MERESA 50 mg 30 kapsül Farmakolojik Özellikler
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Nöroleptik antipsikotikler - Benzamidler ATC Kodu: N05AL01
Sülpirid, disinhibitör özellikleri olan benzamid grubundan bir nöroleptiktir ve serebral dopaminerjik sinir iletimi ile etkileşir. Antidopaminerjik etkileri vardır. Düşük dozlarda dopaminomimetik bir etkiyi taklit eden aktifleştirici bir etkisi vardır. Sülpirid daha yüksek dozlarda, üreme yeteneğini de inhibe etme etkisine sahiptir.
Emilim
: 50 mg’lık bir kapsülün oral uygulamasını takiben, doruk plazma sülpirid konsantrasyonuna 3-6 saat içinde ulaşılır. Bu konsantrasyon değeri
0.25 mg / l’dir. Plazma konsantrasyonu verilen dozlarla doğru orantılıdır. Ağız yoluyla alındığında biyoyararlanımı % 25 - 35 arasında olup, bu oran bireyden bireye yüksek değişkenlik gösterebilmektedir.
Dağılım
: Sülpirid, dokulara çabuk dağılır, en belirgin dağılım karaciğer ve böbreklere olur. Kararlı durumda sanal dağılım hacmi kg başına 0.94 l’dir. Beyinde dağılımı ise zayıftır. Beyinde en yoğun olduğu yer hipofızdİr. Proteine bağlanma oranı yaklaşık % 40’tır.
Sülpirid, sınırlı miktarlarda anne sütüne geçer, plasenta engelini aşar. Anne sütüne karışma oranı günlük dozun 1/1000’dir. Hayvanlar üzerinde radyoaktivite ile işaretlenmiş sülpirid ile yapılan çalışmalarda plasentayı çok düşük bir oranda geçtiği gösterilmiştir. Eritrositler ve plazma arasındaki dağılım katsayısı l’dir.
Biyotransformasyon
: Sülpirid insanlarda yavaş metabolize olur.
Eliminasyon
: Sülpirid başlıca böbreklerden glomerüler filtrasyonla atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü 7 saat ve total klirensi 126 mİ / dak’dır. Böbrek klirensi genellikle total kürense eşittir.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum
: 50 - 300 mg arasındaki dozların uygulanmasını takiben, sülpiridin kinetik profili doğrusaldır.
Yüksek terapötik dozlarda bile sülpirid ekstrapiramidal kökenli katalepsiye neden olmaz. Serum prolaktin düzeyini yükseltmek dışında çok az farmakodinamik etkisi vardır.
Yapılan emniyet çalışmalarında sülpiridin hepatik, renal, kardiyak, respiratuvar veya nörolojik fonksiyonlar üzerinde spesifik toksisitesi olmadığı görülmüştür. Sülpirid antidopaminerjik özellikleri dışında hiperprolaktinemiye neden olur. Bu da erkek ve kadın genital yapısında ilaç bırakıldığında geriye dönen değişikliklere neden olur. Değişiklikler hiperprolaktinemiye neden olan bütün ilaçlarla görülür ve Önemli bir advers etki olarak nitelenmemektedir. Sülpiridin mutajenik potansiyeli olmadığı görülmüştür. Yapılan diğer çalışmalarda sülpiridin terapötik kullanımına mani olacak önemde bir advers etkiye rastlanmamıştır.