NAPONAL 250 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler ATC kodu: M01AE02
Naproksen antiinflamatuvar ve analjezik aktiviteye sahip nonsteroidal bir antiinflamatuvardır. Diğer nonsteroidal analjezik antiinflamatuvar ilaçlar gibi naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-l ve COX-2) enzimlerini dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.
Naproksen bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.
Emilim:
NAPONAL oral yoluyla alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratle ve tam olarak emilir. Doruk plazma düzeyleri 2-4 saatte oluşur ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey devamlı sabit hale gelir. Doruk plazma konsantrasyonuna ulaşım süresi besinlerle birlikte alımında uzayabilir. Tek doz olarak verilen NAPONAL ile doruk plazma düzeyine aç karnına verildiğinde 4 saatte besinle birlikte verildiğinde yaklaşık 12 saatte ulaşılmaktadır.
Dağılım:
Ortalama biyolojik yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
Biyotransformasvon:
Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil naproksen’e metabolize olur. Eliminasvon:
Verilen dozun yaklaşık % 95’i naproksen 6-0 dezmetil naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Bildirilmemiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaş ve cinsiyet
Naproksen ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen’in güvenliliği gösterilmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Naproksen farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksen’in eliminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi< 30 ml/dak)
Karsinojenite
Naproksen, Sprague-Dawley farelerine yiyecekler ile beraber 24 aylık bir dönemde 8, 16 ve 24 mg/kg/gün dozlarında uygulanmıştır. Naproksen, ratlar’da karsinojenik görülmemiştir.
Mutajenite
Salmonella typhimurium (5 hücre serisi), Sachromyces cerevisisae (1 hücre serisi) suşlarında ve fare lenfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.
Fertilite
Oral olarak 30 mg/kg/gün dozunda erkek ve 20 mg/kg/gün dozunda dişi ratlara uygulama sonrası naproksen gebeliği etkilememiştir.
Teratojenite
Radarda ve tavşanlarda organogenezis safhasında oral olarak 20 mg/kg/gün dozunda uygulama naproksen için teratojenik değildir.
Perinatal/Postnatal Üreme
Hamile ve 3. trimestrdeki ratlara 2, 10 ve 20 mg/kg/gün dozundaki oral naproksen uygulaması zorlu doğum ile sonuçlanmıştır. Bu, bu çeşit bileşimlerin bilinen bir etkisidir ve hamile radarda aspirin ve indometazin ile de gösterilmiştir.