LEODEX 25 mg oral çözelti için granül içeren 20 saþe Farmakolojik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 13 June 2012 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 13 June 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevleri ATC kodu: M01AE17
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir ilaçtır.
Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların etki mekanizması, siklooksijenaz yolağımn inhibisyonuyla prostaglandin sentezinin azaltılmasıyla ilgilidir. Özellikle, prostaglandinler PGEı, PGE
2
, PGF
2
a, ve PGD
2
ve aynı zamanda prostasiklin (PGI2) ve tromboksanlar (TxA
2
ve TXB
2
) oluşturan, araşidonik asitin siklik endoperoksitlere, PGG2 ve PGH2, transformasyonunun inhibisyonu ile gerçekleşir. Ayrıca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kinin gibi diğer inflamasyon mediyatörlerini de etkileyerek, direkt etkiye ilaveten indirekt bir etkiye de neden olur. Deksketoprofen prostaglandin sentezini merkezi ve periferik olarak inhibe etmektedir. Deney hayvanlan ve insanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda deksketoprofenin COX-l ve COX-2 aktivitelerinin bir inhibitörü olduğu ispatlanmıştır.
Genel özellikler Emilim:
Deksketoprofen trometamolün insanlara oral uygulamasından 30 dakika sonra Cmaks’a ulaşılır. Besinlerle birlikte uygulandığında, EAA değişmemesine karşın deksketoprofen trometamolün Cmaks’ı ve absorpsiyon hızı düşer (artmış tmaks).
Dağılım:
Deksketoprofen trometamolün dağılım yan ömrü, 0.35 saattir. Deksketoprofen plazma proteinlerine özellikle albumine bağlanır (%99), Diğer ilaçlarda olduğu gibi dağılım hacminin ortalama değeri 0.25 L/kg’dan düşüktür. Çok dozlu farmakokinetik çalışmalannda, son uygulamadan sonraki EAA’nın tek doz uygulamadan sonra elde edilenden farklı olmadığının gözlenmesi, ilaç birikiminin oluşmadığının bir göstergesidir. Deksketoprofen yağ dokulannda ksenobiotiklerin birikiminde yer almaz.
Eliminasyon:
Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu glukuronid konjugasyonunu izleyen renal atılımdır. Deksketoprofen trometamolün uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiomerinin elde edilmesi, insanlarda R-(-) enantiomerinin oluşmadığını göstermektedir. Deksketoprofen trometamolün eliminasyon yan ömrü 1.65 saattir.
Dogrusallık/Dogrusal olmayan durum:
Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ve immunofarmakoloji çalışmalanna dayalı olan insanlara yönelik
özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Fareler ve maymunlarda yürütülen kronik toksisite çalışmaları 3 mg/kg/gün dozun yan etki oluşturma sınırında olmadığını göstermiştir. Deksketoprofenin asıl yan etkisi yüksek dozda görülen gastrointestinal erozyonlar ve doza bağlı olarak oluşan ülserlerdir.