KRISTAPEN-1000000 IU 1 flakon Farmakolojik Özellikler
Deva Holding A.Ş.
[ 27 January 2012 ]
Deva Holding A.Ş.
[ 27 January 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Penisilinler, Betadaktamaza duyarlı penisilinler ATCKodu: J01CE01
Penisilin G, duyarlı mikroorganizmalara karşı aktif üreme devrelerinde bakterisid etkilidir. Hücre duvan mukopeptidinin biyosentezini inhibe etmek suretiyle etki eder. Birçok stafilakok suşunun da dahil olduğu penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir.
Genel özellikler
Emilim:
Penisilin G, intramüsküler ve subkutan enjeksiyonu takiben hızla emilir.
Dağılım:
Penisilin G akciğer, karaciğer, böbrekler, kas, kemik ve plasenta dahil olmak üzere vücudun birçok bölgesine dağılım gösterir. İnflamasyon varlığında abselerdeki, orta kulaktaki, plöral, peritoneal ve sinoviyal sıvılardaki penisilin miktan duyarlı bakterilerin çoğunu inhibe etmeye yeterlidir. İnflamasyon olmadığı durumda göz, beyin, beyin-omurilik sıvısı (BOS) veya prostata penetrasyon zayıftır. Meniks inflamasyonu durumunda penisilin G’nin BOS’a penetrasyonu BOS/serum oranı %2
ila %6
olacak şekilde fazlalaşmaktadır. İnflamasyon ayrıca perikardiyal sıvıya penetrasyonu da artırmaktadır. Penisilin G aktif şekilde safraya atılmaktadır ve aynı anda serumda elde edilenden en az 10 kat yüksek düzeyler elde edilmektedir. Penisilin G insan polimorfonükleer lökositlerine zayıf penetre olmaktadır.
Bi votransformas yon:
Penisilin G metabolizmasına karaciğer metabolizması (%30) da katılmaktadır.
Eliminasyon:
Penisilin G klerensi normal bireylerde ağırlıklı olarak böbrek yoluyladır. Oldukça hızlı olan renal klerens ise sonraki baskın yoldur ve glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler transportun sonucudur.
300.000 IU’lik total dozun % 58-85 kadarı 5 saatlik bir süre içinde idrarla atılır. Bu yüzden böbrek fonksiyonları normal kişilerdeki ciddi enfeksiyonların tedavisinde, istenen yüksek serum seviyelerini sürdürmek için yüksek ve sık dozlar gereklidir. Yenidoğanlarda, küçük bebeklerde ve böbrek fonksiyonları yetersiz kişilerde atılım önemli derecede gecikir. Penisilin G’nin serum yanlanma-ömrü yaş ve kreatinin klerensi ile ters orantılıdır ve 0 ila 6 günlük bebeklerde 3.2 saatten 14 gün veya üzeri bebeklerde 1.4 saate kadar değişir.
Non-renal klerens hepatik metabolizmayı ve düşük oranda da biliyer atılımı içermektedir. Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Karsijonite, mutajenite ve fertilite ile ilgili uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.