En yüksek konsantrasyon böbreklerde ve akciğerin alt kısımlarında olmak üzere, dalak, karaciğer, beyin, kemik ve kasta bulunur. Böbreklerdeki retansiyon süresi diğer organlardakinden daha uzundur.

  Biyotransformasyon:

  Hidrokortizon asetat karaciğerde metabolize edilerek metabolitleri olan tetrahidrokortizon ve tetrahidrokortizol’e dönüşür.

  Benzokain plazma ve daha az miktarda olmak üzere karaciğerde kolinesterazlar tarafından hidrolize edilir.

  Bizmut subgallatın metabolizması tam olarak bilinmemekle beraber; böbreklerde, bir çeşit metallotiyonein olan bizmut-metal-bağlayıcı proteinin de novo sentezine sebep olmaktadır.

  Eliminasyon:

  Hidrokortizon asetat dokularda ve karaciğerde, glukuronid ve sülfat metabolitleri dahil olmak üzere biyolojik inaktif bileşenlerine metabolize edilir. Bu inaktif metabolitler ve az miktarda değişime uğramayan kısım idrarla atılır.

  Benzokain, idrarla metabolitleri şeklinde atılır.

  Absorbe edilmeyen bizmut subgallat büyük oranda feçes ile, absorbe edilmiş bizmut subgallat ise üriner ve fekal (safra dahil) yolla atılır.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri