MEDNAP 500 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Fannakoterapötik grup: Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler A TC kodu: M01AH02
Naproksen antünllamatuvar ve analjezik aktiviteve sahip nonsteroidal bir antiinilamatuvardır. Diğer non-steroidal analjezik antünllamatuvar ilaçlar gibi Naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-l ve COX-2) enzimlerini dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.
Naproksen bir santral sinir sistemi depresam değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.
Genel özellikler
Hmilim:
Naproksen. oral aliminin ardından hızla ve tüme yakın bir şekilde absorbe olur. Doruk plazma düzeyleri 2-4 saatte oluşur ve kararlı durum konsantrasyonuna 4-5 dozdan sonra erişilir. Analjezik etki ise alındıktan 15-30 dakika sonra başlar.
Dağılım:
Ortalama biyolojik yan ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
B i v o t ra n s fo r m a s v on:
Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil naproksen’e metabolize olur.
Eliminasvon:
Verilen dozun yaklaşık % 95’i naproksen 6-0 deznıetil naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Bildirilmemiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaş ve cinsiyet
Naproksen ile herhangi bir pedivatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen’in güvenilirliği gösterilmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Naproksen farımakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitierinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksen’in eiiminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi< 30 ınl/dak).
Karsinojenite
MEDNAP. Sprague-Davvley farelerine yiyecekler ile beraber 24 aylık bir dönemde 8, 16 ve 24 mg/kg/gün dozlarında uygulanmıştır. MEDNAP. ratlar’da karsinojenik görülmemiştir.
Mutajenite
Sulmonelta lyphimıırium (5 hücre serisi). Suchromyces verevisisae (1 hücre serisi) suşlarında ve fare ienfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.
Kertil ite
Oral olarak 30 mg/kg/gün dozunda erkek ve 20 mg/kg/gün dozunda dişi ratlara uygulama sonrası MEDNAP gebeliği etkilememiştir.
Teratojenite
Ratlarda ve tavşanlarda organogenezis safhasında oral olarak 20 mg/kg/gün dozunda uygulama MEDNAP için teratojenik değildir.
Perinatai / Postnatal Üreme
hlamile ve 3. trimesterdeki ratlara 2. 10 ve 20 mg/kg/gün dozundaki oral MEDNAP uygulaması zorlu doğum ile sonuçlanmıştır. Bu. bu çeşit bileşimlerin bilinen bir etkisidir ve hamile ratlarda aspirin ve indometazin ile de gösterilmiştir.