METRIN TIBBI þampuan 100 ml Farmakolojik Özellikler

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Aktif bileşen permetrin, anti-parazitik ajanlar olan piretroidler adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Permetrine maraz bırakılan böceklerdeki en önemli fizyolojik etki uyarılan hücrelerin membranları boyunca elektrokimyasal anormalliklerin oluşmasıdır; bunlar aşırı duyusal uyarılma, koordinasyon bozukluğu ve yorgunluğa neden olur. Uyuz böceği üzerindeki etkisinin de benzer olduğu düşünülmektedir. Sıvı bazda sunulduğunda permetrinin ovisidal aktivitesi, alkol ilavesi ile artar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Uygulanan permetrinin en fazla %0.5'i 48 saatte deriden emilir.

Dağılım:

Çok az miktarda sistemik emilime uğradığından permetrinin sistemik dağılımından söz etmek mümkün değildir.

Biyotransformasyon:

Permetrin memelilerde hızla ester hidrolizi sonucu inaktif metabolitlere dönüşür ve idrar ile atılır.

Eliminasvon:

Renal yol ile atılmaktadır. Sağlıklı deneklerde saçlara önerilen sürede uygulanan saç kremi ardından saatler içinde plazma ya da idrarda çok düşük düzeyde permetrin metabolitleri saptanmıştır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Permetrin ile yürütülen in-vitro genotoksisite çalışmaları çelişkili sonuçlar vermekle birlikte,

in-vivo genotoksisite çalışmalarında genotoksisite saptanmamıştır.

Ek olarak, kemirgenlerde yürütülen uzun süreli çalışmalar karsinojenik potansiyel saptamam ıştır. Sonuç olarak permetrinin insanlarda genotoksik ya da karsinojenik olduğu düşünülmemektedir,