LEVDAY PLUS 2.5 mg / 120 mg 20 efervesan tablet Klinik Özellikler
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 28 January 2020 ]
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 28 January 2020 ]
Erişkinlerde ve 12 yaş üstü çocuklarda
Günde iki kez (sabah ve akşam) birer tablet, aç veya tok karnına alınır. Tedavinin süresi, belirtilerin görüldüğü dönemi geçmemeli ve 2-3 haftayı aşmamalıdır. Nazal belirtilerde yeterli rahatlama sağlandığında, uygunsa, tedavi sadece levosetirizin içeren ürün ile sürdürülmelidir.
LEVDAY PLUS ağızdan kullanım içindir. Efervesan tablet bir bardak suda (150 ml) eritilerek içilir. Suda çözülerek kullanıma hazırlanan ilaç bekletilmeden içilmelidir. Efervesan tabletler çiğnenmemeli ve yutulmamalıdır.
Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre bireyselleştirilir. Doz ayarlaması, aşağıdaki tablo uyarınca yapılır. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensi (CLcr) ml/dak olarak hesaplanmalıdır. CLcr (mL / dak) değeri, serum kreatinin (mg/dl) değerinin
aşağıdaki formüle uygulanmasıyla hesaplanır:
[ 140-yaş (yıl) ] x ağırlık (kg)
 (x 0,85 kadınlar için)
72 x serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda Doz Ayarlaması:
Grup | Kreatinin Klerensi (mL / dak) | Doz ve Doz sıklığı |
Normal | ≥ 80 | Günde iki kere 1 efervesan tablet |
Hafif | 50 - 79 | Günde iki kere 1 efervesan tablet |
Orta | 30 - 49 | İki günde bir kere 1 efervesan tablet |
Ağır | < 30 | Üç günde bir kere 1 efervesan tablet |
Son dönem böbrek yetmezliği ve diyalizdeki hastalar | < 10- | Kontrendike |
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireysel olarak ayarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için spesifik veri bulunmamaktadır.
Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilmektedir (bkz., Bölüm"Böbrek yetmezliğia€).
Şiddetli hepatik yetmezlik durumunda dikkatli olunması gerekmektedir.
LEVDAY PLUS'ın 12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı, bu yaş grubunda setirizin/ psödoefedrin kombinasyonu ile çalışma yapılmamış olduğundan, önerilmez.
60 yaşın üzerindeki hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır.
LEVDAY PLUS;
Bileşimindeki maddelerden herhangi birine, efedrine veya diğer piperazinlere ve diğer adrenerjik ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
Şiddetli hipertansiyon ya da şiddetli koroner arter hastalığı olanlarda,
Dihidroergotamin alan hastalarda,
Kontrol altına alınamayan hipertiroidi,
Ciddi aritmiler
Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 mL / dak'nın altında), feokromasitoma, göz içi basıncı yüksek olan hastalarda veya idrar retansiyonu olanlarda,
Monoamino oksidaz inhibitörleri ile tedavi olanlarda LEVDAY PLUS kullanımından önceki 14 gün içinde MAOİ (bir antibakteriyel olan furazolidon dahil) / RIMA almış ve/veya almaya devam eden hastalarda) kontrendikedir. LEVDAY PLUS etken maddelerinden psödoefedrin ve bu tip bir ilacın aynı zamanda kullanılması kan basıncında yükselmeye neden olabilir.
İnme öyküsü olan hastalarda,
Hemorajik inme riskini arttıran faktörleri olan hastalarda, LEVDAY PLUS'ın bromokriptin, pergolid, lisurid, kabergolin, ergotamin gibi vazokonstriktörlerle veya nazal dekonjestan olarak oral veya nazal yoldan uygulanan diğer dekonjestan ilaçlarla (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin) eş zamanlı kullanımda,
Diğer sempatomimetrik ilaçlar (dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah bastırıcı ilaçlar ya da amfetamin benzeri psikostimülanlar) veya beta blokörlerle birlikte kullanımda,
12 yaş altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Aritmisi olanlarda
Kardiyovasküler hastalığı olanlarda
İskemik kalp hastalığı olanlarda
Glokomu olanlarda
Taşikardisi olanlarda
60 yaş üzerindeki hastalarda
Hipertansiyonu olanlarda,
(Normotansif hastalarda psödoefedrinin görünür hiçbir presör etkisi olmamakla beraber LEVDAY PLUS hafif-orta şiddette hipertansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar, Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler). Kontrol edilemeyen hipertansiyonu olan hastalarda LEVDAY PLUS'ın kan basıncı üzerindeki etkisi gözlenmelidir.)
Diabetes mellitusu olanlarda,
Tiroid fonksiyon bozukluklarında,
Halüsinasyonlar, huzursuzluk, uyku düzensizliği oluştuğunda kesilmelidir.
Antihipertansif ilaç (antihipertansif etkilerin azalması) kullananlarda,
Alkol veya diğer Santral Sinir Sistemi (SSS) depresanları kullananlarda (SSS baskılanmasının artması ve performans bozukluğu),
Dijital (kardiyak aritmi riski) alan hastalarda
Prostat hipertrofisi (hiperplazisi) veya mesane fonksiyon bozukluğu olan hastalarda
dikkat gereklidir.
Uzun süreli kullanımdan kaçınılmalı,5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.
Psödoefedrinin vazokonstriktör etkisi nedeniyle, inflamatuvar bağırsak hastalığında olduğu gibi, hiperkoagülasyon açısından risk grubundaki hastalarda da dikkat edilmesi önerilir.
Diğer santral etkili stimülanlar gibi, psödoefedrinin de suistimali gözlemlenmiştir.
Şiddetli derecede karaciğer yetmezliği olanlarda ve orta derecede böbrek yetmezliği özellikle birlikte kardiyovasküler bir hastalığı olanlarda dikkatli olunmalıdır.
İçeriğinde bulunan psödoefedrin sebebiyle LEVDAY PLUS'ın, tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.
Seyrek olarak psödoefedrin dahil olmak üzere sempatomimetrik ilaçlarla posterior geri dönüşlü ansefalopati (PRES)/geri dönüşlü serebral vazokonstriksiyon sendromu (RCVS) bildirilmiştir. Bildirilen semptomlar ani başlangıçlı şiddetli baş ağrısı, bulantı, kusma ve görme bozukluğudur. Olguların çoğu uygun tedavi ile birkaç günde düzelmiştir. PRES/RCVS belirti ve semptomları gelişmesi halinde psödoefedrin hemen kesilmelidir.
Bu tıbbi ürün her bir efervesan tablette 5,30 mmol (207,26 mg) potasyum ihtiva eder. Bu durum böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda ya da kontrollü potasyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
Hipertansif hastalarda non-steroid antienflamatuvar ilaçlarla (NSAİİ'ler) eşzamanlı tedavide, hem psödoefedrin, hem de NSAİİ'ler kan basıncını arttırabileceğinden, dikkatli olmak gereklidir.
Levosetirizin ile yapılmış etkileşim çalışması yoktur (CYP3A4 indükleyicilerle yapılan bir çalışma da yoktur). Levosetirizinin rasemat bileşiği olan setirizin ile yapılan çalışmalarda, klinikte anlamlı advers etkileşimlerin olmadığı (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) gösterilmiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ile yapılan çok dozlu bir çalışmada setirizin klerensinde küçük bir azalma (%16) gözlenmiş; ancak setirizin ile birlikte uygulandığında teofilinin dağılımı değişmemiştir.
Levosetirizin gıdalar ile birlikte alındığında emilim hızında azalma olmasına karşın emilim miktarı değişmemektedir.
Rasemat setirizinin alkolün etkisini artırmadığı gösterilmiş olsa da, hassas hastalarda, alkol veya diğer Santral Sinir Sistemi depresanlarının setirizin veya levosetirizin ile birlikte eşzamanlı kullanımının santral sinir sistemi üzerine etkisi olabilir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde bir kez 10 mg) ile yapılan çoklu bir doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe azalmıştır (%-11).
LEVDAY PLUS MAOI/RIMA alanlarda kullanılmamalıdır. Trisiklik antidepresanlar, iştah bastırıcı ilaçlar, sempatomimetik ajanlar (dekonjestanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimülanlar gibi) ve sempatomimetik aminlerin katabolizmasını etkileyen monoamin oksidaz inhibitörleri (furazolidon dahil) ile beraber kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir (bkz. Kontrendikasyonlar). Moklobemid ve oksitosin ile birlikte kullanımı tansiyon yükselmesine sebebiyet verebilir. Psödoefedrin içermesinden dolayı LEVDAY PLUS, bretilyum, betanidin, guanetidin debrizokin, metildopa ve alfa ve beta adrenerjik blokör ilaçlar gibi sempatik aktiviteyi engelleyen hipotansif ilaçların etkisini kısmen tersine çevirir. (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Kardiyak glikozidler disritmi riskine, ergot alkoloidleri ise ergotism riskine sebep olabilir.
Sempatomimetik aminlerin monoaminoksidaz (MAO) inhibitörleri ile eş zamanlı kullanımı hipertansif kriz ile sonuçlanabilir. MAO inhibitörlerinin uzun etki süreleri nedeniyle bu etkileşim, böyle bir tedavinin kesilmesinin 15 gün sonrasında hala mümkündür.
Sempatomimetik aminler, beta-adrenerjik blokerlerin ve sempatik aktivite ile etkileşen metildopa, guanetidin ve rezerpin gibi ilaçların antihipertansif etkilerini azaltabilirler (bkz.,Bölüm Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Linezolid'in psödoefedrin ile birlikte uygulanması, kan basıncı normal olanlarda kan basıncında artışa neden olabilir.
Psödoefedrin, dijitalle eş zamanlı kullanıldığında ektopik a€œpacemakera€ aktivitesinde artış meydana gelebilir. Bu nedenle dijitalize hastalarda LEVDAY PLUS kullanımından kaçınılmalıdır.
Antasitler ve proton pompa inhibitörleri, psödoefedrinin emilim hızını artırır, kaolin ise azaltır.
Halojenli anestezik ajanlarla eş zamanlı kullanım, ventriküler aritmiyi provoke edebilir veya kötüleştirebilir.
Alerji deri testleri, antihistaminikler tarafından inhibe edilir ve bu testleri uygulamadan önce uygun bir süre ilaçtan arınma dönemi gereklidir.
Aşırı yağlı bir yemek her iki aktif bileşenin de biyoyararlanımını değiştirmemekle birlikte, setirizinin doruk plazma konsantrasyonunu düşürmüş ve geciktirmiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Gebelik kategorisi "C"'dir.
LEVDAY PLUS'ın oral kontraseptifler ile eş zamanlı kullanımının, kontrasepsiyonun etkililiğini azaltması beklenmez.
Hamile kadınlarda, levosetirizin / psödoefedrin kombinasyonunun kullanımına yönelik veri bulunmamaktadır. Psödoefedrinin hamileliğin ilk 3 ayında kullanımına, gastroşizi (barsak fıtığı ile birlikte karın duvarında gelişimsel bir kusur) sıklığında artış eşlik eder.
Psödoefedrin uzun süreden beri istenmeyen etkiler görülmeden yaygın bir şekilde kullanılmaktaysa da, gebelik sırasında güvenli kullanımı saptanmamıştır.
Psödoefedrin vazokonstriktif etkilerine bağlı olarak, uteroplasental dolaşımda azalmayı indükleyebileceğinden, hamileliğin ilk 3 ayında LEVDAY PLUS kullanılmamalıdır. Hamilelikte yapılan sınırlı sayıda uygulamadan elde edilen veriler, setirizinin hamilelik veya fetus/yeni doğan bebeğin sağlığı üzerinde istenmeyen bir etki oluşturmadığını göstermektedir.
Hayvanlarda yapılan çalışmalarda, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum- sonrası gelişim ile ilgili yeterli veri ortaya konmamıştır (bkz. Bölüm Klinik öncesi güvenlilik verileri).
Hamilelik boyunca LEVDAY PLUS kullanılmamalıdır. LEVDAY PLUS'ın gebe kadına sağlayacağı yararı, fötüs üzerindeki riski değerlendirilerek dikkatli olunmalıdır.
Setirizin/psödoefedrin kombinasyonu anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda LEVDAY PLUS kullanılmamalıdır.
Hayvanlarda yapılan bir çalışma ile, önerilen dozun 10 katına çıkan bir dozda setirizin:psödoefedrin (1:24) kombinasyonunun fertilite üzerine etkili olmadığı gösterilmiştir.
Oral yolla verilen psödoefedrinin, dişi sıçanlarda 20 mg/kg/gün dozu ve erkek sıçanlarda 100 mg/kg/gün dozu, üremeyi bozmamakta veya morfolojik gelişimi ve yaşamı değiştirmemektedir.
İnsan fertilitesi üzerine etkileri ile ilgili hiçbir bilgi bulunmamaktadır.
Setirizin/psödoefedrin kombinasyonunun önerilen dozunda; araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve düz çizgide yürüme performansına ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki gösterilmemiştir.
Klinik çalışmalarda, subjektif somnolans hissi bildirilmiş olduğundan, farklı bireylerde, farklı ilaçların gösterebileceği bu etkilerdeki değişkenlikler kesinlikle göz ardı edilmemelidir. Normal önerilen dozlardan daha yüksek dozlarda santral sinir sistemi üzerinde etkiler meydana gelebilir.
Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, levosetirizin, önerilen dozlarda kullanıldığında, zihinsel dikkati, reaksiyonları veya araç kullanma yeteneğini olumsuz etkilediğine dair herhangi bir bulgu ortaya çıkmamıştır.
Ancak, levosetirizin kullanan bazı hastalarda somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması gereken, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde bulunan veya makine kullanmak zorunda olan hastalar, ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalı, dikkatli olmalıdırlar.
Psödoefedrinin de herhangi bir olumsuz etkisi bildirilmemiştir ve beklenmemektedir. Yine de, motorlu taşıt ve tehlikeli makineler kullanılacaksa, önerilen dozların üzerine çıkılmaması önerilmektedir. Hasta uyuşuk veya sersemlemiş hissediyorsa araba kullanmamalıdır.
Baş dönmesi olan hastalar araç ve makine kullanmamaları konusunda bilgilendirilmelidir.
Setirizin/psödoefedrin kombinasyonu
Kontrollü klinik çalışmalarda, setirizin/psödoefedrin kombinasyonu alan hastaların %1'inden fazlasında bildirilen advers reaksiyonlar, tek başına setirizin veya psödoefedrin için bildirilenlerden farklı değildir.
Setirizine bağlı olarak görülen istenmeyen etkiler genellikle, SSS depresanı veya paradoksik SSS uyarıcı etkileri, antikolinerjik aktivitesi veya aşırı duyarlılık reaksiyonlarıyla; psödoefedrine bağlı görülen istenmeyen etkiler ise daha çok, SSS uyarımı ve kardiyovasküler hastalıklarla ilişkilidir. Psödoefedrine bağlı izole inme ve iskemik kolit vakaları literatürde tanımlanmıştır.
Levosetirizin
12-71 yaş grubundaki kadın ve erkeklerde yapılan terapötik çalışmalarda, levosetirizin 5 mg grubundaki hastaların %15,1'inde, plasebo grubundaki hastaların %11,3'ünde en az bir advers ilaç reaksiyonu görülmüştür.
Terapötik çalışmalarda, advers olaylara bağlı olarak tedaviyi bırakanların oranı, levosetirizin 5 mg ile %1,0 (9/935); plasebo ile %1,8 (14/771) idi.
Levosetirizin ile yapılan klinik çalışmalarda 935 gönüllü, tavsiye edilen 5 mg'lık günlük dozu almıştır. Levosetirizin 5 mg ya da plasebo alan hastalarda elde edilen bu verilerde, % 1 ya da daha fazla oranda (yaygın: ≥ 1/100, ≤ 1/10) aşağıdaki advers ilaç reaksiyon insidansları bildirilmiştir:
İstenmeyen etkiler, MedDRA primer Sistem Organ Sınıflarına ve tahmin edilen görülme sıklıklarına göre aşağıda verilmiştir. Bu etkilerin görülme sıklıkları şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Tablo 4:1 Setirizin / psödoefedrin kombinasyonu ve her bir etken madde ile bildirilen istenmeyen etkiler
MedDRA Sistem Organ Sınıfı |
Advers reaksiyonlar | Sıklık | ||
Setirizin/ Psödoefedrin | Levosetirizin | Psödoefedrin | ||
Bağışıklık sistemi hastalıkları | Aşırı duyarlılık | Seyrek |
|
|
Anafilaktik şok dahil aşırı duyarlılık |
| Çok seyrek |
| |
Psikiyatrik hastalıkları | Sinirlilik, uykusuzluk | Yaygın |
| Yaygın |
Anksiyete | Yaygın olmayan |
| Bilinmiyor | |
Ajitasyon | Yaygın olmayan | Çok seyrek | Yaygın olmayan | |
Yorgunluk | Yaygın olmayan |
| Yaygın olmayan | |
Halüsinasyon | Seyrek | Çok seyrek | Seyrek | |
Paranoid delüsyon | Seyrek |
| Seyrek | |
Eksitabilite | Seyrek |
| Seyrek | |
Psikotik bozukluk | Çok seyrek |
|
| |
Telaş hali |
|
| Yaygın olmayan | |
Depresyon |
| Çok seyrek |
| |
Agresyon |
| Çok seyrek |
| |
Sinir sistemi hastalıkları | Baş dönmesi | Yaygın |
|
|
| Baş ağrısı | Yaygın | Yaygın | Bilinmiyor |
Sersemlik hissi | Yaygın |
| Yaygın | |
Somnolans | Yaygın | Yaygın |
| |
Konvülsiyon | Seyrek | Çok seyrek |
| |
Tremor | Seyrek |
|
| |
İrritabilite | Çok seyrek |
| Bilinmiyor | |
Serebrovasküler olay (inme) | Çok seyrek |
|
| |
Tat alma bozuklukları (disguezi) | Çok seyrek |
|
| |
Göz hastalıkları | Görme bozukluğu |
| Çok seyrek |
|
Okülojirasyon |
| Bilinmiyor |
| |
Kardiyak hastalıklar | Taşikardi | Yaygın | Çok seyrek | Seyrek |
Aritmi | Seyrek |
|
| |
Palpitasyonlar |
| Çok seyrek |
| |
Diğer kardiyak disritmiler |
|
| Seyrek | |
Vasküler hastalıkları | Hipertansiyon | Seyrek |
| Seyrek |
| Solukluk | Seyrek |
|
|
Dolaşım kollapsı | Çok seyrek |
|
| |
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar |
Dispne |
|
Çok seyrek |
|
Gastrointestinal sistem hastalıkları | Ağız kuruluğu | Yaygın | Yaygın | Yaygın |
Mide bulantısı | Yaygın | Çok seyrek | Yaygın | |
Kusma | Seyrek |
| Yaygın | |
İskemik kolit | Çok seyrek |
|
| |
Karın ağrısı |
| Yaygın olmayan |
| |
Hepatobiliyer sistem hastalıkları | Hepatik fonksiyon bozuklukları (transaminazlar, alkalin fosfataz, gamma-GT, bilirubin düzeylerinde artış) |
Seyrek |
|
|
Hepatit |
| Çok seyrek |
| |
Deri ve derialtı doku hastalıkları | Deride kuruluk | Seyrek |
|
|
Döküntü | Seyrek | Çok seyrek |
| |
Terlemede artış | Seyrek |
|
| |
Ürtiker | Seyrek | Çok seyrek |
| |
Sabit ilaç erüpsiyonu | Çok seyrek | Çok seyrek |
| |
Anjiyonörotik ödem | Çok seyrek | Çok seyrek |
|
| Kaşıntı |
| Çok seyrek |
|
İritasyonlu veya iritasyonsuz deri döküntüleri |
|
| Seyrek | |
Hipersensitivite reaksiyonları |
|
| Seyrek | |
Alerjik dermatit |
|
| Seyrek | |
Diğer sempatomimetiklerle çapraz reaksiyon |
|
| Seyrek | |
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları |
Kas ağrısı (miyalji) |
|
Çok seyrek |
|
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları | Dizüri | Yaygın olmayan |
| Yaygın olmayan |
Erkek hastalarda üriner retensiyon (önceden mevcut bir prostatik büyüme bu durumu hızlandırıcı bir faktör olabilir) |
Yaygın olmayan |
|
Yaygın olmayan | |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar | Asteni | Yaygın | Yaygın olmayan |
|
Halsizlik |
| Yaygın |
| |
Araştırmalar | Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik |
| Çok seyrek |
|
Kilo artışı |
| Çok seyrek |
|
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Belirtiler
Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtiler, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etkiler ile ilişkilidir.
Levosetirizinin doz aşımının belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk; çocuklarda ise önce ajitasyon ve huzursuzluk, ardından da uyuşukluk olabilir.
Sempatomimetikler yüksek dozlarda, delüzyon ve halüsinasyonlarla seyreden bir toksik psikozu indükleyebilirler. Bazı hastalarda, kardiyak aritmi, dolaşım kollapsı, konvülsiyonlar,
koma ve ölümcül olabilecek solunum yetmezliği gelişebilir.
Psödoefedrin ile doz aşımında eksitasyon, huzursuzluk, halüsinasyon, hipertansiyon ve aritmi gibi merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem semptomları ortaya çıkabilir. Şiddetli olgularda psikoz, konvülziyon, koma ve hipertansif kriz gelişebilir. Potasyumun hücre dışından hücre içine kayması nedeniyle serum potasyum düzeyi düşebilir.
Setirizin-psödoefedrin kombinasyonu ile akut doz aşımı, ölümcül olabilen ishal, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, idrar retansiyonu, taşikardi, kardiyak aritmi, arteriyel hipertansiyon, SSS depresyonu (sedasyon, apne, bilinç kaybı, siyanoz ve kardiyovasküler kollaps) veya stimülasyon (uykusuzluk, halüsinasyonlar, tremor ve nöbetler) belirtilerine yol açabilir.
Tedavi
Psödoefedrin doz aşımında solunum destekleyici ve koruyucu ve konvülsiyonları kontrol edici önlemler alınmalıdır. Endike olduğu takdirde gastrik lavaj uygulanmalıdır. Mesane kateterizasyonu gerekebilir. Beta blokörler kardiyovasküler komplikasyonları ve hipokalemiyi düzeltebilir. İstenirse, psödoefedrin atılımının hızlandırılması için asit diürezi veya diyaliz yapılabilir. Tercihen hastane koşullarında, beraberinde alınmış herhangi bir ilaca da dikkat edilerek, semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Kendiliğinden kusma yok ise, kusma uyarılmalıdır. Gastrik lavaj önerilir. Bilinen bir antidotu yoktur. Sempatomimetik aminler kullanılmamalıdır.
Hipertansiyon ve taşikardi alfa adrenerjik reseptör blokörleri ile ve/veya beta adrenerjik reseptör blokörleri ile kontrol altına alınabilir. Nöbetler, intravenöz diazepam ile tedavi edilebilir (çocuklarda, diazepam rektal yoldan verilir).
Setirizin ve psödoefedrinin hemodiyalizle atımı zayıftır.
Farmakoterapötik grup: Sempatomimetikler, Psödoefedrin kombinasyonları ATC kodu: R01BA52
Etki Mekanizması ve Farmakodinamik Etkiler
Setirizin / psödoefedrin kombinasyonunun farmakodinamik aktivitesi, doğrudan bileşenlerinin her birinin additif etkisine dayanmaktadır. Setirizin, güçlü ve selektif bir Hreseptör antagonisti olup, antialerjik özelliğe sahiptir: Alerjik reaksiyonun histamine bağlı erken fazını inhibe eder; belirli inflamatuvar hücrelerin göçünü ve geç alerjik cevapla ilgili belirli mediyatörlerin salıverilmesini azaltır; nazal provokasyon testlerinde histamin veya polen tarafından başlatılan reaksiyonları inhibe eder.
Psödoefedrin, oral yoldan alındığında etkili olan sempatomimetik bir amindir; alfa-mimetik
aktivitesi, beta-mimetik aktivitesinden baskındır; vazokonstriktör etkisine bağlı olarak nazal mukoza üzerinde dekonjestan etkisi vardır.
Levosetirizin, setirizinin (R) enantiyomeri, güçlü ve selektif bir periferik H-reseptör antagonistidir.
Bağlanma çalışmaları, levosetirizinin insan H-reseptörlerine yüksek afinitesi olduğunu göstermektedir (Ki = 3,2 nmol/l). Levosetirizin afinitesi, setirizininkinin (Ki = 6,3 nmol/l) iki katıdır. Levosetirizin, 115 ± 38 dakikalık bir yarılanma ömrü ile H-reseptörlerinden ayrılır. Tek uygulama sonrasında, levosetirizinin reseptör tutma oranı 4 saatte %90, 24 saatte
%57'dir.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan farmakodinamik çalışmalar, yarı dozda levosetirizinin, hem deride hem de burunda setirizin ile eşdeğer aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir
Psödoefedrin, doğrudan veya dolaylı sempatomimetik aktiviteye sahiptir ve etkili bir üst solunum yolları dekonjestanıdır.
Psödoefedrin, sistolik kan basıncının yükselmesinde ve taşikardi yaratılmasında efedrinden daha az etkilidir, ayrıca merkezi sinir sisteminin uyarılmasında da etkisi daha düşüktür. Psödoefedrin 4 saat süren dekonjestan etkisine 30 dakika içinde ulaşır.
60 mg psödoefedrinin, soğuk algınlığı ve rinitli hastalarda ve normal kişilerde ve alerjik rinitli hastalarda histamin uygulanmasından sonra nazal hava akımı ile ölçüldüğü şekilde, etkili bir nazal dekonjestan olduğu gösterilmiştir.