MIDRISOL %0.5 5 ml solüsyon Farmakolojik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 27 April 2012 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 27 April 2012 ]
Atropin sülfat, postgangliyonik kolinerjik (parasempatik)sinir sonlanmalarında, asetilkolinin kompetetif antagonistidir. Asetilkolinin stimülasyonu sonucu kasılan sirküler pupiller sfinkter kasın, kasılmasını inhibe eder. Bu kasın inhibisyonunu, tam tersi çalışan radial pupiller dilatatör kasın kasılması sonucu pupilin dilatasyonu yani midriyazis izler. Atropin, ek olarak, akomodasyonu kontrol eden siliyer kası felç ederek siklopleji yapar.
Atropin, muskarinik reseptörlerin alt tiplerinde ayrım yapmaz. Pirenzepinin yüksek afinite gösterdiği muskarinik reseptör M1 alt tipi submukozal pleksususun parasempatik gangliyonlarında bulunurken, düşük afinite gösterdiği M2 reseptörleri, ağırlıklı olarak kalp ve düz kaslarda bulunur.
Emilim
Atropin ince bağırsaklardan emilirken mideden emilimi yoktur. Oral uygulamalarda, parenteral uygulamalara göre etki başlangıcı oldukça yavaştır. Atropin ayrıca müköz membranlardan da emilir ancak göz ve deriden daha az oranda kolayca emilmektedir.Göz damlalarının aşırı kullanımı sonucunda emilimine bağlı olarak belirgin toksisite görülebilir.
Dağılım
Atropinin dağılım hacmi 1-6mL/kg'dır. Proteine bağlanma orta derecededir. Uygulama sonrası plazmada %50 oranında bağlı ilaç bulunur. Plazma klirensi mL/dak/kg'dır.
Anne sütünde atropine rastlanmıştır. Kan-beyin bariyerini geçebilir. Ameliyat sonrası vakalarda konfüzyon ve deliriuma neden olabilmektedir. Plasentaya da kolayca geçmektedir
Biyotransformasyon:
Atropin, karaciğerde oksidasyon yolu ile metabolize olup, konjuge inaktif metabolitlerine dönüşür. % 2'si hidroliz yolu ile tropin ve tropik asite dönüşür.
Eliminasyon
Uygulanan dozun yaklaşık % 30' u idrar ile değişmeden atılır. Çok küçük bir miktarı feçesle atılır.
Özel Popülasyonlar
Yaşlı hastalarda, eliminasyonunun uzadığını gösteren bazı kanıtlar vardır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Topikal oküler uygulama sonrasında oküler ya da sistemik absorpsiyon ile artan doz konsantrasyonları değerlendirilmemiştir. Bu nedenle topikal oküler doz ile maruziyetin doğrusallığı kanıtlanmamıştır.
Atropin sülfat ile, Salmonella / mikrozom mutajenite testi sonucu negatiftir. Kanserojenik etki ve fertilite bozukluklarını değerlendirmek için çalışmalar yapılmamıştır.