KUTLU 250 mg 10 film kaplý tablet { Abdi Ýbrahim Ýlaç } Farmakolojik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 18 March 2020 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 18 March 2020 ]
Farmakoterapötik grubu: Antimalaryal ATC kodu: P01BA01
Klorokin, antimalaryal bir ajandır. İlaç belirli enzimleri inhibe edebilirken, etkisinin en azından kısmen DNA ile etkileşime girmesi sonucunda ortaya çıktığı düşünülmektedir. Ancak plazmodisid etki mekanizması tam olarak belirlenmemiştir. Klorokin Plasmodium vivax, Plasmodium ovale ve Plasmodium malariae´nin eşeysiz (aseksüel) eritrositik biçimlerine ve Plasmodium falciparum´un duyarlı suşlarına (ancak Plasmodium falciparum´un gametositlerine değil) karşı etkilidir. Parazitin ekzoeritrositik (eritrosit dışındaki) formlarına karşı etkili değildir.
Klorokin enfeksiyonu önlemez ancak etkisini parazitlerin eritrositik biçimleri üzerinde göstererek kırmızı kan hücrelerinde parazit gelişimini engeller ve böylece klinik semptomları önler veya baskı altına alır. Hastalığın ekzoeritrositik biçimlerine etkili olmadığı için klorokin, vivax veya ovale malaria´sı olan hastalardaki nüksleri önlemez. Vivax veya ovale malaria´sı olan hastalarda akut nöbetleri sonlandırmada ve tedavi ile nüks arasındaki süreyi anlamlı şekilde uzatmada, hastalığı baskı altına alıcı bir ilaç olarak oldukça etkilidir. Falciparum
malaria olan hastalarda akut nöbetleri ortadan kaldırır ve hastalık dirençli P. falciparum
suşlarına bağlı değil ise enfeksiyonu tamamen tedavi eder.
Klorokinin Entamoeba histolytica trofozitlerine karşı amebisid etkisi de mevcuttur.
Klorokin, hızla ve hemen hemen tamamen gastrointestinal kanaldan emilir ve verilen dozun az bir kısmı feçeste bulunur. İlacın yaklaşık %55´i plazmada bağlı olarak bulunur. Klorokin dokularda önemli miktarlarda birikir. Hayvanlarda karaciğer, dalak, böbrek ve akciğerde plazma konsantrasyonunun 200-700 katı kadar bulunabilir, ilaç lökositlerde de birikebilir. Buna karşın, beyin ve omurilikte plazmadaki miktarının sadece 10-30 katı miktarda bulunabilir.
Klorokin vücutta önemli derecede yıkıma uğrar. Ana metabolit idrarda görülen toplam madde miktarının dörtte birini oluşturan disetilklorokindir, karboksilik asit türevi olan bisdisetilklorokin ve diğer tanımlanmamış metabolitleri az miktarlarda bulunur. İdrarda bulunan ilacın yarısından biraz fazlası değişmemiş klorokin olabilir. Vücuttan atılım oldukça yavaştır ancak idrarın asitleştirilmesiyle artırılabilir.
Akut toksisite çalışmalarında farelerde oral LDdeğeri 500 mg/kg olarak saptanmıştır. Karsinojenisite, mutajenisite ve üreme toksisitesi üzerinde herhangi bir veri bulunmamaktadır.