5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler

ATC kodu: N05AA01

Nöroleptik antipsikotikler, aşağıdakilere yol açan antidopaminerjik özelliklere sahiptir:

İstenen antipsikotik terapötik etki,

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Klorpromazin hızla emilmektedir. Kas içi enjeksiyondan sonra, uygulamadan 15 ila 30 dakika sonra en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Plazma konsantrasyonları kişiden kişiye büyük oranda değişmektedir.

Dağılım:

Klorpromazin dokularda yaygın olarak dağılmaktadır. Özellikle albümine olmak üzere proteinlere yüksek oranda bağlanmaktadır.

Kan-beyin bariyerini ve plasentayı geçmekte ve anne sütüne geçmektedir. Biyotransformasyon:

Klorpromazin, esas olarak karaciğerde hem aktif (hidroksillenmiş, demetillenmiş ve anoksit türevleri) hem de aktif olmayan (sulfokonjuge) metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilmektedir.

Bu metabolitler enterohepatik bir döngüye maruz kalabilir. Eliminasyon:

Klorpromazin başlıca idrar ve safrada atılmaktadır.

Klorpromazinin yaklaşık 30 saatlik plazma yarı ömrü varken, metabolitlerin yarı ömrü daha uzundur (4 hafta veya daha fazla).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmaları oral uygulamadan sonra embriyo-fetal gelişimsel toksisiteyi ortaya koymuştur (doza bağlı embriyo-fetotoksisite: artmış rezorpsiyonlar ve fetal mortalite). Farelerde, sadece maternal mortaliteyi indükleyen dozlarda artmış malformasyon insidansı gözlenmiştir.

Parenteral klorpromazin ile ilişkilendirilen reprodüktif toksisite hakkında yeterli hayvan çalışması verisi bulunmamaktadır.

Dişi hayvanlarda doğurganlıkta azalma gözlenmiştir.

Erkek hayvanlarda, doğurganlığı değerlendirmek için yeterli veri bulunmamaktadır.