MIVACRON 10 mg/5 ml enjeksiyonluk çözelti (5 ampül) { Vld } Farmakolojik Özellikler
Vld Danışmanlık,Tıbbii Ürünler ve Tanıtım Hizmetleri Ltd. Şti.
[ 24 April 2018 ]
Vld Danışmanlık,Tıbbii Ürünler ve Tanıtım Hizmetleri Ltd. Şti.
[ 24 April 2018 ]
Farmakoterapötik grup: Periferik etkili kas gevşetici ajanlar, Diğer kuvatemer amonyum bileşikleri
ATC-kodu: M03AC10
Mivakuryum, kısa etki süreli, geriye dönüş profili hızlı, seçiciliği yüksek, non-depolarizan nöromusküler blokördür. Mivakuryum asetilkolinin etkisini önlemek üzere motor son plak kolinerjik reseptörlere yarışmalı olarak bağlanır ve bu nöromüsküler geçişin bloke edilmesi ile sonuçlanır. Bu etki kolinesteraz inhibitörleri, neostigmin ve edrofonyum uygulaması ile hızla tersine döndürülebilir.
Mivakuryum üç stereoizomerin bir karışımıdır. Trans-trans ve cis-trans stereoizomerleri mivakuryum klorürün % 92-96’sım oluşturur. Yapılan araştırmalarda bunların nöromusküler blok oluşturma gücü birbirinden veya mivakuryum klorürünkinden önemli ölçüde farklı bulunmamıştır. Çalışmalarda cis-cis izomerinin nöromusküler blok oluşturma gücünün, diğer iki stereoizomerin onda biri kadar olduğu hesaplanmıştır.
Genel özellikler
Emilim: Mivakuryum intravenöz yoldan uygulanır. Etkisi yaklaşık 3-6 dk. başlar ve 15-30 dk. sürer.
Dağılım: Esas olarak ekstraselüler sıvıya dağılır. Plazmada çok hızlı hidroliz olduğu için proteinlere bağlanması araştırılamamıştır.
Biyotransformasvon:
Plazma kolinesterazıyla enzimatik hidroliz mivakuryumun inaktive edilmesi için primer mekanizmadır ve bir kuatemer alkol ve bir kuaterner monoester metabolit oluşur. Mivakuryumun nöromusküler blokör aktivitesinin sonlanması esas olarak insan plazmasında yüksek seviyelerde bulunan plazma psödokolinesteraz ile hidrolizine bağlıdır.
Eliminasvon:
Mivakuryumun (örn. karaciğer esterazları ile hidroliz, safra içinde eliminasyon ve böbrek yoluyla atılım gibi) çeşitli eliminasyon yollarının olduğu görülmektedir.
Mutajenite:
Mivakuryum kısa dönem mutajenite testlerinde değerlendirilmiştir. Ames Salmonella tayini, fare lenfoma tayini, insan lenfosit tayini ve in vitro sıçan kemik iliği sitogenetik tayininde mutajenik değildi.
Karsinojenite:
Mivakuryumun karsinojenik olup olmadığı hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.