LOSEFAR 250 mg 16 kapsül Farmakolojik Özellikler
Zentiva Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. A.Ş
[ 16 September 2011 ]
Zentiva Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. A.Ş
[ 16 September 2011 ]
Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC Kodu: J01DC04
LOSEFARTn etkin maddesi sefaklor birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmalara karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir. Sefaklor ile yapılan in vitro çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini, bakterinin penisilin bağlayan proteinler (PBP) denilen hedef proteinlerine bağlanarak, bakteriyel hücre duvarında peptidoglikan sentezinin son transpeptidaz aşamasını engellemek yolu ile hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır. Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaz’a dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz üreten ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır.
Sefaklor, in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir.
Gram pozitif mikroorganizmalar
Staphylococcus aureus
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus saprophyticus
, Staphylococcus pneumonia
, Streptococcus pyogenes
(grup A streptokok). Sefaklor, metisiline-dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.
Gram negatif mikroorganizmalar
Haemophilus parainfluenzea, Haemophilus influenzae
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Escherichia coli
, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis
Sefaklor in vitro
olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalann birçok suşlanna karşı etkilidir; ancak, klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır:
Citrobacter diversus
ve Neisseria gonorrhoeae
gibi gram negatif ve Propionibacterium acnes,
Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis
dışında), Peptostreptokoklar ve Peptokoklar gibi anaerobik mikroorganizmalar.
Emilim:
Sefaklor, oral yoldan alındıktan sonra gıda maddeleri ile ilişkili olmaksızın sindirim kanalından kolaylıkla emilir. Sindirim sisteminde gıda maddelerinin bulunması ilacın emilimini tümüyle etkilemez; yalnız emilimde bir gecikme ve bununla ilgili olarak da maksimum serum konsantrasyonunda bir düşme izlenir.
Dağılım:
250 mg, 500 mg ve 1 g dozlarda uygulanan sefaklor ile yaklaşık 30-60 dakika içinde, dozla orantılı olarak 7 mcg/mL, 13 mcg/mL ve 23 mcg/mL ortalama maksimum serum konsantrasyonları oluşur.
Biyotransformasvon
Sefaklorun yanlanma süresi böbrek fonksiyonu normal hastalarda 0.6-0.9 saattir. Renal fonksiyonu azalmış hastalarda serum yanlanma ömrü hafifçe uzamıştır.
Eliminasyon:
Sefaklor % 60-85 oranında 8 saat içinde idrar ile değişmeden atılır, önemli bir kısmı ilk 2 saat içinde atılır. Bu süre içinde maksimum idrar konsantrasyonlan yukarıdaki dozlara göre sırasıyla 600 mcg/mL, 900 mcg/mL ve 1900 mcg/mL’dir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek hastalannda: Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda sefaklor yan ömrü hafifçe uzar. Renal işlevlerin tamamen bozulduğu durumlarda, molekülün plazma yanlanma süresi 2.3 - 2.8 saate kadar uzar. Belirgin olarak renal fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki atılım yollan bilinmemektedir. Hemodiyaliz, sefaklorun yan ömrünü % 25- % 30 azaltır. (Doz ayarlaması için bakınız bölüm 4.2)
Karsinojenik etkisi:
Sefaklorun karsinojenik etkisi araştırılmamıştır.
Mutajenik etkisi:
Sefaklorun mutajenik etkisi araştırılmamıştır.
Üreme ve fertilite üzerine etkisi:
(Bakınız bölüm 4.6. Üreme yeteneği/fertilite).