METILER 0.125 mg 25 draje Farmakolojik Özellikler
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Prostaglandinler / Oksitosikler ATC Kodu: G02AB01
Emilim:
Uterus kasılmasında etkinin başlaması oral yolla alındığında 5-10 dakika içinde, intramüsküler yolla uygulandığında 2 ila 5 dakika içinde, intravenöz yolla uygulandığında ise derhal olur. Oral yolla alım sonrasında tekrarlayan dozlarda birikim yapmaksızın biyoyararlanım yaklaşık %60’dır. Doğum sırasında intramüsküler uygulama sonrasında biyoyararlanımı %78’e kadar çıkabilir. Sağlıklı, aç kadın gönüllülerde yapılan çalışmalar 0.2 mg metilergonovin maleat içeren tabletin oral emiliminin oldukça hızlı ve 1.12 ±0.82 saate (tmax) ortalama doruk plazma konsantrasyonun (Cmax) 3243±1308 pg/ml olduğunu göstermiştir. 0.2 mg’ın i.m. uygulamasında 0.41 ±0.21 saate (tmax) ortalama doruk plazma konsantrasyonu (Cmax) 5918±1952 pg/ml’dir. Tabletin biyoyararlanımı oral uygulanan i.m solüsyon ile aynı ve i.m solüsyonun oral apsorbsiyonu 0.1, 0.2 ve 0.4 mg uygulamasında dozla orantılıdır. İntramüsküler olarak uygulandığında metilergonovin maleat çözeltisinin absorpsiyonu tabletten %25 daha fazladır. Metilergonovin maleat tabletlerle süren tedavide, doğum sonrası kadınlarda gastrointestinal emilimin geciktiği (tmax yaklaşık 3 saat) gözlemlenmiştir.
Dağılım:
Farmakokinetik çalışmalar i.v. enjeksiyonu takiben metilergonovin maleatın hızlıca plazmadan periferal dokulara 2,3 dakika veya daha az sürede dağıldığını göstermektedir. Yanlanma ömrü 30 dakika ila 2 saat arasındadır. Etki süresi oral yola alındığında yaklaşık 3 saat, intramüsküler yolla uygulandığında yaklaşık 3 saat, intravenöz uygulamada ise 45 dakikadır. Burada ritmik kasılmalar 3 saat kadar sürebilir. Sanal dağılım hacmi (Vd) 39-73 L’dir.
Eliminasyon:
Deney hayvanlarında, ilacın olası karsinojenik etkisini saptamaya yönelik uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır, mutaj enez ve fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.