MUCAINE 200 ml süspansiyon {Turgut} Farmakolojik Özellikler
Turgut İlaç A.Ş.
[ 26 August 2011 ]
Turgut İlaç A.Ş.
[ 26 August 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Antasitler ve diğer kombinasyonlar ATC Kodu: A02AX
Alüminyum jel ve magnezyum hidroksit midenin asit üretimini doğrudan etkilemezler. Bir
®
antasit olan MUCAINE , gastrik asit ile reaksiyona girerek nötralizasyon oluşturur ve tampon vazifesi görür. Bu etki gastrik pH’ı yükselterek hiperasiditeye karşı semptomatik bir rahatlama sağlar.
Gastroskopik incelemeler, özellikle sulandırılmamış alüminyum jelin oral yoldan alındığı zaman enflamasyon halindeki gastrik mukozanın üzerini kapladığını göstermektedir. Böylece okzetazain uzun süreli lokal anestezik etki sağlar.
Lokal bir anestezik olan okzetazain mukoza membranına uygulandığında, kokain hidroklorür ya da lidokain hidroklorürden daha uzun süreli bir anestezik etki oluşturur.
Okzetazain’in yüksek etkili olması seyreltilmiş solüsyonlarının klinik kullanımını sağlar. Alüminyum jelindeki %0.2’lik okzetazain konsantrasyonu terapide etkinlik sağlar. In vitro
şartlarda okzetazain düz adaleler üzerinde antispazmodik etki gösterir.
®
MUCAİNE ’in sağladığı mide pH’ındaki yükselme, pepsinin proteolitik aktivitesini inhibe eder. Bu etki özellikle peptik ülseri olan hastalarda önemlidir. Bu etkinin alüminyum ya da kalsiyum içeren antasitlerin, aynı zamanda pepsini absorbe etmeleri nedeniyle oluşan bir antipepsin etki olduğu da bildirilmiştir.
Peptik ülseri olan hastalarda antasitler, serum gastrin konsantrasyonlarını yükseltirler. Bu
®
Genel özellikler
Alüminyum hidroksit midede yavaşça çözünerek hidroklorik asit ile reaksiyona girerek alüminyum klorür ve su oluşturur.
Magnezyum hidroksit midede hidroklorik asit ile hızla reaksiyona girerek magnezyum klorür ve su oluşturur.
Okzetazainin alüminyum jelindeki etken miktarı ile, bileşimin oral toksik dozu arasında geniş bir emniyet sınırı vardır.
Emilim: Oluşan alüminyum klorürün %17-30’u emilir. Magnezyum klorürün ise yaklaşık %15-30’u emilir. İnce barsaklarda alüminyum klorür, çözünmeyen ve çok az emilebilen bazik yapıdaki alüminyum tuzlarını oluşturur. Alüminyum içeren antasitler (alüminyum fosfat hariç) ince barsaklarda besinle alınan fosfatı bağlayarak çözünmeyen ve emilemeyen alüminyum fosfatı oluşturur.
Midede magnezyum klorüre dönüşmeden kalan magnezyum hidroksit, ince barsaklarda çözünebilen fakat çok az absorbe olabilen magnezyum tuzları oluşturur.
Dağılım:
10 ml alüminyum jel ve magnezyum hidroksit içinde 20 mg okzetazainin oral uygulamasından bir saat sonra plazmada maksimum okzetazain düzeyi 20 ng/ml olarak elde edilmiştir.
Emilen alüminyum iyonları plazma proteinlerine bağlanır. Özellikle böbrek yetmezliğinde ve/veya uzun süreli ve yüksek dozda kullanıldığında plazma protein bağlanma kapasitesi aşıldıktan sonra kemiklerde, santral sinir sisteminde ve diğer organlarda depolanır. Sağlıklı böbreklere sahip hastalarda seyrek olarak alüminyum serum konsantrasyonunun yükseldiği görülmüştür. Alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerin uzun süreli kullanımında fosfat ve kalsiyum dengesi bozulabilir.
Biyotransformasyon: Okzetazain, süratle ve geniş çapta biyotransformasyona uğrayarak bir saat süren kısa bir plazma yarılanma ömrü gösterir.
Magnezyum ve alüminyum iyonları barsak geçişi sırasında, eser miktarda çözünür olan fosfatlara dönüştürülür ve dışkı ile atılır.
Eliminasyon: Alüminyum klorür ve magnezyum klorür böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde böbrekler yoluyla hızla atılır. Ince barsaklarda oluşan alüminyum fosfat ise dışkıyla atılır.
®
MUCAINE ’nin karsinojenik ve mutajenik etkilerini değerlendirmek üzere uzun dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.