LINKOKAN 600 mg/2 ml I.M./I.V enjeksiyonluk/infüzyonluk çözelti Farmakolojik Özellikler
Yeni Firma [ Bilgileri Güncelleniyor ]
[ 27 December 2022 ]
Yeni Firma [ Bilgileri Güncelleniyor ]
[ 27 December 2022 ]
Septisemi ve/veya endokardit
Farmakoterapötik grup: Sistemik antibakteriyeller, linkozamidler ATC Kodu: J01FF02
Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkozamid grubu bir antibiyotiktir.
Etki Mekanizması:
Linkomisin, makrolid grubu antibiyotikler gibi bakteri ribozomlarının 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.
Linkomisinin in vitro spektrumu aşağıda gösterilmiştir. Linkomisine duyarlı mikroorganizmalar:
-Actinomyces, Propionibacterium ve Eubacterium gibi sporsuz Gram-pozitif anaerob bakteriler,
Peptococcus, Peptostreptococcus ve mikroaerofilik streptokoklar gibi, Gram-pozitif anaerob ve mikroaerofilik koklar,
Emilim:
600 mg'lık tek bir doz linkomisinin intramüsküler yoldan verilmesinden bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir (11.6 mikrogram/mL). En duyarlı gram- pozitif organizmalarda 17- 20 saate kadar bu terapötik seviye sürdürülür.
600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (15.9 mikrogram/mL) elde edilir ve en duyarlı gram pozitif organizmalar için 14 saat boyunca terapötik seviye sağlanır.
Dağılım:
Fetüs kanı, periton ve plevra sıvısında linkomisinin konsantrasyonları, plazmadaki antibiyotik konsantrasyonunun %25-50'sine, anne sütünde %50-100'üne, kemik dokusunda %40'ına ve kemik çevresindeki yumuşak dokularda %75'ine ulaşabilmektedir. Linkomisinin, beyin- omurilik sıvısına penetrasyonu yavaştır (kan düzeyinin %1-18'i kadar). Menenjit vakalarında beyin-omurilik sıvısındaki antibiyotik konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %40'ına kadar çıkabilir.
Biyotransformasyon:
Linkomisin karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Karaciğerde metabolize olan linkomisinin yarılanma ömrü 5,4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.
Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LİNKOKAN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
İntramüsküler yoldan verilen 600 mg'lık linkomisinin %1,8-24,8'i (ortalama %17,3'ü) idrarla,
%4-14'ü feçesle atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptanan mikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4,9-30,3'ü (ortalama %13,8) kadardır. Antibiyotiğin kalan bölümü, vücuttan inaktif metabolitler halinde atılır. Linkomisin, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Veri mevcut değildir.
Linkomisinin karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Linkomisinin, Ames Salmonella geri dönüşüm tayininde veya V79 Çin hamster akciğer hücrelerinin HGPRT lokusunda mutajenik etkili olmadığı bulunmuştur. Alkali elüsyonu ile ölçüldüğü üzere V79 Çin hamsterDNAdizilimindekırılmaya veya insan lenfosit hücre
mikronükleus tayinlerinde negatif bulunmuştur ve erkek Drosophila yavrularında cinsiyet ile bağlantılı resesif letal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.
300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 0,36 katı).
Linkomisinin 1000 mg/kg'a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 1,2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavruların sağ kalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.